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PD-1配体PD-L1和PD-L2与在T细胞上发现的PD-1受体的结合，抑制T细胞增殖和细胞因子的产生。PD-1配体的上调发生在某些肿瘤中，通过该途径发出信号会导致抑制肿瘤的主动T细胞免疫监测。nivolumab是一种与PD-1受体结合的人IgG4单克隆抗体，阻止了与其配体PD-L1和PD-L2的相互作用，并减少了PD-1途径介导的免疫反应的抑制作用，包括抗肿瘤免疫反应。在合成小鼠肿瘤模型中，阻断PD-1活性导致肿瘤生长减少。
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