体外-体内不一致：AZD2716 及其外消旋体与伐瑞拉迪在蛇毒 sPLA2 抑制剂开发方面的临床前研究摘要我们评估了一系列重新调整用途的 sPLA2 抑制剂作为新型候选蛇咬伤毒疗法。在体外 sPLA2 测定中，针对来自五大洲的重要医学蛇种的 26 种毒液样本，将立体特异性 (R)-7 AZD2716 及其外消旋混合物与伐瑞拉迪进行比较。所有化合物均表现出有效的纳摩尔至皮摩尔 IC50 值，与伐瑞拉迪的基准抑制曲线相当。然而，令人惊讶的是，在独立第三方实验室的 GLP 标准条件下，这种体外功效并没有转化为体内小鼠模型的存活率。在针对相同的四种高 sPLA2 毒液评估口服和静脉给药的动物救援研究中
New Treatment May Free Kidney Transplant Recipients From Lifelong Daily Medications
对于肾移植患者来说，每月输液有一天可能会取代每日服用免疫抑制剂。肾移植可以改变生活，但它通常伴随着终生的权衡：每天服用免疫抑制剂，以防止免疫系统攻击捐赠的器官。一项新的研究表明，未来可能还有另一条道路，[...]
照片 64655231，(c) Juliano Marques，保留一些权利（CC BY-NC），由 Juliano Marques 上传，https://www.inaturalist.org/photos/64655231Photobiomodulation 激活的 TGF-β1 在调节巨噬细胞对 Bothrops jararacussu Venom 反应中具有离散作用ABSTRACTBothrops jararacussu (BjsuV)蛇咬伤会造成严重的局部和全身影响，而抗蛇毒血清可以抵消这种影响，但抗蛇毒血清无法有效防止肌肉组织损伤和截肢。光生物调节（PBM）已成为一种有前途的辅助抗
Scientists Watched Kidneys Age in Months and Found a Kidney Protector
一条快速衰老的鱼揭示了肾脏如何衰老——以及常见药物如何减缓损害。发表在《Kidney International》上的一项新研究表明，SGLT2 抑制剂药物有助于预防非洲绿松石鳉鱼肾脏结构和功能与年龄相关的损害。这种小型脊椎动物在短短几个月内就度过了一生，[...]
比较蛋白质组学揭示了白蛇毒液中的保守酶肽：交叉反应抗体靶向的意义摘要蛇咬伤仍然是一个关键的公共卫生问题，毒液的分子变异性限制了传统抗蛇毒血清的跨物种功效。在这里，我们对 Bitis arietans 毒液进行了比较蛋白质组分析，以确定源自酶毒素的保守肽区域，并评估它们与补充免疫治疗应用的潜在相关性。通过连续亲和和离子交换色谱分离富含酶的毒液组分，随后使用荧光 FRET 底物和抑制剂测定进行表征。 LC-MS/MS 分析鉴定了 1099 个蛋白质，并揭示了蛇毒金属蛋白酶 (SVMP)、丝氨酸蛋白酶 (SVSP) 和磷脂酶 A2 (PLA2) 内的 36 个保守肽，特别是位于催化残基和结构必需基序
This drug may beat aspirin in preventing heart attacks
提契诺心脏基金会 (Cardiocentro Ticino Foundation) 的一项新研究发现，一组名为 P2Y12 抑制剂的药物可能比阿司匹林更有效地保护心脏病患者免受心脏病发作和中风的侵害。就严重出血的风险而言，这些药物似乎也更安全。阿司匹林已被用于[...]该药物在预防心脏病方面可能比阿司匹林更胜一筹，该文章首先出现在 Knowridge Science Report 上。
马氏蝎毒中两种神经毒素 BmKNT1 和 BmKNT2 的纯化和表征摘要蝎毒是蛋白质和肽的异质混合物，其中许多具有多种生物活性，包括抗肿瘤活性、离子通道调节、镇痛和抗炎作用。本研究分别通过凝胶过滤色谱（GFC）、离子交换色谱（IEC）和反相高效液相色谱（RP-HPLC）从Buthus martensii Karsch（BmK）毒液中分离纯化出两种肽，命名为BmKNT1和BmKNT2。通过Edman降解和MALDI-TOF-MS/MS测序分析相结合确定BmKNT1（69个氨基酸残基，理论pI/Mw：7.66/7660.5 Da）和BmKNT2（64个氨基酸残基，理论pI/Mw：6.05/7270
