毒液衍生酶抑制剂作为抗癌剂:结构-活性关系、分子靶点和机理见解摘要动物毒液代表了肿瘤药物发现的非凡但基本上尚未开发的生化库。这篇综述对作为新兴抗癌药物的毒液衍生酶抑制剂进行了全面分析,强调了它们的化学多样性、结构-活性关系(SAR)、分子靶点和机制途径。毒液衍生的肽和蛋白质表现出卓越的结合亲和力和结构刚性,这些特征通常由保守的二硫键网络强化。这种特定的结构使它们能够选择性地调节关键的癌症相关酶,包括基质金属蛋白酶、磷脂酶 A2、丝氨酸蛋白酶和激酶。抑制这些高度特异性的靶标成功地破坏了肿瘤血管生成、细胞外基质重塑和转移扩散,同时通过独特的途径(例如活性氧生成)诱导细胞凋亡。现代计算方法,包括深度
蝎毒肽:从结构支架到治疗应用——聚焦抗氧化机制和转化视角摘要蝎毒肽以其稳定的二硫键骨架、紧凑的结构框架和对离子通道的高度选择性调节,长期以来被认为是神经药理学中重要的分子探针。然而,最近的研究揭示了它们在调节氧化应激、炎症和神经保护方面的潜力,使它们成为一个新的研究前沿。在本文中,我们重点关注蝎毒肽作为药物,构建了从结构分类到临床转化的综合知识框架。首先,根据半胱氨酸排列模式和三维折叠拓扑对蝎毒肽进行系统分类,并总结其构效关系。在此基础上,系统分析了蝎毒肽调节离子通道的分子机制。我们回顾了蝎毒肽的新兴药理活性。特别值得注意的是,代表分子SVHRSP在帕金森病模型中表现出多靶点协同抗氧化和神经保
毒腺转录组学和生物活性分析表明,Mesobuthus crucittii(蝎目:Buthidae)的毒液中具有双功能透明质酸酶活性。摘要简介:蝎毒是生物活性分子的丰富来源,具有广阔的生物医学应用前景。透明质酸酶是毒液相关酶,通过降解细胞外基质糖胺聚糖促进毒素扩散,但其在蝎毒中的结构多样性和底物特异性仍未得到充分研究。本研究旨在鉴定和表征伊朗特有蝎子 Mesobuthus crucittii 毒腺中的一种新型透明质酸酶,并评估其生化和结构特性。方法:进行毒腺转录组分析。通过系统发育重建、基序预测、理化性质计算和结构建模对透明质酸酶序列进行计算机分析。进行分子对接以探索与透明质酸和硫酸软骨素底物的