蜜蜂和蝎子毒液作为抗癌剂对抗三种不同癌细胞系(肺癌、结肠癌和乳腺癌)的比较摘要由于与传统癌症疗法相关的缺点和副作用,人们对寻找有效的天然替代品越来越感兴趣。在这项研究中,使用三种人类癌细胞系评估了蜜蜂和蝎子毒液的抗癌潜力:肺腺癌(A549)、结肠癌(HCT-116)和乳腺癌(MDA-MB-231)。通过气相色谱-质谱(GC-MS)、细胞毒性测定、基因表达分析和分子对接研究了两种毒液与关键癌症相关靶标的化学成分、生物活性和分子相互作用。 GC-MS分析表明,蝎毒主要由甲基异氰化物、3-丁炔-1-醇和丙二烯组成,而蜜蜂毒液的主要生物活性成分是辛酸酐、1,3,5-三嗪衍生物和棕榈酸。功能分析表明,两
Discovery of Two Novel Scorpion Venom Peptides Activating TRPML2 to Impair ZIKV Internalization
发现两种新型蝎毒肽激活 TRPML2 以损害 ZIKV 内化摘要内溶酶体通道 TRPML2 调节膜运输和自噬等关键过程,这些过程在内吞过程中被许多 RNA 病毒劫持。然而,TRPML2 靶向疗法的发展因明显缺乏高亲和力和选择性肽激活剂而受到阻碍。蝎毒肽经过进化磨练,对不同的膜离子通道具有特殊的特异性,代表了一个有前途的、尚未充分开发的天然库,可用于发现新型药理学探针和药物先导化合物。在这里,我们利用免疫共沉淀结合液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析马氏巨鲵毒液,筛选并鉴定了与 TRPML2 相互作用的 7 个候选肽。基于分子对接分析,选择前四种候选物(MMTX、BmP05、BmTX1
组学引导下 Da-29 的发现和功能分析,Da-29 是一种来自 Deinagkistrodon acutus 毒液的生物活性丝氨酸蛋白酶,具有抗血栓活性背景蛇毒丝氨酸蛋白酶 (SVSP) 是干扰止血平衡的关键有毒成分,可作为抗凝药物开发的关键候选库。尽管尖吻蝽蛇毒液中的 SVSP 具有多样性,但对具有类凝血酶活性的低丰度 SVSP 的系统研究仍然有限。因此,本研究旨在利用综合多组学方法从尖蝽毒液中分离和表征具有生物活性的候选SVSP,并评估其抗血栓作用和出血风险。方法采用PacBio全长转录组测序结合无标记定量蛋白质组学来筛选具有匹配转录-翻译关联的SVSP候选者。使用凝胶过滤和反相色谱纯化
一种超越神经毒素的富含水解酶的毒液:综合功能蛋白质组学和免疫反应性分析揭示了亚马逊蝎子 Brotheas amazonicus 中的新肽摘要蝎子科 Buthidae 以其富含神经毒素的毒液而闻名,在毒理学中占主导地位,而非蝎子毒液在很大程度上仍未被探索。在这里,我们对亚马逊蝎子 Brotheas amazonicus 毒液 (BamazV) 进行了全面的蛋白质组学和生化表征,重点是分子复杂性、蛋白水解加工和肽多样性。使用综合毒液组学方法,结合基于分子质量的分离、反相色谱、高分辨率质谱、N端测序以及功能和免疫学分析,我们揭示了一种意想不到的复杂毒液谱,富含高分子量成分和广泛加工的肽,其中超过 4
Odontobuthus doriae (Buthidae) 蝎毒 kappa 阿片受体的肽组学和药理学分析摘要蝎毒富含生物活性肽,其中许多作用于离子通道和神经递质系统,但它们与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用的能力在很大程度上尚未被探索。在这里,我们分析了 Buthidae 科 5 个物种的毒液肽,并评估了它们对 kappa 阿片受体 (KOR) 的活性。基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱 (MALDI-TOF MS) 揭示了质量范围在 2.5 至 4 kDa 之间的物种特异性肽指纹,强调了物种间肽毒素的变异。通过固相萃取预纯化后,放射性配体置换测定表明,Odontobuthus