摘要:Sirtuins是NAD +依赖性蛋白脱酰酶和关键的代谢调节剂,将细胞能态与选择性赖氨酸脱酰基耦合以调节许多下游细胞过程。人类编码具有不同亚细胞定位和脱酰基酶靶标的七个SIRTUIN同工型(SIRT1-7)。sirtuins被认为是保护性抗衰老蛋白,因为增加的Sirtuin活性在范围内与寿命延长相关,并且随着与衰老相关的疾病的发展而减少了活性。然而,Sirtuins还可以在活性增加有助于病理生理学的情况下扮演有害细胞的作用。因此,激活剂和抑制剂对SIRTUIN活性的调节具有定义Sirtuins在健康和疾病中的细胞作用以及发展疗法的巨大潜力。本综述不再是全面的,而是讨论了迄今为止可用的良好表征的Sirtuin活化剂和抑制剂,尤其是那些具有选择性,效力和细胞活性的抑制剂。本评论还提供了有关Sirtuin调制器发现和改进的实用研究的最佳Sirtuin激活剂和抑制剂的建议。
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