体外-体内不一致:AZD2716 及其外消旋体与伐瑞拉迪在蛇毒 sPLA2 抑制剂开发方面的临床前研究摘要我们评估了一系列重新调整用途的 sPLA2 抑制剂作为新型候选蛇咬伤毒疗法。在体外 sPLA2 测定中,针对来自五大洲的重要医学蛇种的 26 种毒液样本,将立体特异性 (R)-7 AZD2716 及其外消旋混合物与伐瑞拉迪进行比较。所有化合物均表现出有效的纳摩尔至皮摩尔 IC50 值,与伐瑞拉迪的基准抑制曲线相当。然而,令人惊讶的是,在独立第三方实验室的 GLP 标准条件下,这种体外功效并没有转化为体内小鼠模型的存活率。在针对相同的四种高 sPLA2 毒液评估口服和静脉给药的动物救援研究中
Russian Naval Operations - Weekly Situation Report - Week 04/2025
波罗的海舰队1月20日贝科夫级巡逻舰“维克多·维利基”号进行了飞行甲板操作,作为训练演习的一部分。 Ka-27直升机在该船漂流和航行时降落在该船上。白天和夜间均进行了15次登陆。 波罗的海舰队海军航空兵团的Su-30SM2多用途战斗机和Su-24M轰炸机在训练演习中对加里宁格勒地区的地面目标进行了攻击。 区域外部署1月19日,据报道,卡塔尔哈马德港有乌达洛伊级护卫舰沙波什尼科夫元帅号。这次港口访问将持续到1月21日。1月21日,立体护卫舰Boiky号和General Skobolev号油轮在从英吉利海峡前往波罗的海的途中由荷兰海军护航。