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蝎毒肽pantinin-1体外抑制基孔肯雅病毒nsP2蛋白酶
蝎毒肽 pantinin-1 体外抑制基孔肯雅病毒 nsP2 蛋白酶摘要气候变化促进了基孔肯雅病毒 (CHIKV) 等虫媒病毒的传播。 CHIKV 是披膜病毒科的一种重新出现的病毒，已在全球范围内引发多次疫情。缺乏针对 CHIKV 的抗病毒治疗对公众健康构成重大威胁。病毒多蛋白的裂解依赖于 nsP2 的催化活性，这对病毒复制至关重要。因此，nsP2 蛋白酶为抗病毒药物开发提供了一个有前景的靶标。动物毒液衍生肽显示出对抗各种疾病的潜力，包括感染、癌症和神经退行性疾病。在这项研究中，我们评估了 pantinin-1（一种源自蝎子 Pandinus imperator 的肽，具有广泛的抗菌活性）对 CHIKV nsP2 蛋白酶的抑制作用。 Pantinin-1 可有效抑制 CHIKV nsP2 蛋白酶，半数抑制浓度 (IC50) 为 6.4 ± 2.04 µM，在 175 µM 时完全抑制。进一步检查表明，pantinin-1 作为一种竞争性抑制剂，具有低微摩尔亲和力，并且在细胞培养物中高达 20 µM 时没有表现出毒性。利用对接和分子动力学模拟，分析了蛋白质-肽相互作用，并预测了参与蛋白酶结合的关键残基。这些发现强调了 pantinin-1 作为针对 nsP2 蛋白酶的主要候选药物的潜力。Mast
来源:Arácnido气候变化促进了基孔肯雅病毒 (CHIKV) 等虫媒病毒的传播。 CHIKV 是披膜病毒科的一种重新出现的病毒，已在全球范围内引发多次疫情。缺乏针对 CHIKV 的抗病毒治疗对公众健康构成重大威胁。病毒多蛋白的裂解依赖于 nsP2 的催化活性，这对病毒复制至关重要。因此，nsP2 蛋白酶为抗病毒药物开发提供了一个有前景的靶标。动物毒液衍生肽显示出对抗各种疾病的潜力，包括感染、癌症和神经退行性疾病。在这项研究中，我们评估了 pantinin-1（一种源自蝎子 Pandinus imperator 的肽，具有广泛的抗菌活性）对 CHIKV nsP2 蛋白酶的抑制作用。 Pantinin-1 可有效抑制 CHIKV nsP2 蛋白酶，半数抑制浓度 (IC50) 为 6.4±2.04 µM，在 175 µM 时完全抑制。进一步检查表明，pantinin-1 作为一种竞争性抑制剂，具有低微摩尔亲和力，并且在细胞培养物中高达 20 µM 时没有表现出毒性。利用对接和分子动力学模拟，分析了蛋白质-肽相互作用，并预测了参与蛋白酶结合的关键残基。这些发现强调了 pantinin-1 作为针对 nsP2 蛋白酶的主要候选药物的潜力。
Mastalipour, M.、Coronado, M. A.、Hernández González, J. E.、Willbold, D. 和 Eberle, R. J. (2026)。蝎毒肽 pantinin-1 体外抑制基孔肯雅病毒 nsP2 蛋白酶。PLOS ONE,21 (4), e0346930.https://doi.org/10.1371/journal.pone.0346930