图3。DP-V-4通过H1299细胞中的泛素 - 蛋白酶体系统以剂量和时间依赖性的方式同时降解EGFR和PARP。A:添加MP-GV后36小时的相关蛋白质变化。b:添加MP-oV后36小时相关蛋白的变化。c:三种双protac化合物(DP-V 1-3)对36小时后相关蛋白的影响。 D:DP-V-4对36小时时浓度不同的相关蛋白质的影响。 E:4μMDP-V-4对不同时间相关蛋白的影响。f:引入1 µM MG132后,DP-V-4对相关蛋白的影响。g:通过CCK8测定法鉴定出吉非替尼,olaparib和DP-V-4的抗增殖活性。IC50表示为平均值±SD。
我们已经从肽二氢硫醇融合的2-吡啶酮支架中开发了GMPCIDES,该二吡咯酮融合了抗微生物活性,该酮具有抗微生物活性。在这里,我们使用皮肤和软组织感染(SSTI)和生物膜形成模型来检查GMPCIDES的治疗功效。筛选我们的化合物文库中的最小抑制性(MIC)和最小杀菌(MBC)浓度鉴定为对pyogenes的GMPCIDE PS757的浓度高度活跃。使用PS757对化脓性链球菌生物膜进行处理,揭示了通过防止初始生物膜发展,停止生物膜成熟并消除成熟生物膜的生物膜形成的所有阶段。在孢子链球菌SSTI的鼠模型中,皮下递送PS757导致组织损伤水平降低,细菌负担降低以及伤口愈合的加速速率,这与关键的病毒率因子的下调有关,包括M蛋白和SPEB蛋白质和SPEB固醇蛋白酶。这些数据表明,GMPCIDES对治疗化脓性链球菌感染显示出巨大的希望。
[Cu(no 3)2(4,7-hphen)2](no 3)2(1)和[Cu(cf 3 so 3 So 3)(4,7-Phen)2(H 2 O)2] CF 3 SO 3(2),
Vayu Aerospace & Defence Review 是最近在勒克瑙举行的 DefExpo 2020 的官方媒体合作伙伴,并在展会前三天出版和分发了展会日报。这篇综合评论记录了总理纳伦德拉·莫迪、国防部长拉杰纳特·辛格和北方邦首席部长 Yogi Adityanath 出席展会的亮点和政策声明。HAL Dornier 228 轻型运输机在 DefExpo 2020 期间占据了重要地位,开通了连接勒克瑙和北方邦城市的航空服务,在 HAL 展馆展示了新一代变体,并向出口客户推广了该型号。Vayu 对印度和国际各公司的采访也收录在本专题中,还报道了在会场外组织的会议。
通讯作者: Jenjiratchaya Thanapholsart,* 理学硕士、博士(候选人),英国伦敦国王学院南丁格尔护理、助产和姑息治疗学院成人护理系。电子邮箱:jenjiratchaya.thanapholsart@kcl.ac.uk Ehsan Khan,博士,高级讲师,英国伦敦国王学院南丁格尔护理、助产和姑息治疗学院成人护理系 Satit Janwanishstaporn,医学博士,助理教授,泰国玛希隆大学医学院 Siriraj 医院心脏病学系。 Porntipa Thongma,神经科学硕士、注册护士,泰国玛希隆大学医学院 Siriraj 医院护理系。 Saowanee Naowapanich ,医学硕士,高级专家级,泰国玛希隆大学诗里拉吉医院医学院护理系。 Srisakul Chirakanchanakorn ,医学博士,泰国玛希隆大学诗里拉吉医院医学院心脏病学系助理教授。 Porntera Sethalao ,医学博士,讲师,泰国玛希隆大学诗里拉吉医院医学院心脏病学系。 Pornpoj Pramyothin ,医学博士,泰国玛希隆大学诗里拉吉医院医学院营养学系助理教授。 Geraldine A. Lee ,哲学博士,爱尔兰科克大学护理与助产学院教授。
势二羧联一种合成酶(TXAS),也称为细胞色素P450(CYP)同工型CYOF5A1,是一种将前列腺素H 2(PGH 2)催化为动力箱A 2(TXA 2)的同源化的酶,是一种有效的脂肪含量(TXA 2),是有效的脂肪量摄入量和互联果的均质均值。TXA 2在非酶上迅速将其水解为无活性代谢物TXB 2。1,2 TXA还催化了PGH 2在丙二醛(MDA)和12(s)-HydroxyheptAdecatrienoic(12(s)-HHTRE),白细胞3(LTB 4)受体2(LTB 4)受体2(BLT 2)Agonist。1与PGH 2反应后,TXA会经历不可逆的催化失活。3 TXA在血小板,单核细胞和巨噬细胞以及几个组织中表达,包括肺,肾脏,胃和结肠,并定位于内质网。3
emtrim片剂是一种由两个活性原理组成的抗菌药物,磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。磺胺甲恶唑是二氢蛋白酶合成酶的竞争抑制剂。磺胺甲恶唑竞争性地抑制para-氨基苯甲酸(PABA)在通过细菌细胞合成二氢叶酸中的利用,从而导致细菌性。甲氧苄啶与细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)结合并可逆地抑制了四氢叶酸的生产。取决于效果可能是杀菌性的。因此,甲氧苄啶和亚甲恶唑在嘌呤的生物合成中连续两个步骤,因此对许多细菌必不可少。此作用在两种药物之间产生体外活性的明显增强。