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World File Search System香豆酸
基于生物活性香豆素的杂种化合物的最新进展
近年来，世界卫生组织（WHO）汇编了优先级多药病原体的清单，并发表了一份报告，以提高对问题的认识并提出解决方案[2]。根据世卫组织2020年的报告，结核病是全球死亡的十大原因之一[3]。多药结核菌（TB）是结核病的致病药物（TB），多年来一直具有传染性和造成许多死亡的影响[4]。对长期治疗结核和副作用的药物的抗性使得这种治疗困难[5]。病原体，例如丙氨酸鲍马氏菌，铜绿假单胞菌和肠细菌科，已显示出对碳青霉烯具有很大的抗性，目前用于治疗中[1]。神经退行性疾病，例如阿尔茨海默氏症（AD）和帕金森氏病（PD），经常开始
呋喃香豆素类化合物激发能量的迁移
由于其灵敏度，荧光光谱法（Weber 等，2020；Keuler 等，2021）已成为生物医学研究中最常用的方法之一。基于香豆素的传感器在检测体内重金属残留量方面具有巨大的前景（Wei 等，2018）。目前，人们正在积极寻找抗癌药物（Shen 等，2019；Spreckelmeyer 等，2018）。由于肿瘤细胞的活性和选择性不佳，抑制剂的数量非常有限，其作用仍然未知。该工作的作者介绍了一种基于香豆素支架和低分子量酚类化合物的抗癌抑制剂（Bai 等，2021）的研究，并展示了其通过破坏微管蛋白聚合在癌症治疗中的治疗效果。人们越来越关注对氧化还原电位有反应的癌细胞的化疗。化疗分子通过自破坏接头附着在荧光团上（Odyniec 等人，2019 年）。人们正在积极寻找一种既可以作为诊断剂又可以作为治疗剂的“荧光接头”。这种治疗诊断前药可以在自破坏香豆素接头的基础上制造出来。利用虚拟组合化学和分光光度法合成各种香豆素衍生物的可能性非常大，这使得作者（Rauhamäki 等人，2018 年）能够基于 3-苯基香豆素制造出一种强效的低分子量癌症抑制剂。发现新化合物在浓度为100 nM至1 μ M时可引起> 70％的抑制，而6-甲氧基-3-（4-（三氟甲基）苯基）-2H-色满-2-酮在浓度约为56 nM时可引起抑制。同时，没有任何取代基，3-苯基香豆素没有生物学效应。在（Ibrar等，2018）中，显示在阿尔茨海默病的治疗中，香豆素噻唑和恶二唑的有效作用是抑制胆碱能神经元中乙酰胆碱的水解
使用SNAP标签靶向香豆素的荧光记者
线粒体是细胞内活性氧（ROS）产生的主要部位。ROS是重要的sig nalling分子，但产生过多会导致细胞损伤和功能障碍。因此，准确确定线粒体内产生ROS的何时，方式和地点至关重要。以前，ROS检测涉及各种化学探针和荧光蛋白。这些仅由于分子在线粒体基质中的积累而有局限性，或者需要为每个不同物种表达新蛋白质。我们报告动态H 2 O 2在所有线粒体子室内具有惊人空间分辨率的变化。我们将自标记蛋白的特定靶向与新型H 2 O 2-反应性探针相结合。该方法是宽范围且灵活的，具有相同的表达蛋白质可加载带有不同染料和传感器的蛋白质。它为其他化学物种（除了ROS之外的其他化学物种）提供了一个框架，其在线粒体内的DY NAMICS尚不清楚，而无需设计新蛋白质。
香豆素磺酰胺杂种及其药理活动：评论
香豆素药物团是一种六元的芳族杂环，在许多天然产物和合成分子香豆素中都存在，是广泛丰富的天然杂环化合物，在产生各种生物学上有效的物质时广泛使用。香豆素磺酰胺杂种是具有药理学多种应用的优质化合物。例如抗炎，抗氧化剂，抗病毒，抗真菌，抗菌和抗癌特性。概述了香豆素磺酰胺核周围的许多取代，并通过提供广泛的药理学潜力，吸引了许多试图利用香豆素磺胺酰胺在药物设计中的研究人员的兴趣，并引起了新药物化合物的创造。通过基于香豆素磺胺酰胺的化合物的合成和药物化学的进步，可以使多种药物，尤其是在肿瘤学和碳酸酐酶抑制剂领域，使其成为可能。几种香豆素衍生物的生产和特殊生物学作用是这项综述研究的主要主题。要找到并创建可以帮助结构活动关系（SAR）研究的新的合成策略，还提到了某些创新的研究方法。香豆素的抗癌潜力最近引起了研究人员的关注，因为它们的生物学强大和低毒性。香豆素经常用于治疗白血病，前列腺癌和肾细胞癌。它们也可以用来减少放射治疗的负面影响。由于其在癌症治疗和光学化学疗法方面的治疗潜力，天然和合成的香豆素衍生物都引起了好奇心。
6,7-二甲氧基二氢香豆素化合物，来自乙酸乙酯提取物
Dysoxylum 属具有多种次生代谢产物。对该属各种物种的研究一直在增长，并产生了具有有趣结构和活性的化合物，到目前为止，已报道了许多萜类化合物、色满生物碱、柠檬苦素类、倍半萜、黄酮类、类固醇、原柠檬苦素类和硫的化合物。这非常有趣。具有多种次生代谢产物的 Dysoxylum 属物种之一是 D. alliaceum 。本研究的目的是获得 D. alliaceum 树皮的次生代谢产物。将 D. alliaceum 树皮依次用正己烷、乙酸乙酯和甲醇浸渍。采用各种色谱技术分离和纯化乙酸乙酯提取物，并使用紫外、红外、核磁共振和质谱等光谱方法进行表征，并通过薄层色谱分析指导获得化合物 6,7-二甲氧基二氢香豆素和拟议的生物合成。根据光谱数据的解释并与先前研究的光谱数据进行比较，确定了这些化合物的化学结构。对 P-388 MTT 白血病细胞的细胞毒活性测试获得 IC 50 为 39.210 g/mL，并被宣布为无活性。
丙戊酸（CASNo。99-66-1）
垂体 - 对性腺轴的影响，对雌性大鼠的抗源性作用，下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴，报告体外研究，雌激素作用，促进雌激素受体α表达，雄激素作用，抗雄激素对抗基因的作用，对抗基因的影响，抗元素效应，抗腐殖质，抗抗癌症效应和抗癌症ATE癌细胞（包括对雌激素受体的影响间接影响的情况），对类固醇产生的影响，间接对大鼠胶囊/基质细胞中类固醇合成的影响，对褪黑激素受体的影响，对人类给药的影响，对生长激素的影响，对生长激素的影响，对下丘脑的影响 - 垂体 - 腺癌 - 腺癌，麦芽胶轴，麦芽胶轴，麦芽胶轴，麦芽胶轴，有人提出，它表现出降低Tonin分泌调节功能，对下丘脑 - 垂体 - 甲状腺甲状腺轴的影响，促进胰岛素抵抗，对睾丸激素合成系统的影响，抑制催乳素分泌的影响，对二素化和浓度的浓度增加和浓缩量和浓缩量的影响，对类固醇合成系统的作用增加。
新型香豆素-6-磺胺胺 - chalcone杂种作为谷胱甘肽转移酶P1-1抑制剂
非接触式伤害在职业足球运动员中普遍存在。然而，关于此主题的大多数研究都是回顾性的，仅着眼于全球局势系统（GPS）指标和伤害发生之间的统计相关性，忽视了伤害的多因素性质。这项研究介绍了使用机器学习，利用GPS数据和特定于玩家的参数的自动伤害识别和预测方法。分析了来自葡萄牙第一分区团队的34名男性专业球员的样本，将弹射器接收器的GPS数据与机器学习模型的描述性变量结合在一起 - 支持向量机（SVMS），Feedforward神经网络（FNNS），以及适应性增强（Adaboost），以预测受伤。这些模型，尤其是具有成本敏感学习的SVM，在检测伤害事件，达到71.43％的敏感性，74.19％的特异性和总体准确性74.22％方面表现出很高的精度。关键预测因素包括玩家的位置，会话类型，播放器负载，速度和加速度。开发的模型以其平衡的灵敏度和特异性，无大量手动数据收集的效率以及预测短时间伤害的能力而着称。这些进步将有助于教练人员确定高风险的球员，优化团队绩效并降低康复成本。
野生型 KT2440 与基因组的比较......
假单胞菌 KT2440 是一种强大的芳香分解代谢细菌，已被广泛改造用于将生物基和废物基原料转化为目标产品。为了对假单胞菌 KT2440 进行工业化驯化，之前已经进行了合理的基因组减少，从而产生了假单胞菌菌株 EM42，该菌株表现出可能对生产菌株有利的特征。在这里，我们比较了假单胞菌 KT2440 和 EM42 衍生菌株从芳香族化合物对香豆酸和在单独的菌株中从葡萄糖生产顺式、顺式-粘康酸的情况。令我们惊讶的是，EM42 衍生菌株在从任何一种底物生产粘康酸方面的表现并不优于 KT2440 衍生菌株。在生物反应器培养中，KT2440 和 EM42 衍生菌株分别以 45 g/L 和 37 g/L 的滴度从对香豆酸产生粘康酸，并以 20 g/L 和 13 g/L 的滴度从葡萄糖产生粘康酸。为了进一步了解亲本菌株之间的差异，我们分析了 KT2440 和 EM42 在芳香族化合物作为唯一碳源和能源时的生长情况。总体而言，EM42 菌株的生长速度比 KT2440 菌株低，但生长滞后时间更短。我们还观察到，与 KT2440 衍生菌株相比，EM42 衍生菌株在葡萄糖上的生长速度更高，但仅限于测试的最低葡萄糖浓度。转录组学显示，EM42 中的基因组减少对转录水平具有整体影响，并表明从葡萄糖产生粘康酸的 EM42 衍生菌株在响应葡萄糖浓度变化时表现出基因表达调节降低。总体而言，我们的研究结果表明，有必要进行进一步研究来了解基因组减少对微生物代谢和生理的影响，特别是当用于生产菌株时。