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关于 N-甲基-2-氨基茚满 (NM-2-AI) 的警报
1 本报告由 Roy Gerona、Ross Ellison、Deborah French、Sara Love 和 Jordan Trecki 编写。2 Cannon JG、Perez JA、Pease JP、Long JP、Flynn JR、Rusterholz DB、Dryer SE（1980 年 7 月）。“2-氨基四氢萘、2-氨基茚满和 6-氨基苯并环庚烯衍生的 N-烷基化 β 苯乙胺同类物的生物学效应比较”。《药物化学杂志》。23 (7): 745–9。3 Nichols DE、Brewster WK、Johnson MP、Oberlender R、Riggs RM（1990 年 2 月）。“3,4-(亚甲二氧基)苯丙胺 (MDA) 的非神经毒性四氢化萘和茚满类似物”。《药物化学杂志》。33 (2): 703–10。4 Pinterova N、Horsley RR、Palenicek T。合成氨基茚满：现有知识的总结。《精神病学前沿》。2017 年 11 月 17 日；8:236。doi: 10.3389/fpsyt.2017.00236。5 NFLIS 是一个国家法医实验室报告系统，系统地收集美国联邦、州和地方法医实验室进行的药物化学分析结果。
抗惊厥药 MK-801 是一种强效的 N-甲基-D-...
摘要 化合物 MK-801{(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺马来酸盐} 是一种强效抗惊厥药，口服后有效，其作用机制尚不清楚。我们在大鼠脑膜中检测到了 [3H]MK-801 的高亲和力（Kd = 37.2 ± 2.7 nM）结合位点。这些位点不耐热、具有立体选择性且具有区域特异性，其中海马的位点密度最高，其次是大脑皮层、纹状体和延髓脑桥。小脑中未检测到结合。MK-801 结合位点表现出一种新的药理学特性，因为这些位点上没有一种主要的神经递质候选物活跃。唯一能够竞争 [3H]MK-801 结合位点的化合物是已知能够阻断由 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-Me-D-Asp) 受体亚型介导的兴奋性氨基酸反应的物质。这些物质包括分离性麻醉药苯环利定和氯胺酮以及 a 型阿片类药物 N-ailylnormetazocine (SKF 10,047)。使用大鼠皮质切片制剂进行的体外神经生理学研究表明 MK-801 对 N-Me-D-Asp 的去极化反应具有强效、选择性和非竞争性拮抗作用，但对海人酸或奎斯奎特无作用。苯环利定、氯胺酮、SKF 10,047 和 MK-801 对映体作为 N-Me-D-Asp 拮抗剂的效力与其作为 [3H]MK-801 结合抑制剂的效力密切相关 (r = 0.99)。这表明 MK-801 结合位点与 N-Me-D-Asp 受体相关，并解释了 MK-801 作为抗惊厥药的作用机制。
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