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World File Search System天冬氨酸
药物评估和研究中心 - accessdata.fda.gov
NCSLC 中单药使用：最常见的不良反应（≥ 25%）为恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。最常见的（≥ 2%）3 级或 4 级实验室异常为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶升高。（6.1） CRC 中与西妥昔单抗联合使用：最常见的不良反应（≥ 25%）为皮疹、恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、头痛、皮肤干燥、腹痛、食欲下降、水肿、贫血和咳嗽。最常见（≥ 2%）3 级或 4 级实验室异常是淋巴细胞减少、钾减少、镁减少、血红蛋白减少、天冬氨酸氨基转移酶增加、脂肪酶增加、白蛋白减少和丙氨酸氨基转移酶增加。（6.1）
一篇题为“人工神经网络方法”的论文......
ALD . . . . . . . . . . . . . . . . . . 酒精性肝病 ALF . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 急性肝衰竭 ALP . . . . . . . . . . . . . . . . . 碱性磷酸酶 ALT . . . . . . . . . . . . . . . . . . 丙氨酸氨基转移酶 ANN . . . . . . . . . . . . . . ....................................................人工神经网络 APACHE II.......................................................................................................................急性生理与慢性健康评估 II AST.......................................................................................................................................天冬氨酸转氨酶 AUROC.......................................................................................................................................接收者操作曲线下面积
Asp12 的应变释放烷基化可实现突变体选择性 GTP 状态靶向 K-Ras（G12D）
K-Ras 是人类癌症中最常见的突变致癌基因，但直到最近，直接针对 K-Ras 突变体的小分子靶向治疗大多未取得成功。在 Switch-II 下发现具有共价半胱氨酸交联分子的变构口袋，这为开发靶向疗法提供了可能，这种疗法可以选择性地与 K-Ras(G12C) 突变中反应性极强的获得性半胱氨酸结合，而不会影响野生型蛋白质。Sotorasib 和 adagrasib 是两种先进的 Switch-II Pocket 抑制剂，已获得 FDA 批准用于治疗 K-Ras(G12C) 驱动的非小细胞肺癌。然而，最常见的 K-Ras 突变 G12D（尤其常见于胰腺导管腺癌）由于体细胞天冬氨酸残基的亲核性较差，因此共价药物无法靶向该突变。这里我们介绍了一组基于马来酸内酯的亲电试剂，它们利用环张力将 K-Ras(G12D) 与突变天冬氨酸交联，形成稳定的共价复合物。通过 X 射线晶体学的结构洞察和对亲电试剂攻击的立体电子要求的利用，开发出了一种取代的马来酸内酯，它能抵抗水性缓冲液的攻击，但能与 GDP 和 GTP 状态下的 K-Ras 的天冬氨酸-12 迅速交联。信号传导能力强的 GTP 状态靶向可以有效抑制下游信号传导和携带 K-Ras(G12D) 突变的癌细胞的增殖，以及小鼠细胞系衍生异种移植瘤的肿瘤生长。我们的研究结果表明，共价抑制剂的设计合理，可以靶向 K-Ras(G12D) 中非催化羧酸侧链，而这种侧链一直受到传统药物发现工作的阻碍。
利用半胱氨酸反应探针进行基于活性的蛋白质组学筛选，发现非半胱氨酸靶向共价抑制剂
摘要：酶的共价抑制剂作为药物种子越来越受到重视，但发现非半胱氨酸靶向抑制剂仍然具有挑战性。在此，我们报告了在基于活性的 1601 个反应性小分子蛋白质组学筛选过程中的一次有趣经历，其中我们监测了库分子与半胱氨酸反应性碘乙酰胺探针竞争的能力。一种环氧分子 F8 表现出对限速糖酵解酶甘油醛-3-磷酸脱氢酶 (GAPDH) 的探针反应性的意外增强。深入的机制分析表明，F8 与活性位点的天冬氨酸形成共价加合物以取代酶的辅因子 NAD + ，同时增强了探针与催化半胱氨酸的反应。机制基础使我们能够识别优化的天冬氨酸反应性 GAPDH 抑制剂。我们的研究结果表明，利用半胱氨酸反应探针进行基于活性的蛋白质组学筛选可用于发现与非半胱氨酸残基反应的共价抑制剂。
高分辨率“地图”揭示了大脑内源性 NMDA 受体的结构和功能复杂性
在《细胞》杂志发表的一项研究中，中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心朱树嘉团队与中国科学院上海药物研究所李阳团队解析了成年哺乳动物大脑皮层和海马体中内源性N-甲基-ᴅ-天冬氨酸受体（eNMDAR）的组装和结构。
SPS 药物安全更新 2024 年 12 月
据报道，在服用 Veoza 的女性中，肝酶丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和/或天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 严重升高（>正常上限的 10 倍），同时胆红素和/或碱性磷酸酶 (ALP) 也升高。在某些情况下，肝功能测试 (LFT) 升高与提示肝损伤的体征或症状有关，例如疲劳、瘙痒、黄疸、尿液呈深色、食欲不振或腹痛。
在抗治疗抑郁症中使用氯胺酮
PubMed和Lilacs，文章在2021年至2022年之间发表。鉴于氯胺酮及其临床维持治疗潜力的快速抗抑郁作用，尽管它仍然对其安全性和耐受性知之甚少，但氯胺酮被证明是一种可靠的疗效治疗选择，并且对患者对常规治疗的难治性有前途的效果。但是，有必要加深研究其副作用，抗性和合理性。关键字：抑郁症，氯胺酮，系统评价，耐药性抑郁症，N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）。摘要在公开辩论中抑郁症主题的强烈存在是值得注意的，因为这种病理学的增加与其参与的严重程度有关。搜索与主题相关的解决方案和替代方案是不停的。氯胺酮是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）接收器的非竞争力拮抗剂，以其麻醉效应而闻名，并被引用并用作亚监狱的抑郁症。本研究旨在通过系统的审查来收集，评估和合成有关该主题的作品。这是Scielo，PubMed和Lilacs数据库中的探索性，定性研究，并在2021年至2022年之间发表了文章。考虑到氯胺酮的快速抗抑郁作用及其维持的临床治疗潜力，尽管对其安全性和耐受性知之甚少，但氯胺酮被认为是治疗性选择，具有证实的EFFFFICS和有希望的对常规治疗的患者的影响。但是，有必要深入研究有关其副作用，抵抗和合理性的主题。 div>关键字：抑郁症，氯胺酮，系统评价，耐治疗抑郁症，N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）。 div>摘要公众关于抑郁症的辩论以及与这种病理严重性相关的病例的加剧是显着的。 div>因此，寻找与主题相关的解决方案和替代方案的搜索是不停的。 div>在这种情况下，氯胺酮是N-甲基-D-松蛋白接收器（NMDA）的非竞争力拮抗剂（以其麻醉作用而闻名），已被引用并用作具有药理学作用的成年人的抗抑郁剂的物质。 div>直接抑郁症治疗。 div>本研究旨在通过系统的审查收集，评估和综合解决主题的作品。 div>这是一项探索性的定性研究，在Scielo，PubMed和Lilacs Research Bases中进行了2021年至2022年之间发表的文章。。考虑到氯胺酮及其临床治疗性维持潜力的快速抗抑郁作用，尽管对其安全性和耐受性知之甚少，但氯胺酮被认为是一种治疗选择，具有证明的功效和在患者对常规治疗的耐药性效应。 div>但是，有必要更彻底地研究其副作用，抵抗力和合理性。 div>关键词：抑郁症，氯胺酮，系统评价，耐药性抑郁症，N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）。 div>
krazati®（Adagrasib）平板电脑，用于口服-AccessData.fda.gov
在NCSLC中使用的单一药物：最常见的不良反应（≥25％）是恶心，腹泻，呕吐，疲劳，肌肉骨骼疼痛，肝毒性，肾脏障碍，肾功能障碍，肾功能障碍，水肿，呼吸症，呼吸困难和食欲减少。最常见的（≥2％）3级或4级实验室异常是淋巴细胞降低，血红蛋白降低，丙氨酸氨基转移酶增加，天冬氨酸氨基转移酶，低血压血症，低钠血症，下产量下降，低脂酶，脂肪酶，脂肪酶增加，降低的白细胞和中等含量的磷酸化磷酸盐和磷酸化量减少。（6.1）与CRC中的西妥昔单抗结合：最常见的不良反应（≥25％）是皮疹，恶心，腹泻，呕吐，呕吐，疲劳，肌肉骨骼疼痛，肝毒性，肝毒性，头痛，头痛，皮肤干燥，腹部疼痛，腹痛，腹痛，食欲减少，edema，dema，dema，andemia和cough。最常见的（≥2％）3级或4级实验室异常是减少淋巴细胞，减少钾，镁降低，降低镁，血红蛋白降低，天冬氨酸氨基转移酶，脂肪酶增加，降低，降低蛋白质和丙氨酸氨基蛋白蛋白蛋白转移酶的增加。（6.1）
科科佩利突变体在植物体内诱导单倍体
Jiang J, Stührwohldt N, Liu T, Huang Q, Li L, Zhang L, Gu H, Fan L, Zhong S, Schaller A 等 (2022) 卵细胞分泌的天冬氨酸蛋白酶 ECS1/2 促进配子附着，使卵细胞优先于中心细胞受精。J Integr Plant Biol. doi: 10.1111/jipb.13371 Google Scholar：仅限作者 仅限标题 作者和标题