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摘要：尽管生物制剂量的应用数量增加，但共价抑制剂的发展仍然是药物发现中增长的领域。The successful approval of some covalent protein kinase inhibitors, such as ibrutinib (BTK covalent inhibitor) and dacomitinib (EGFR covalent inhibitor), and the very recent discovery of covalent inhibitors for viral proteases, such as boceprevir, narlaprevir, and nirmatrelvir, represent a new milestone in共价药物开发。通常，靶向蛋白质的共价键可以在目标选择性，耐药性和给药浓度方面提供不同优势。共价抑制剂的最重要因素是电力（弹头），它决定了选择性，反应性和蛋白质结合的类型（即可逆或不可逆），可以通过合理设计进行修改/优化。此外，共价抑制剂在蛋白水解中越来越普遍，靶向嵌合体（Protac）用于降解蛋白质，包括当前被认为是“不可能”的蛋白质。本综述的目的是强调共价抑制剂开发的现状，包括简短的历史概述以及Protac Technologies的应用以及SARS-COV-2病毒的某些示例。
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