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NIH 科学家发现强大的新型阿片类药物，可缓解疼痛且无危险副作用
一种新研究的阿片类化合物正在重塑有关疼痛治疗和成瘾风险的假设。美国国立卫生研究院 (NIH) 的研究人员发现了一种强大的新型阿片类药物，可用于治疗疼痛和阿片类药物使用障碍。在《自然》杂志上发表的一项研究中，科学家们在实验动物中测试了该药物，并且 [...]
来源:SciTech日报一种新研究的阿片类化合物正在重塑有关疼痛治疗和成瘾风险的假设。
美国国立卫生研究院 (NIH) 的研究人员发现了一种强大的新型阿片类药物，可用于治疗疼痛和阿片类药物使用障碍。在《自然》杂志上发表的一项研究中，科学家们在实验动物身上测试了这种药物，发现它可以有效缓解疼痛，而不会导致呼吸抑制、耐受性或其他与人类成瘾风险相关的警告信号。
“阿片类止痛药对于医疗目的至关重要，但可能导致成瘾和用药过量，”美国国立卫生研究院国家药物滥用研究所 (NIDA) 所长、医学博士诺拉 D. 沃尔科 (Nora D. Volkow) 说。 “开发一种没有这些缺点的高效止痛药将给公共健康带来巨大的好处。”
重新审视被遗忘的阿片类药物
研究人员将注意力转向硝氮酮，这是一组研究很少的合成阿片类药物。这些化合物以 mu 阿片受体为靶点，在阿片类药物影响大脑和神经系统的过程中发挥着核心作用。由于其极强的效力，硝氮烯在 20 世纪 50 年代基本上被放弃。
在这项研究中，科学家们带着新的目标重新审视了这些化合物：保留它们的受体选择性，同时重新设计它们以提高安全性。
“我们的目标是研究这些药物的概况或药理学，”资深作者兼 NIDA 研究员 Michael Michaelides 博士说。 “我们希望降低其效力并创造一种潜在的治疗方法。我们的发现超出了我们的预期。”
研究小组首先研究了一种名为 FNZ 的化合物，该化合物可以用放射性示踪剂进行标记，用于正电子发射断层扫描 (PET)。这种成像方法使研究人员能够实时跟踪药物在大脑中的运动。
他们发现 FNZ 在大脑中仅保留约 5 到 10 分钟。尽管存在时间很短，但其缓解疼痛的效果（称为镇痛）至少持续两个小时。