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World File Search System亲脂性
使用肽酶靶向治疗侵袭性骨肉瘤……
摘要背景：转移性高级别骨肉瘤 (HGOS) 的低存活率在过去 30 年里一直停滞不前。本研究旨在探讨氨基肽酶 N (ANPEP) 在 HGOS 进展中的作用，以及一种新型亲脂性肽酶增强细胞毒化合物美法仑氟苯胺 (melflufen) 在 HGOS 中的靶向作用。方法：对公开的基因表达数据集进行荟萃分析，以确定 ANPEP 基因表达对 HGOS 患者无转移存活率的影响。在患者来源的 HGOS 离体模型和细胞系中研究了标准抗肿瘤药物和亲脂性肽酶增强细胞毒结合物美法仑的疗效。比较了美法仑和阿霉素诱导的细胞凋亡和坏死动力学。在体内研究了美法仑的抗肿瘤作用。结果：发现 HGOS 患者诊断活检中 ANPEP 表达升高会显著降低无转移生存率。在药物敏感性试验中，美氟芬在 HGOS 离体样本和细胞系中表现出抗增殖作用，包括对甲氨蝶呤、依托泊苷、阿霉素和 PARP 抑制剂有耐药性的细胞系。此外，用美氟芬处理的 HGOS 细胞显示出快速诱导凋亡，这种敏感性与 ANPEP 的高表达相关。在联合治疗中，美氟芬与阿霉素在杀死 HGOS 细胞方面表现出协同作用。最后，美氟芬在体内表现出抗肿瘤生长和抗转移作用。结论：本研究可能为使用美氟芬作为阿霉素的佐剂来提高转移性 HGOS 的治疗效果铺平道路。
Niosomes：目标药物输送系统
Niosomes是非离子表面活性剂的多层囊泡结构。Niosomes充当药物输送系统中的药物载体。niosomes通过保护药物免受宿主生物学环境的影响，改善了封装药物分子的治疗性能，从而延迟清除。在本评论文章中，我们专注于药物诺伊群，这是药物输送系统的正常方法。Niosomes已成为药物输送系统中感兴趣的领域，其优势在药物输送系统领域的一种脂质体无毒，使其更适合药物输送系统。在当前情况下，它们同时封装亲水性，亲脂性药物的能力增加了其需求。niosomes是由非离子表面活性剂组成的囊泡，可生物降解，无毒，更稳定且廉价，并且具有替代脂质体的能力，但它们在给药途径中也有灵活性
用于递送抗癌药物的纳米乳液
摘要 癌症是指以细胞异常生长为特征的一系列疾病。细胞毒性药物无法区分快速分裂的健康细胞和快速增殖的癌细胞，从而产生了细胞毒性抗癌药物最臭名昭著的不良反应。纳米乳剂是纳米技术的重要工具，具有治疗和临床应用。目前，纳米乳剂被认为是用于靶向递送亲脂性抗肿瘤药物的最可行的纳米载体之一。除了解决水溶性问题外，这些制剂还可以针对癌细胞进行特异性靶向递送，甚至可能被开发用于克服多药耐药性。纳米乳剂克服了与传统药物递送系统相关的问题，例如生物利用度低和不依从性。本文综述了纳米乳剂在癌症治疗中的应用，以阐明该技术的当前地位。
含阿甘坦药物输送系统
adamantane是一种弱功能性的碳氢化合物，用于开发新药分子以改善其药代动力学和药效学参数。该化合物对脂质体的脂质双层具有亲和力，从而使其在靶向药物递送和靶结构的表面识别中应用。本评论介绍了有关发达的脂质体，环糊精复合物和基于阿甘坦烷的树枝状聚合物的可用数据。Adamantane已通过两种方式使用 - 作为一个构建基础，将各种官能团共依附（基于Adamantane的树枝状聚合物），或作为自我聚集超分子系统的一部分，基于其亲脂性（脂质体）并与宿主分子（CyclodeSclodeStrins）相互作用。adamantane代表了药物输送系统开发的合适结构基础。Adamantane衍生物的研究是设计安全有选择的药物输送系统和分子载体的当前主题。
异维诺蛋白治疗对循环系统的影响
13-钙毒酸或异托诺二酸属性属于类维生素，因此具有维生素A的活性。它首先被美国食品药品监督管理局（FDA）于1982年批准治疗痤疮，这在治疗严重形式的痤疮方面是一个突破[1，2]。通过其作用的机制，它会影响皮脂细胞，角质化和皮脂分泌的生命周期。以这种方式，它抑制了黑头的形成，并限制了痤疮痤疮的发展[2，3]。类视黄素已分为四代（TAB。1）[4]。异维生蛋白属于类维生素的第一代。个体组的化学结构，生物利用度和亲脂性不同[4]。这些药物被广泛用于皮肤病学疾病。然而，它们的特征是多种副作用，例如干燥的皮肤和粘膜，致病性，神经系统疾病，肾毒性和视觉障碍[5，6]。进一步探索治疗的不良反应，包括心血管
抑制氧化磷酸化并诱导细胞凋亡
肿瘤微环境影响肿瘤细胞线粒体的结构和代谢功能，导致代谢活性改变，肿瘤细胞内活性氧（ROS）含量较正常细胞增加，胞内自由基产生增多，氧化途径激活。从实用角度看，开发针对线粒体的药物对治疗恶性肿瘤大有裨益，可以提高对特定细胞群的治疗选择性，减少对正常组织的毒性作用，改善联合治疗。线粒体靶向药物通常依赖小分子药物（如合成小分子药物、植物活性成分、线粒体抑制剂或自噬抑制剂等）、改良的线粒体递送系统药物（如亲脂性阳离子修饰或与其他分子结合形成靶向线粒体药物）和少量线粒体复合物抑制剂。本文将从三个主要领域回顾这些化合物：氧化磷酸化 (OXPHOS)、ROS 水平的变化以及内源性氧化和凋亡过程。
口服 PROTAC 药物的探索
ROTAC（蛋白水解靶向嵌合体），以下通常称为降解剂，是一种异双功能分子，能够诱导 E3 连接酶介导的泛素化并随后降解目标蛋白（目的蛋白或 POI）。其非常规的催化作用方式和相关优势使 PROTAC 成为一种新的治疗方式，引起了人们对药物发现的极大兴趣。1、2 PROTAC 除了能够靶向耐药癌症形式外，还具有针对无法用药的靶标的潜力，例如通常参与蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的浅表面蛋白质，甚至支架蛋白，3、4 引起了制药/生物技术行业和学术界的兴趣。5、6 值得注意的是，PROTAC 具有大而灵活的结构，这在同时优化溶解度和细胞通透性方面带来了显著的挑战。具体而言，通过增强亲脂性来追求增加渗透性可能会导致溶解度和代谢稳定性降低。7、8
章节：藻毒素检测的化学方法：HPLC 和 LC/MS/MS
1 码头调查研究所。Unidad Asociada de Fitoplancton Tóxico (CSIC-IEO)。Vigo 2 Laboratorio de Sanidad 外观。领土政治和公共行政部。Vigo pilar.riobo@vi.ieo.es 目录 1.摘要 2.亲水性毒素：2.1。PSP 毒素：STX 2.2 组。ASP 毒素：多莫酸 3.亲脂性毒素 3.1 一般提取程序 3.2 DSP 毒素：冈田酸组 3.3 AZP：Azaspiracids 3.4 海葵毒素 3.5 雪卡毒素 3.6 NSP：短藻毒素 4. div>尚未证实对人类有影响的脂溶性毒素 4.1 YTX 组 4.2 PTX 组 4.3 环状亚胺组：Espirolids、Gymnodimines、Pinnatoxins 和 Pteriatoxins 5.结论 6.< div> 致谢 7.参考文献 1.摘要 藻毒素是海洋生物合成的天然产物微藻，尤其是属于甲藻类的微藻。目前已知约有 20 种甲藻和少量硅藻会产生藻毒素，这些藻类占所有微藻种类的不到 2%。众所周知，它们会在从热带到极地纬度的整个食物链中产生中毒综合症 (Hallegraeff, 1993)。海洋生物毒素是结构差异很大的非蛋白质化合物，其分子量介于250-3500道尔顿。它们的物理化学性质根据其极性、亲脂性、热稳定性、对pH、氧气和光的敏感性等而变化。生物毒素中毒的危险对人类的影响在于其急性和慢性影响。食用受海洋生物毒素污染的海鲜可能会导致严重疾病，影响：麻痹性贝类中毒 (PSP) 中的神经系统、腹泻性贝类中毒 (DSP) 中的肠道系统以及失忆性贝类中的记忆丧失中毒（ASP）。在多个国家的海鲜中发现的其他知名毒素是短尾藻毒素 (BTX)、雪卡毒素 (CTX)、海葵毒素 (PLTX) 和河豚毒素 (TTX)。它们的作用方式尚不清楚，（Hu 等人，2001；Miles 等人，
使用肽载体
1。引言大麻二酚（CBD）是大麻的主要植物大麻素组成部分。近年来，CBD因其潜在的治疗作用而引起了人们的关注，并已作为各种疾病的药物进行了研究[1]。CBD最著名的用途之一是治疗某些类型的癫痫病，尤其是在儿童中。实际上，2018年美国食品药品监督管理局（FDA）批准了一种基于CBD的药物，用于治疗两种罕见形式的儿童癫痫，Lennox-Gastaut综合征和Dravet综合征。cbd还在其他疾病中的潜在益处（例如焦虑，睡眠障碍，疼痛和炎症）中进行了研究[2-4]。已经进行了许多临床和临床前研究，以确定CBD的有效性和安全性。尽管增加了对使用大麻二酚进行疾病和症状管理的临床和公众兴趣，但其高亲脂性和低水溶性限制了其作为治疗性的有效性[5]。因此，探索提高CBD在许多领域开发和应用的水溶性的有效策略至关重要。
鼻至脑给药和......
与其他器官相比，脑组织与血液之间存在着活跃的血液和器官之间的分子交换，而脑组织与血液之间被血脑屏障隔开，血脑屏障由不同类型的细胞组成，这些细胞融合成一个极其紧密的屏障。血脑屏障的生理学特点是，只有非常小的亲脂性分子或脑上皮中具有自己专门的运输系统的分子才能克服它。这意味着，一方面，血脑屏障可以被视为一种进化奇迹，能够有效地保护大脑免受病原体和毒素的侵害，并创造一个高度专业化的环境。但另一方面，从药物治疗的角度来看，血脑屏障可以看作是一种负面的屏障，阻碍了对中枢神经系统 (CNS) 脑相关疾病的有效药物靶向。从药理学上打开血脑屏障以促进药物吸收既困难又危险，因为它总是伴随着有毒血浆蛋白进入的危险，从而导致神经治疗药物进入。有时，药物设计能够适应