抗生素环丙沙星显示出有望作为副作用较少的新血压药物的模板

来自英国和南非的科学家发现了一种普遍使用的抗生素的新作用,可以为改良的高血压和心血管疾病的新疗法打开大门。

来源:英国物理学家网首页
3D ACE用环丙沙星结合(灰色和蓝色)在变构位点的结构表示,远离含锌的活性位点。活跃位点中的锌离子显示在洋红色中。学分:巴斯大学拉维·阿查里亚教授

来自英国和南非的科学家发现了一种普遍使用的抗生素的新作用,可以为改良的高血压和心血管疾病的新疗法打开大门。

The international team, led by Professor Ravi Acharya from the University of Bath (UK) and Professor Ed Sturrock from the Institute of Infectious Disease and Molecular Medicine (IDM), University of Cape Town (South Africa), have found that the antibiotic ciprofloxacin blocks an enzyme involved in regulating blood pressure, called ACE (Angiotensin-Converting Enzyme).

抗生素环丙沙星

重要的是,他们已经确定了它以与其他ACE抑制剂不同的方式阻止ACE,从而提供了有关如何设计改进的药物以解决副作用较少的心血管疾病的新观点。

英国大约三分之一的成年人患有高血压,约有1200万人服用ACE抑制剂药物治疗它。

ACE通过将称为血管紧张素I的无活性分子转化为血管紧张素II,从而增加血压,从而变窄(或收缩)血管。 ACE抑制剂药物阻止了此过程,从而降低了血压。

然而,ACE还参与了影响一系列生理功能在内的其他化学反应,包括肾功能,繁殖和免疫反应。

化学反应

由于这种“滥交”,当前阻塞ACE的药物会影响多种身体过程,从而导致不必要的副作用,例如咳嗽或喉咙和舌头肿胀。

ACS Bio&Med Chem Au, ACS Bio&Med Chem au
CACE与CIP复合体的结构。学分:ACS Bio&Med Chem Au(2025)。 doi:10.1021/acsbiomedchemau.5c00089