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摘要 免疫检查点抑制剂 (ICI) 通过阻断共抑制免疫检查点的相互作用、转录和翻译或降解共抑制免疫检查点来缓解和恢复抗肿瘤免疫力。成千上万的小分子药物或生物材料，尤其是基于抗体的 ICI，正在被积极研究，抗体目前被广泛使用。基于抗体的 ICI 的局限性仍然存在，例如抗肿瘤功效、膜通透性差和耐受性问题被忽视，但被认为可以通过小分子药物克服。最近的结构研究扩大了候选免疫检查点分子以及创新化学抑制剂的范围。相比之下，基于小分子药物的 ICI 具有优越的口服生物利用度和良好的药代动力学特征。一些正在进行的临床试验正在探索 ICI 和其他基于多种 ICI 功能的治疗策略的协同作用，包括免疫调节、抗血管生成和细胞周期调节。本文就小分子ICIs的近期进展及免疫检查点蛋白的作用机制进行综述，为后续的深入研究奠定基础。关键词 免疫检查点；小分子药物；程序性死亡蛋白1；CD47；信号调节蛋白α
针对免疫检查点的小分子药物开发
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