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两种蝎毒素 BlTx1 和 BlTx2 的比较表征，确定 BlTx2 是 Kv4.1 选择性肽
两种蝎毒素 BlTx1 和 BlTx2 的比较表征表明，BlTx2 是 Kv4.1 选择性肽抽象电压门控钾通道，属于 Kv4 亚家族（Kv4.1、Kv4.2 和 Kv4.3），介导瞬时 A 型钾电流，调节神经元兴奋性、树突整合和心脏复极。尽管它们很重要，但尚无药理学工具可用于选择性剖析 Kv4.1 的作用，因为 α-KTx15 家族的现有肽毒素在 Kv4 亚型中表现出广泛的活性。在这里，我们报告了从 Buthacus leptochelys 毒腺转录组中分离出的两种新型蝎子毒素 BlTx1 和 BlTx2 的发现和表征。两种毒素在酵母中异源表达并纯化至同质。非洲爪蟾卵母细胞的电生理记录显示，BlTx1 和 BlTx2 有效抑制 Kv4.1 电流，同时保留 Kv4.2 和 Kv4.3。在一组 20 个测试的钾通道中，BlTx2 对 Kv4.1 显示出明显的功能选择性，IC50 为 28 nM，而 BlTx1 也抑制 Kv1.2。与相关非选择性毒素的序列比较表明，肽 N 端一半的少量取代是 BlTx2 独特选择性特征的基础。据我们所知，这种独特的异构体选择性使 BlTx2 成为第一个在测试组中对 Kv4.1 显示出明显功能选择性的毒素，为描绘 pH 值提供了分子探针
来源:Arácnido六眼沙蜘蛛 Sicarius rugosus（Araneae：Sicariidae）的毒液学，来自哥斯达黎加的新热带干燥森林 摘要背景 Sicarius rugosus 是栖息在中美洲的唯一成员，在系统发育上与南美 Sicarius 蜘蛛相关。它们起源于非洲姊妹物种的共同祖先。与 Loxosceles 一样，Sicarius 因一组统称为 SicTox 的毒素而表现出毒液磷脂酶 D 活性。方法 采用凝胶辅助、自下而上的蛋白质组分析来表征 S. rugosus 的毒液成分。使用酶谱法测定透明质酸酶活性。结果我们鉴定了几个 SicTox 序列，全部被归类为 β-clade 旁系同源物，并与来自 S. patagonicus、S. peruensis 和其他物种的蛋白质共享独特的肽。金属蛋白酶等酶，包括推定的虾红素、羧肽酶和血管紧张素转换酶……