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World File Search System二苯基
Hache和Bace1抑制潜在的反阿尔茨海默氏症的潜在
According to Scheme 1 , compounds 2 – 5 were synthe- sized starting from 3-{4-[(benzylethylamino) methyl]- phenyl}-6-methoxychromen-2-one, and compounds 6 – 9 from 3-{4-[(benzylethylamino)methyl]phenyl}-7-meth- oxychromen-2-one, which were treated with 48% HBr to分别是羟基衍生物10和11。随后用2个氨基乙基兄弟的替代分别给出了中间体12和13。通过CF 3 COOH的保护组（BOC）释放了主要氨基函数（14和15）。通过与DCC激活（3,5-二氟苯基）的苯甲酸，3,5-二苯基纤维素酸反应形成最终膜衍生物（2-9），形成了3,4-二二氢氢氢羟基酸或3,4-二二氯环酸的过程，四二二二氯环酸，四二二二氯环酸，均一构成四个二二氯环酸，分别构成了均可构成的两种过程，分别构成了两次均可构成的均可构成的两种过程，分别构成了两种均可构成的二型均可分析。 （3,5-二氟苯基）乙酸，3,5-二氟肾上腺素，3,4-二二氟羟基羟基苯甲酸和3,4-二氯环酸（1.3 eporiv）在N 2 Cl 2下溶于Ch 2 Cl 2。然后，将DCC（1.4当量）添加到每个反应器中。氨基衍生物14（在第一个系列中）或15（在第二次系列中）（在第二个系列中）（1.0当量）在0 C下添加，并在室温下在n 2下2小时搅拌每种混合物。从每个溶液中填充DCU。通过灰烬色谱法对每种粗产物的纯化产生了轴向酰胺2 - 9（Tabel 1）。
Sirtuin 抑制剂 Cambinol 与紫杉醇在三阴性乳腺癌细胞系中的拮抗药理学相互作用：等效线分析
摘要：乳腺癌是一种异质性疾病，具有不同的内在亚型。乳腺癌中最具侵袭性的亚型——三阴性乳腺癌（TNBC）具有高度异质性和转移率、预后不良以及由于缺乏雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2而缺乏治疗靶点的特点。靶向治疗已被批准用于许多其他癌症甚至其他乳腺癌亚型，但TNBC的治疗选择仍然主要局限于化疗。因此，需要新的、更有效的治疗方案。联合化疗与两种或两种以上的活性药物被认为是一种有前途的抗肿瘤工具，以获得更好的治疗反应并减少治疗相关的不良反应。该研究表明，在BT-549、MDA-MB-468和HCC1937 TNBC细胞系中，常用于TNBC治疗的细胞抑制剂紫杉醇（PAX）和sirtuin抑制剂：cambinol（CAM）具有拮抗作用。通过精确而严格的药效动力学方法-等效线分析确定药理相互作用的类型。分别利用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 和 5-溴-2 ' -脱氧尿苷 (BrdU) 测定法确定 CAM 单独使用或与 PAX 联合使用的细胞毒性和抗增殖作用。通过流式细胞术 (FACS) 确定单独或联合使用 PAX 和 CAM 治疗后 TNBC 细胞系中细胞凋亡的诱导情况，即具有活性 caspase-3 的细胞数。据观察，两种药物单独使用均会抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡；然而，联合使用它们可改善所有分析的 TNBC 细胞系中的抗增殖和促凋亡作用。我们的结果表明，CAM 和 PAX 联合使用会产生拮抗作用，从而限制抗癌功效，并显示出临床前测试的重要性。
长链非编码 RNA HOTAIR 诱导 PI3K/AKT/...
摘要目的：磷酸肌醇3-激酶/蛋白激酶AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路对细胞正常代谢和细胞生长至关重要。然而，该通路的异常激活与乳腺癌的进展和转移有关。最近，长链非编码RNA在干扰参与细胞生长和代谢的细胞信号通路中的作用已被发现。HOX反义基因间RNA是一种长链非编码RNA，其异常表达与乳腺癌的发展、治疗耐药和转移有关。本研究旨在调查长链非编码RNA HOX反义基因间RNA是否与乳腺癌细胞中的磷酸肌醇3-激酶/蛋白激酶AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路有关。方法：利用siRNA沉默乳腺癌细胞系MCF-7中的HOX反义基因间RNA。随后，使用实时RT-PCR评估HOX反义基因间RNA、PI3K、AKT和mTOR的基因表达水平。此外，使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）分析法分析细胞增殖。结果：结果显示，与阴性对照相比，HOX反义基因间RNA敲低可以下调MCF-7细胞中PI3K、AKT和mTOR RNA的表达。此外，HOX反义基因间RNA沉默后乳腺癌细胞的增殖显着降低。结论：本研究可能引入HOX反义基因间RNA作为参与乳腺癌细胞中磷酸肌醇3-激酶/蛋白激酶AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路上调的分子，从而可能促进乳腺癌细胞增殖。关键词：MCF-7细胞。HOTAIR长链非编码RNA。RNA。长链非编码。基因表达。
含T-2毒素的pH敏感脂质体的制备……
摘要：T-2毒素为A型单端孢霉烯族毒素。为了降低T-2毒素的副作用并提高其肿瘤靶向性，本研究制备并表征了T-2毒素pH敏感脂质体（LP-pHS-T2）。以T-2毒素为对照，采用3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四唑溴化物法检测LP-pHS-T2对A549、Hep-G2、MKN-45、K562和L929细胞系的细胞毒性。研究了LP-pHS-T2对Hep-G2细胞的凋亡和迁移影响。LP-pHS-T2的制备工艺涉及以下参数：二棕榈酰磷脂酰胆碱：二油酰磷脂酰乙醇胺，1:2；总磷脂浓度20 mg/ml，磷脂：胆固醇3：1，4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸缓冲液（pH 7.4），10 ml，药脂比2：1，超声10 min后挤压，包封率达95±2.43%。挤压后LP-pHS-T2平均粒径为100 nm，透射电镜观察显示LP-pHS-T2呈圆形或椭圆形，大小均匀。释放曲线呈现两阶段下降趋势，前6 h T-2毒素快速渗漏（释放量~20%），随后持续释放至48 h（释放量~46%），48-72 h渗漏率增加（释放量~76%），72 h时达到最低。当LP‑pHS‑T2浸泡在0.2 mol/l磷酸二钠‑磷酸二氢钠缓冲液（pH 6.5）中时，释放速度明显加快，释放率可达91.2%，表现出较强的pH敏感性。抗肿瘤试验表明，LP‑pHS‑T2能够促进Hep‑G2细胞凋亡，抑制其迁移。本研究为基于T‑2毒素的抗癌药物的开发提供了一种新方法。
鸟翼甲基呋喃糖基核苷作为5
摘要提出了包含6-氯吡啶和尿嘧啶部分的5'-瓜尼迪诺素呋喃糖基核苷的合成和生物学评估，以及3- O-苯苯二甲基硫素糖基单元的合成和生物学评估。它们的访问是基于5-氮杂3- O-苯二苯基二甲苯基乙酸乙酸苯乙酸苯胺丙氨酸酯供体的n-糖基化，并带有硅胶化的核苷酸酶和随后的一柱顺序两步方案，涉及涉及Staudinger涉及的5-氮杂尿液和N 9- n 9- n-N 9-链条n-N 9- n-n-N 9- n-N-N 9-- '-bis（tert-butoxycarbonyl） - n''-triflylguanidine。生物活性筛查显示合成化合物之间表现出的重要活性，即抑制丁乙酸糖酯酶（BCHE）的能力，这是一种治疗症状治疗阿尔茨海默氏病的治疗靶点，是阿尔茨海默氏病的后期阶段，对癌细胞和/或神经保护作用的细胞毒性活性。5'-甘甘尼尼诺6-氯肽核苷被证明是混合型和选择性的亚摩尔或微摩尔或微摩尔BCHE抑制剂，n 9 9核苷是最突出的化合物，具有抑制常数为0.89μm /2.96μm /2.96μmm的抑制常数，显示出抑制作用，并显示出cy的低含量。对人神经母细胞瘤细胞（SH-SY5Y）的显着细胞毒性。此外，N 9连接的核苷表现出对前列腺癌细胞（DU-145，IC 50 =27.63μm）的选择性细胞毒性活性，而其N 7 Regioisomer对所有测试的癌细胞都活跃[DU-145，IC 50 =24.48μm；结直肠腺癌（HCT-15，IC 50 =64.07μm）;和乳腺癌
使用笨重的十字架基掺杂剂在无定形半导体聚合物中产生移动电荷载体
摘要：共轭聚合物是多种下一代电子设备中使用的多功能电子材料。这种聚合物的效用在很大程度上取决于其电导率，这既取决于电荷载体（极性）的密度和载体迁移率。载流子的迁移率又受极性柜台和掺杂剂之间的分离而在很大程度上控制，因为柜台可以产生库仑陷阱。在先前的工作中，我们显示了基于十二烷（DDB）簇的大掺杂剂能够减少库仑结合，从而增加晶状体（3-己基噻吩-2,5-二苯基）的载流子迁移率（P3HT）。在这里，我们使用基于DDB的掺杂剂研究化学掺杂的降级（RRA）P3HT的极化子 - 反子分离的作用，这是高度无定形的。X射线散射表明，DDB掺杂剂尽管大小较大，但在掺杂过程中可以部分订购RRA P3HT，并产生与DDB掺杂的RR P3HT相似的掺杂聚合物晶体结构。交替场（AC）霍尔测量值还确认了类似的孔迁移率。我们还表明，大型DDB掺杂剂的使用成功降低了无定形聚合物区域的极性和柜台的库仑结合，从而在RRA P3HT膜上呈77％的掺杂效率。DDB掺杂剂能够生产具有4.92 s/cm电导率的RRA P3HT膜，该值比3,5,6-Tetrafluoro-7,7,7,8,8-8,8-四乙酸氨基甲烷（F 4 TCNQ）（F 4 TCNQ），传统的载量约为200倍。这些结果表明，在共轭聚合物的无定形和半晶体区域量身定制掺杂剂，是增加可实现的聚合物电导率的有效策略，尤其是在具有随机区域化学的低成本聚合物中。结果还强调了掺杂剂的大小和形状对于产生能够在较少有序的材料中电导的库仑未结合的移动极性的重要性。
β-谷甾醇及其应用前景评估...
摘要 β-谷甾醇是植物中最常见的生物活性植物甾醇之一。它具有消炎、抗氧化、免疫抑制和抗关节炎的作用。炎症与严重疾病有关，这种疾病已导致全球许多人死亡。研究发现，用于治疗炎症的大多数药物都会抑制免疫系统的功能。β-谷甾醇乙酸酯和 β-谷甾醇三醇由 β-谷甾醇合成，并对 2,2-二苯基-1-苦基肼 (DPPH)、2,2-偶氮双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸 (ABTS) 和过氧化氢进行抗氧化测试。此外，还用脂氧合酶、蛋白酶、白蛋白变性抑制和膜稳定化来测定炎症抑制。 β-谷甾醇及其合成产物的 DPPH 和 ABTS 性能结果相当，但 β-谷甾醇乙酸酯的过氧化氢清除活性高于 β-谷甾醇和 β-谷甾醇三醇。三种样品在脂氧合酶抑制方面无显著差异（P<0.05），但 β-谷甾醇三醇在 10 – 100 µg/mL 时具有更高的蛋白酶抑制率。此外，在 150 µg/mL 的测量中，β-谷甾醇乙酸酯在白蛋白变性抑制剂和膜稳定剂方面表现出明显更好的性能。β-谷甾醇合成产物的抗氧化和抗炎活性优于 β-谷甾醇。衍生物 β-谷甾醇对炎症和其他疾病具有增强的治疗效果。关键词：抗氧化剂，衍生物，炎症β-谷甾醇，合成 引言 当自由基与分子氧相互作用时，会产生活性氧，从而导致炎症。类风湿性关节炎、高血压、癌症、心脏病和炎症性肠病等许多疾病都与炎症有关，而炎症又会导致
原发性代谢调整的自然变化决定了模型中的铵耐性。
酶活性通过用500μl的提取缓冲液进行vig口摇（20％（v/v）甘油，1％triton X-100（v/v），50 mm hepes – koH（ph 7.5），10 mm mgcl 2，1 mm edta，1％triton x-100（v/v），1％Triton X-100（V/V），1％Triton X-100（V/V），1％Triton X-100（V/V），1％Triton X-100（V/V），1％Triton X-100（V/V），1％Triton X-100（V/V），1％Triton X-100（v/v），1％X-100（v/v），1％MM emMM MM E.酸，1 mm苯甲米丁，20μM亮肽素，0.5 mM DTT，1 mM苯基甲基磺酰基氟化物，10％聚乙烯基 - 丙吡咯烷酮（W/V）]。葡萄糖激酶（GK），FRUC TOKINAPE（FK），谷氨酸脱氢酶（GDH），磷酸烯醇丙酮酸羧化酶（PEPC），苹果酸脱氢酶（MDH），丙酮酸激酶（PK），总浓酸酯（CM），米尔酸酯（CS），米尔酸酯（CM），米尔酸酯（CM）通过分光光度法测定NADP依赖性的异戊酸脱氢酶（ICDH）酶，并用机器化的微孔板测定法测定（Gibon等人。，2004）。在25°C孵育后，NAD（P）H的演变在340 nm处被固定在340 nm处。通过循环反应在570 nm处测量了GDH的活性，涉及在存在醇脱氢酶和苯嗪硫代硫酸盐的情况下，涉及3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑四唑。cs ac ac titive。（2003）。通过检查生物标准（番茄叶提取物）的恢复，并确保提取物的稀释对活动的估计没有影响，如Bénard和Gibon（2016）所述，可以通过检查生物标准的恢复（番茄叶提取物）来验证。
与Rylene di-Imide融合的非富勒烯受体的衍生物和
本评论文章提供了利用非富勒烯受体（NFAS）的有机太阳能电池（OSC）的摘要，重点是二基吡咯吡咯（DPP），萘二酰亚胺（NDI）和二二酰亚胺 - 二酰亚胺（PDI）以及挑战。它强调了PDI，NDI和DPP的表征，尤其是它们的光学，结构和热性能。本文研究了取代基对NFA的分子和电子特性的影响，包括它们对光学，电，溶解性和分子间相互作用特性的影响。在提高NFA在有机半导体开关中的效率方面的进展，功率转换效率超过13％。还考虑了该领域进步的未来前景。该研究探讨了各种取代基对NDI衍生物（如五氟苯基，二苯基甲基甲基，2-硝基苯基，IPRP-NDI，DPM-NDI，dPM-NDI，NO2-NDI）等NDI衍生物的分子结构，光伏性能的影响。这些取代基会影响NDI衍生物的电导率，电子迁移率，氧化还原活性和聚集行为。评论强调了调整NFA中分子和电子特性的重要性，重点是PDI及其衍生物的核心结构。在各种位置（包括海湾和酰亚胺位点）的不同取代基会影响溶解度，聚集趋势，能级，电荷转移和分子堆积。基于DPP的NFA的光伏特性突出显示，达到了高达13％的功率转换效率。提供了详细说明各种DPP衍生物的表，展示了它们独特的吸收特性，PCE和电子迁移率。Hammett的研究被提及证明了电子撤回组对光伏效率的有利影响。本文还讨论了优化固态超分子相互作用中电荷转运和分子形状的重要性。BT与NFA的融合在减少带隙和增强分子内电荷转移方面的潜力进行了检查，从而改善了光伏性能。对这些衍生物的有条理研究被提倡以推进分子体系结构。
Beling Vile叶派的抗氧化活性的测试
keji beling（Strobilanthes crispus）是一种药用植物，传统上用于糖尿病，伤口愈合，利尿剂和便秘治疗。s. crispus叶的功效，因为药物与其中包含的抗氧化剂有关。用于测量抗氧化活性的几种方法是DPPH（2,2-二苯基-1-苯羟基羟基），FRAP（铁还原抗氧化能力）和FTC（硫氰酸酯）。通过这三种方法，可以对抗氧化活性的各个方面进行更全面的评估，以抗击自由基和保护细胞免受氧化损伤的能力。这项研究旨在确定抗氧化活性，并确定一种在一种方法中活跃的分数是否也在另一种方法中也有效，以便可以通过相关的科学领域来开发它。研究始于使用具有变化极性（N-己烷，乙酸乙酯和甲醇）的溶剂进行浸没的分馏。分析了总酚类，类黄酮及其抗氧化活性的每个馏分。结果表明，N-己烷，乙酸乙酯和甲醇级分为6.43。 11.56; 16.13 mggae/g，类黄酮含量为3.75； 7.34;分别为7.19 mgqe/g。使用DPPH方法进行的抗氧化活性测试表明，N-己烷，乙酸乙酯和甲醇馏分具有抗氧化活性，每个IC 50值为731.93； 471.99; 115.69 mg/l。使用FRAP方法的抗氧化活性测试表明，基于66.28的Fe 2+的量，N-己烷，乙酸乙酯和甲醇级分具有抗氧化活性。 138.90; 143.43 mg/l Fe 2+。同时，使用FTC方法进行的抗氧化活性测试表明，N-己烷，乙酸乙酯和甲醇级分具有抗氧化活性，脂肪过氧化的抑制百分比为36.86； 55.76;分别为46.77％。基于获得的数据，可以得出结论，使用DPPH和FRAP方法的Keji Beling（S. crispus）叶片馏分表明，甲醇级分的抗氧化活性高于乙酸乙酯和N-己烷级分。这些结果表明，抗氧化活性与每个馏分的酚含量成正比。同时，使用FTC方法，发现乙酸乙酯的活性高于甲醇和N-己烷级分。这些结果表明，抗氧化活性与每个馏分的类黄酮含量成正比。