γ-谷氨酰转肽酶 (GGT,EC 2.3.2.2) 催化谷胱甘肽及其 S-结合物的水解和转肽作用,通过谷胱甘肽代谢参与多种生理和病理过程,是一个极具潜力的药物靶点。本文报道了一种基于膦酸酯的不可逆抑制剂 2-氨基-4-{[3-(羧甲基)苯氧基](甲酰基)磷酰基}丁酸 (GGsTop) 及其类似物作为人 GGT 的机制抑制剂的评估结果。GGsTop 是一种稳定的化合物,但其对人 GGT 酶的失活速度显著快于其他膦酸酯,并且重要的是,它不抑制谷氨酰胺酰胺转移酶。构效关系、与大肠杆菌GGT的X射线晶体学分析、序列比对和人GGT的定点诱变表明,GGsTop的末端羧酸盐与人GGT活性位点残基Lys562之间存在关键的静电相互作用,从而实现强效抑制。GGsTop在浓度高达1mM时对人成纤维细胞和肝星状细胞无细胞毒性。GGsTop是一种无毒、选择性强效不可逆的GGT抑制剂,可用于各种体内和体外生化研究。
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2024 深度学习理论(比萨大学数学系博士课程)、数理统计(比萨大学数学系)、统计学 I(比萨大学工程系)、2023 概率论与统计学(比萨大学数学系)、统计学 I(比萨大学工程系)、2022 随机过程 (STA 210)(昆山杜克大学数学系)、概率论与统计学(比萨大学数学系)、统计学 I(比萨大学工程系)、2021 概率 (MATH 230)(杜克大学数学系)、统计学习理论 (STA 303)(昆山杜克大学数学系)、随机过程 (STA 210)(昆山杜克大学数学系)、2020 概率 (MATH 230)(数学系,杜克大学),随机微积分(MATH 545)(杜克大学数学系),毕业设计指导(杜克大学数学系),2019随机微积分(杜克大学数学系),
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