对蝎毒中短抗菌肽的批判性评论、其物理化学特性以及开发新药的潜力

对蝎毒中短链抗菌肽、其物理化学属性以及开发新药的潜力的批判性评论摘要蝎毒已被证明是极好的抗菌剂来源。然而,尽管其中许多已被功能性地描述,但它们作为药剂仍未得到充分利用,尽管它们具有明显的治疗潜力。在这篇评论中,我们讨论了短链蝎毒抗菌肽 (ssAMP) 的物理化学性质。由于它们通常很短(13-25 个氨基酸)且被酰胺化,它们已证实的抗菌活性通常通过其净电荷、疏水矩或螺旋度等参数来解释。然而,为了全面了解它们的生物活性,考虑目标膜的性质也非常重要。在这里,通过对这些生物分子相关的物理化学、结构和热力学参数进行广泛分析,我们提出了一个合理设计新型抗菌药物的理论框架。通过将这些物理化学特性与金黄色葡萄球菌或鲍曼不动杆菌等致病菌中 ssAMPs 的生物活性进行比较,可以发现,除了净电荷外,疏水矩、静电能或固有柔韧性也是了解其性能的决定性参数。虽然这些参数之间的相关性非常复杂

来源:Arácnido

蝎毒已被证明是极好的抗菌剂来源。然而,尽管其中许多已被功能性地鉴定,它们作为药理剂仍未得到充分利用,尽管它们具有明显的治疗潜力。在这篇综述中,我们讨论了短蝎毒抗菌肽 (ssAMP) 的物理化学性质。由于它们通常很短(13-25 个氨基酸)且被酰胺化,它们的已证实的抗菌活性通常通过其净电荷、疏水矩或螺旋度等参数来解释。然而,为了全面了解它们的生物活性,考虑目标膜的性质也非常重要。在这里,通过对这些生物分子相关的物理化学、结构和热力学参数进行广泛分析,我们提出了一个合理设计新型抗菌药物的理论框架。通过将这些物理化学特性与金黄色葡萄球菌或鲍曼不动杆菌等致病菌中 ssAMP 的生物活性进行比较,很明显,除了净电荷之外,疏水矩、静电能或固有柔韧性也是了解其性能的决定性参数。虽然这些参数之间的相关性非常复杂,但我们分析的共识表明,它们之间存在微妙的平衡,修改一个参数会影响其余参数。对脂质组成对其生物活性的贡献的理解也被低估了,这表明对于每种肽,都有一个生理背景需要考虑,以便合理设计新药。

金黄色葡萄球菌 鲍曼不动杆菌 Fong-Coronado, P.A., Ramirez, V., Quintero-Hernández, V. 等人 对蝎毒中短抗菌肽的批判性评论、其物理化学属性以及开发新药的潜力。 J Membrane Biol (2024)。