摘要。大豆是蛋白质,纤维和植物化学异黄酮的来源,被认为对儿童和成年具有许多健康益处。另一方面,异黄酮被广泛称为植物雌激素,通过雌激素信号通路发挥作用。在这方面,异黄酮也被视为干扰化学物质。内源性雌激素通过与雌激素受体(ERS)或G蛋白偶联的雌激素受体1(GPER1)结合而在脑发育中起着至关重要的作用,并调节神经元和神经胶质细胞的迁移,功能成熟,功能成熟和细胞内代谢。大豆异黄酮也可以与ERS GPER1结合,此外,其他受体可以调节其作用。因此,大豆异黄酮的消费可能会在产后和产后期间影响大脑发育。本综述总结了当前有关异黄酮作用机制的知识,特别是在大脑发育的早期阶段,通过引入代表性的人类和动物模型以及体外研究,并讨论了它们对Neurobehavior的有益和不利影响。作为结论,在适当的剂量范围内,在产前和产后期间的大豆产品消耗在神经行为的发育中显示出有益的影响,包括改善焦虑,攻击性,活跃行为和认知,而通过服用更高剂量的不良影响则不能排除。我们还提出了新的研究线,以进一步评估大豆在大脑发育过程中给药的影响。
Pharma Innovation Journal 2023; 12(12):1426-1438 ISSN(E):2277-7695 ISSN(P):2349-8242 NAAS评级:5.23 TPI 2023; 12(12):1426-1438©2023 TPI www.thepharmajournal.com收到:16-09-2023接受:21-10-2023 Modepalli Poojitha CMR Compary of CMR Pharmacy,Hyderabad,Hyderabana,Hyderabana,India Chinnabala Ramesh College of Cmr shymacy shymacy shymacy shymacy,lake kniv shiv shymacy shymacy shymacy shymacy shymacy shymacy shymacy kniv shymacy,lake kniv shymacy,lake kniv shymace CMR药学学院,海得拉巴,印度Telangana,印度Telangana,JS Rudra Bhavani CMR药学学院,海德拉巴德,印度Telangana,印度Telangana,Banoth Bhargav Naik,CMR药房学生,海德拉纳州海得拉巴德,印度Telangana,印度Telangana,PROSHAN ALI ALI ALI ALI副教授,CRMR COMMATIC,CRMR COMMAD,TELAB BROMPAR,TELAB telab tel telab tel telab tel terab tel teraub tel terab telrab, Venkata Rajesham Associate Professor, Department of Pharmacology, CMR College of Pharmacy, Hyderabad, Telangana, India T Ramarao Professor and Principal of CMR College of Pharmacy, Hyderabad, Telangana, India Corresponding Author: P Roshan Ali Associate Professor, Department of Pharmacology, CMR College of Pharmacy, Hyderabad, Telangana, India
抽象的糖尿病仍然是全球主要的健康问题,并且非常关注自然治疗剂。这项系统评价旨在通过研究其抑制作用对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用来评估类黄酮作为抗糖尿病药物的潜力,这是淀粉消化涉及的两个关键酶。搜索了六个科学数据库(PubMed,Virtual Health库,Embase,Scopus,Scopus,Web of Science和WHO全球指数Medicus),直到2022年8月21日,用于报告IC 50在α-淀粉酶和α-Glucosidase上纯化类黄酮的IC 50值的体外研究,以及相应的acarbose数据。总共分析了339个合格的文章,从而取回了1643个类黄酮结构。这些结构是严格的标准化和策划的,产生了974种独特的化合物,其中177种类黄酮均表现出对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用。使用改良的配偶清单和结构 - 活性关系(SAR)分析的质量评估,揭示了同时抑制类黄酮针对这两种酶的关键特征。此外,审查还解决了当前研究景观和拟议潜在解决方案的几个局限性。策划数据集可在https://github。com/medch emump/fdiga在线获得。关键词系统评价,类黄酮,双靶点,葡萄糖酶,淀粉酶,Prisma,SAR
黄酮是绿色卷心菜的主要类黄酮类(Brassica Rapa subsp。pekinensis)。B. rapa基因组拥有七个黄酮醇合酶基因(BRFLS),但在功能上没有表征它们。在这里,转录组分析显示四个BRFL在中国卷心菜中主要表达。中,只有BRFLS1显示出主要的FLS活性和其他黄酮3β-羟化酶(F3H)活性,而BRFLS2和BRFLS3.1仅表现出边际F3H活性。我们使用CRISPR/CAS9介导的基因组编辑生成了BRFLS1-KNOCKOUT(BRFLS1- KO)中国卷心菜,并在T 1代中获得了没有脱靶突变的无靶向突变的无抗纯合植物,这些植物进一步前进到T 2生成t显示正常表型的T 2。UPLC-ESI-QTOF-MS分析表明,T 2植物中黄酮醇糖苷急剧降低,而二氢黄酮醇糖苷同时累积到与降低黄酮醇水平相对应的水平。定量PCR分析表明,BRFLS1-KO植物中苯基丙型和类黄酮生物合成途径的早期步骤上调。在符合BRFLS1-KO植物中,总酚类酚含量略有增强,这表明在Cabyylypopanios和Flavavonys中具有负面作用。表型调查显示,BRFLS1-KO中国卷心菜表现出正常的头部形成和生殖表型,但观察到其头部的细微形态变化。此外,与对照组相比,它们的幼苗对渗透压敏感,这表明黄酮醇在b.rapa幼苗中对渗透胁迫耐受性起积极作用。在这项研究中,我们表明CRISPR/CAS9介导的BRFLS1 -KO成功地产生了具有独特代谢性状的中国白菜的宝贵育种资源,并且CRISPR/CAS9可以有效地应用于功能性的中国白菜繁殖中。
神经退行性疾病 (NDD) 是一种与年龄相关的疾病,其特征是大脑功能逐渐衰退。这种疾病影响了全球 8% 以上的成年人口,主要是阿尔茨海默病 (AD)。目前,NDD 治疗旨在缓解现有症状,因此迫切需要有效的药物。黄酮类化合物具有显著的药理特性,可用作神经保护剂。本研究旨在通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和单胺氧化酶 B (MAO-B) 受体来确定黄酮类化合物对抗 AD 的活性。该方法利用 AutoDockTools 4.2.6 程序进行分子对接研究。使用 SwissADME 进行药理特性分析,同时在 pkCSM 网络服务器中检查药代动力学和毒性。结果表明,α-香树脂醇和松脂醇分别是最有潜力的 AChE 和 MAO-B 抑制剂。化合物具有较低的能量结合值、抑制常数和与配体天然氨基酸残基的高相似性百分比。物理化学和药代动力学特性分析表明,这两种化合物可被人体接受且无毒性。这项研究表明,化合物α-香树脂醇和松脂醇可能成为治疗剂,主要作用是抑制AD进展中的AChE和MAO-B。
摘要:在适应环境挑战时,酶滥交在进化上是在植物上获得新酶功能的有利有利的。但是,这种滥交会对微生物中植物酶编码的基因的表达产生负面影响。在这里,我们表明,精炼类黄酮3' - 羟化酶(F3'H)和4'-O -O-甲基转移酶(F4'OMT)的滥交可改善(2 s) - 大肠杆菌中的粘蛋白蛋白产生。首先,我们采用了反分子对接来筛选来自Tricyrtis hirta的高底物特异性Thf3'h,可以选择性地将100 mg l-1(2 s) - 纳林蛋白转换为(2 s)-eriodictyol,但不是(2 s) - sososakuranetin,with airair cyto p450 p450。第二,我们采用了一种定向的进化方法来限制Mentha×Piperita的MPOMT的滥交。携带MPOMT S142V突变体的菌株表现出对(2 s)eriodictyol的偏爱。最后,产生了27.5 mg l-1(2 s) - hisperetin,而仅少量的(2 s) - eriodictyol和(2 s) - 苏瓜氏素作为副产物积累。该值与父母菌株相比,(2 s) - 嵌素增加了14倍,以及侧产物的急剧减少。我们的工作强调了减轻微生物细胞工厂生产天然产物时植物酶滥交的好处。关键字:酶混合,类黄酮,(2s) - hesperetin,定向进化,类黄酮3' - 羟化酶,黄酮4''-o-甲基转移酶■简介黄酮类黄酮是遥远的基本c 6 -c 6 -c 6 -c 6 -c 6 -c 6 carbon carbon carbone carbon car car car the care1除了它们的生态重要性外,2种类黄酮施加抗氧化剂,3,4抗癌,5和肝保护活性。6最近,报告了类黄酮对SARS-COV19的积极作用。7在2020年,全球类黄酮市场的价值为1.497亿美元,预计到2030年将达到2.7178亿美元(按产品类型,表格,应用程序,应用:全球机会分析和行业预测,2021 - 2030年)。尤其是O-甲基化的类黄酮已成为具有众多生物学和药理特性的8-11
摘要:登革热病毒(DENV)是一种属于Flaviviridae家族和Flavivivirus属的单链RNA病毒。登革热病毒感染可引起登革热出血热(DD),可能导致登革热出血热(DHF)。这项研究的主要目的是合成2'-甲氧基黄酮(2F)及其衍生物(TF2),并预测这些分子作为登革热病毒DENV-2 NS2B/NS3丝氨酸蛋白酶的结合取向。合成是使用搅拌方法进行的,它是从2'-羟基-2-甲氧基酮和过氧化氢作为起始材料开始的。2'-甲氧基黄酮(2F)以白色粉末的形式获得,产量为71.85%。此外,使用反流方法反应的1-溴-3-氯丙烷的化合物2F,以获得82.32%的白色晶体的形式获得化合物TF2。使用光谱分析i证实了合成化合物的分子结构。 e。 UV,FT-IR,1 H-NMR和13 C-NMR。基于分子对接和密度功能理论(DFT),证明化合物TF2可以用作潜在的登革热DEN2 NS2B/NS3丝氨酸蛋白酶蛋白酶抑制剂。这种策略是发现新药的早期阶段,然后可以用作登革热病毒抑制剂。
摘要:尽管科学研究带来了显着的结果,但乳腺癌(BC)仍然代表了女性死亡的第二大主要原因。雌激素受体阳性(ER+)BC占大多数被诊断的BC,强调了雌激素信号传导的破坏,作为第一线治疗的靶标。目前通过抑制芳香酶(AR)酶或调节雌激素受体(ER)α来实现此目标。一种有吸引力的策略,用于削减卑诗省和减少副作用和抵抗问题,可能在于设计能够同时靶向AR和ER的多功能化合物的设计。在本文中,适当地修饰了先前报道的与Avonoid相关的有效AR抑制剂,目的是靶向ERα。结果,出现了均衡衍生物3b和4a,并具有均衡的亚摩尔摩尔双重作用化合物。然后进行了广泛的计算研究,以了解与两个靶标建立的最佳化合物的见解。这项研究强调了从单目标化合物转换为平衡的双作用剂的可行性,确定多目标方法可能代表了抵消ER+ BC的有效治疗选择。Homoiso avone Core是一种有价值的自然风格的脚手架,用于设计多功能化合物。
抽象类黄酮是一大批天然存在的多酚化合物,几乎普遍存在各种植物部分,例如水果,浆果,叶子和块茎。这些化合物是在植物中对环境压力源(例如微生物感染)的反应。这些烟酮中的抗氧化特性为我们提供了许多健康的好处。可以通过浸渍和沸腾的方法从上述天然来源中提取它们,以至于先进的方法,例如微波和超声波。已经进行了许多研究,以研究丙型类动物在预防人类传染病方面所起的保护作用。当前治疗此类传染病的方式仅依赖于化学治疗剂和辅助疗法,例如姑息治疗和支持性护理。这些化学治疗剂(主要是抗生素)导致我们的免疫力变性,并增加了对其他几种疾病的敏感性。因此,至关重要的是,我们处理感染的方法集中在预防上。这可以通过加强我们的免疫系统来实现,这是针对此类疾病的主要防御路线。类黄酮可以帮助提高我们的免疫力,结构感染并降低抗生素耐药性的发生率。因此,这些天然化合物在很大程度上被研究并用作营养素,以补充我们的日常饮食,并成功地减少了我们体内主要的传染病的发生。
当前应用治疗的抽象成本效能是整体癌症管理中的一个问题,挑战了医疗保健,并给全球社会带来了巨大的经济负担。因此,提出预测诊断概念的复杂治疗模型,然后是针对个人患者概况量身定制的针对性预防和治疗方法,这使全球欣赏受益于患者,医疗保健经济和整个社会。在这种情况下,由于它们的多面抗癌作用适用于适用于整体成本效益的癌症管理,初级,次要,次要的,甚至是第三次预防,因此将类黄酮作为化合物及其纳米技术创建的衍生物的应用被广泛考虑。本文分析了最近更新的数据,该数据重点介绍了类黄酮促进抗癌治疗效果的有效能力,并解释了预测性,预防和个性化(3P)药物的所有收集的研究成就。主要的支柱是: - 可预测的抗神经塑性,免疫调节,药物敏感性; - 通过提高癌细胞的敏感性并逆转其对当前应用治疗方式的耐药性来改善治疗结果的靶向分子途径。
