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骨转移瘤的发病率和死亡率很高，且常随着病情进展而发展，尤其对于前列腺癌和乳腺癌患者。大多数药物很少分布到骨骼，因此在治疗骨转移瘤时药理学上无效。发展药物靶向技术是有效治疗骨转移瘤的必要条件。到目前为止，已开发出许多骨靶向配体，包括四环素类、双膦酸盐、天冬氨酸和适体，用于骨靶向递送抗肿瘤药物、肽/蛋白质药物、核酸药物和诊断成像剂。骨药物靶向系统领域首先开发了药物与骨靶向配体的偶联物，随后也开发了用这些骨靶向配体修饰的大分子载体和纳米颗粒。此外，前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体分别用于主动靶向骨转移性前列腺癌和乳腺癌。一些使用 PSMA 和 HER2 抗体的偶联物已被开发并用于临床试验。本综述总结了骨靶向递送系统开发方面的最新挑战以及治疗骨转移的策略。还讨论了未来开发新型药物制剂以优化骨转移治疗中的靶向药物递送。
化学药学通报 68(7): 560-566 (2020)
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