蜘蛛毒肽 Ht1a 和 Gg1a 通过局部应用对蜜蜂寄生虫瓦螨有毒

蜘蛛毒肽 Ht1a 和 Gg1a 通过局部应用对蜜蜂寄生虫瓦螨有毒摘要全球粮食供应强烈依赖蜜蜂授粉服务,而蜜蜂授粉服务受到杀虫剂和害虫(例如寄生瓦螨)的威胁。化学杀螨剂/杀螨剂受到耐药性发展的阻碍,因此需要开发可持续且环境友好的替代品,节肢动物毒液肽被认为是有前途的杀螨毒素来源。由于仅报道了几种杀螨毒液肽,我们对 50 种节肢动物毒液进行了针对 V. destructor 的系统性局部筛选,其中 78% 的毒液在 24 小时后导致 100% 死亡率。对塔斯马尼亚洞穴蜘蛛 Hickmania troglodytes 和日本巨型漏斗网蜘蛛 Gigathele gigas 的毒液进行解卷积,鉴定出疣酸肽 Ht1a 和 Gg1a。局部应用 Ht1a 和 Gg1a 可以减少瓦螨的存活率,但不能减少蜜蜂的存活率,尽管 Ht1a 可以同等效力地抑制瓦螨和蜜蜂的电压门控钠通道。 Ht1a 和 Gg1a 对人骨骼肌 (hNaV1.4)、心脏 (NaV1.5)、神经元 NaV 通道亚型和人电压门控钙通道 CaV2.2 无活性。在人 α3β2/4 烟碱乙酰胆碱受体中,Gg1a 处于失活状态,而 10 µM 的 Ht1a 部分阻断尼古丁介导的 Ca2+ 流入。我们的数据显示 Ht1a 和 Gg1a 是开发 nove 的有希望的候选者

来源:Arácnido

全球粮食供应在很大程度上依赖于蜜蜂授粉服务,而蜜蜂授粉服务受到杀虫剂和害虫(例如寄生瓦螨)的威胁。化学杀螨剂/杀螨剂受到耐药性发展的阻碍,因此需要开发可持续且环境友好的替代品,节肢动物毒液肽被认为是有前途的杀螨毒素来源。由于仅报道了几种杀螨毒液肽,我们对 50 种节肢动物毒液进行了针对 V. destructor 的系统性局部筛选,其中 78% 的毒液在 24 小时后导致 100% 死亡率。对塔斯马尼亚洞穴蜘蛛 Hickmania troglodytes 和日本巨型漏斗网蜘蛛 Gigathele gigas 的毒液进行解卷积,鉴定出疣酸肽 Ht1a 和 Gg1a。局部应用 Ht1a 和 Gg1a 可以减少瓦螨的存活率,但不能减少蜜蜂的存活率,尽管 Ht1a 可以同等效力地抑制瓦螨和蜜蜂的电压门控钠通道。 Ht1a 和 Gg1a 对人骨骼肌 (hNa V 1.4)、心脏 (Na V 1.5)、神经元 Na V 通道亚型和人电压门控钙通道 Ca V 2.2 无活性。在人类 α3β2/4 烟碱乙酰胆碱受体中,Gg1a 不活跃,而 10μM 的 Ht1a 部分阻断尼古丁介导的 Ca 2+ 内流。我们的数据显示 Ht1a 和 Gg1a 是开发新型蜂巢瓦螨治疗方法的有希望的候选者。

Herzig, V.、Guo, S.、Eagles, D. A.、Pineda, S. S.、Robinson, A.、Andersson, A.、Deuis, J.、Dekan, Z.、Alewood, P. F.、Undheim, E. A.、Lammens, M.、Bosmans, F.、Vetter, I.、King, G. F. 和 Dietemann, V. (2026)。蜘蛛毒肽 Ht1a 和 Gg1a 通过局部应用对蜜蜂寄生虫瓦螨具有毒性。Npj Drug Discovery,3 (1), 16.https://doi.org/10.1038/s44386-026-00050-9