蜜蜂和蝎子毒液作为抗癌剂对抗三种不同癌细胞系(肺癌、结肠癌和乳腺癌)的比较摘要由于与传统癌症疗法相关的缺点和副作用,人们对寻找有效的天然替代品越来越感兴趣。在这项研究中,使用三种人类癌细胞系评估了蜜蜂和蝎子毒液的抗癌潜力:肺腺癌(A549)、结肠癌(HCT-116)和乳腺癌(MDA-MB-231)。通过气相色谱-质谱(GC-MS)、细胞毒性测定、基因表达分析和分子对接研究了两种毒液与关键癌症相关靶标的化学成分、生物活性和分子相互作用。 GC-MS分析表明,蝎毒主要由甲基异氰化物、3-丁炔-1-醇和丙二烯组成,而蜜蜂毒液的主要生物活性成分是辛酸酐、1,3,5-三嗪衍生物和棕榈酸。功能分析表明,两
Discovery of Two Novel Scorpion Venom Peptides Activating TRPML2 to Impair ZIKV Internalization
发现两种新型蝎毒肽激活 TRPML2 以损害 ZIKV 内化摘要内溶酶体通道 TRPML2 调节膜运输和自噬等关键过程,这些过程在内吞过程中被许多 RNA 病毒劫持。然而,TRPML2 靶向疗法的发展因明显缺乏高亲和力和选择性肽激活剂而受到阻碍。蝎毒肽经过进化磨练,对不同的膜离子通道具有特殊的特异性,代表了一个有前途的、尚未充分开发的天然库,可用于发现新型药理学探针和药物先导化合物。在这里,我们利用免疫共沉淀结合液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析马氏巨鲵毒液,筛选并鉴定了与 TRPML2 相互作用的 7 个候选肽。基于分子对接分析,选择前四种候选物(MMTX、BmP05、BmTX1
组学引导下 Da-29 的发现和功能分析,Da-29 是一种来自 Deinagkistrodon acutus 毒液的生物活性丝氨酸蛋白酶,具有抗血栓活性背景蛇毒丝氨酸蛋白酶 (SVSP) 是干扰止血平衡的关键有毒成分,可作为抗凝药物开发的关键候选库。尽管尖吻蝽蛇毒液中的 SVSP 具有多样性,但对具有类凝血酶活性的低丰度 SVSP 的系统研究仍然有限。因此,本研究旨在利用综合多组学方法从尖蝽毒液中分离和表征具有生物活性的候选SVSP,并评估其抗血栓作用和出血风险。方法采用PacBio全长转录组测序结合无标记定量蛋白质组学来筛选具有匹配转录-翻译关联的SVSP候选者。使用凝胶过滤和反相色谱纯化
菲律宾狼蛛(Orphnaecus sp.)的毒液成分揭示了低分子量化合物,可增强斑马鱼的药物样神经行为反应摘要背景:蜘蛛毒液是生物活性化学物质的丰富天然来源,范围从低分子量化合物到较大分子,如低分子量肽、蛋白质和酶。据报道,一些化合物表现出神经活性,并显示出作为神经系统疾病治疗剂的潜力。因此,本研究分析了菲律宾狼蛛物种的选定毒液组分与 FDA 批准的针对神经受体、离子通道和酶的药物的神经行为影响。方法:通过电刺激从狼蛛中收集毒液,并通过反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 进行分级。使用斑马鱼(Danio rerio)作为动物模型,对十一个组分中的九个进行神经行为分析。这些部分通过腹膜内给药,
Scorpio fuscus venom as a promising anticancer agent against colorectal cancer
天蝎毒液作为一种有前途的结直肠癌抗癌剂总结结直肠癌 (CRC) 仍然是全世界癌症相关死亡的主要原因,这凸显了对新型有效治疗剂的迫切需要。常规治疗,包括化疗、放疗和手术,通常会产生明显的副作用,促使人们探索替代治疗策略。本研究旨在采用体外和体内综合方法评估天蝎毒液 (SFV) 对人类结直肠癌模型的抗癌作用。使用凝胶电泳、高效液相色谱法和紫外可见光谱法对 SFV 成分进行表征。对鉴定出的肽进行结构建模,并针对与结直肠癌和细胞凋亡相关途径相关的选定蛋白质进行计算机对接分析。在处理 48 小时后,使用 Alamar Blue 测定法评估了 SFV 在人 CRC 细胞系(DLD-1、HT-29 和 Ca
一种超越神经毒素的富含水解酶的毒液:综合功能蛋白质组学和免疫反应性分析揭示了亚马逊蝎子 Brotheas amazonicus 中的新肽摘要蝎子科 Buthidae 以其富含神经毒素的毒液而闻名,在毒理学中占主导地位,而非蝎子毒液在很大程度上仍未被探索。在这里,我们对亚马逊蝎子 Brotheas amazonicus 毒液 (BamazV) 进行了全面的蛋白质组学和生化表征,重点是分子复杂性、蛋白水解加工和肽多样性。使用综合毒液组学方法,结合基于分子质量的分离、反相色谱、高分辨率质谱、N端测序以及功能和免疫学分析,我们揭示了一种意想不到的复杂毒液谱,富含高分子量成分和广泛加工的肽,其中超过 4
比较蛋白质组学揭示了白蛇毒液中的保守酶肽:交叉反应抗体靶向的意义摘要蛇咬伤仍然是一个关键的公共卫生问题,毒液的分子变异性限制了传统抗蛇毒血清的跨物种功效。在这里,我们对 Bitis arietans 毒液进行了比较蛋白质组分析,以确定源自酶毒素的保守肽区域,并评估它们与补充免疫治疗应用的潜在相关性。通过连续亲和和离子交换色谱分离富含酶的毒液组分,随后使用荧光 FRET 底物和抑制剂测定进行表征。 LC-MS/MS 分析鉴定了 1099 个蛋白质,并揭示了蛇毒金属蛋白酶 (SVMP)、丝氨酸蛋白酶 (SVSP) 和磷脂酶 A2 (PLA2) 内的 36 个保守肽,特别是位于催化残基和结构必需基序
马氏蝎毒中两种神经毒素 BmKNT1 和 BmKNT2 的纯化和表征摘要蝎毒是蛋白质和肽的异质混合物,其中许多具有多种生物活性,包括抗肿瘤活性、离子通道调节、镇痛和抗炎作用。本研究分别通过凝胶过滤色谱(GFC)、离子交换色谱(IEC)和反相高效液相色谱(RP-HPLC)从Buthus martensii Karsch(BmK)毒液中分离纯化出两种肽,命名为BmKNT1和BmKNT2。通过Edman降解和MALDI-TOF-MS/MS测序分析相结合确定BmKNT1(69个氨基酸残基,理论pI/Mw:7.66/7660.5 Da)和BmKNT2(64个氨基酸残基,理论pI/Mw:6.05/7270