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World File Search System恶唑
数据表 – 唑来膦酸 Viatris
有报道称双膦酸盐与肾功能障碍有关。可能增加肾功能恶化可能性的因素包括脱水、已有肾功能损害、多次服用唑来膦酸或其他双膦酸盐以及使用肾毒性药物或使用比目前建议的更短的输注时间。虽然在不少于 15 分钟的时间内服用 4 毫克唑来膦酸可以降低风险，但肾功能仍然可能恶化。据报道，患者在服用初始剂量或单剂量唑来膦酸后，会出现肾功能恶化、进展为肾衰竭和透析。一些患者长期服用唑来膦酸，按照推荐剂量服用，以预防骨骼相关事件，但血清肌酐也会升高，尽管这种情况不太常见。
最新的1,2,4-氧化唑的进步
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo，Viale Delle Scienze Ed.16-17，90128，意大利巴勒莫（电子邮件：antonio.palumbipiccionello@unipa.it），专门针对NicolòVivona教授（1939-2020）摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中，该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上，1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在，此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代（SNAR）和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构，其中C（3）和C（5）位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布，以产生1,2,4-氧二唑，1,3,4-氧化唑，1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状，我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
三唑是有效的抗真菌和抗病毒...
引言三唑三唑是五个成员的杂环化合物，具有三个氮（N）原子和两个双键。1,2,4-三唑及其融合的杂环衍生物的化学性质在近几十年来引起了很多关注，它们在合成和生物学上具有重要意义。许多在治疗上有趣的药物候选药物，例如抗真菌药，抗菌。镇痛。抗炎。抗肿瘤。抗病毒。抗惊厥药。抗焦虑。抗组胺药。cns兴奋剂和其他人。包括1,2,3-驱动器部分。[1-8]威胁生命的全身病毒和真菌感染在免疫损害的宿主中越来越普遍，越来越多地研究了三唑衍生物的INHA抑制作用。异尼二氮化物通常抑制INHA。 在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。 通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。 这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。 [9]异尼二氮化物通常抑制INHA。在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。[9]
非替代抗炎药治疗癌症恶病质的药物：系统评价
癌症恶病质（CC）是一种由炎症驱动的多因素综合征，由于骨骼肌质量的持续损失（有或没有脂肪质量损失）所定义，无法完全由常规营养支持完全逆转。CC导致渐进的功能障碍，其临床管理复杂且有限的治疗选择。这篇综述的目的是评估非甾体类抗炎性药物（NSAID）对CC患者中心患者结局的效率和安全性。在2013年，两项系统的评论得出结论，没有足够的证据建议在临床试验之外进行CC的临床管理NSAID。然而，多组分CC干预措施的临床试验包括NSAID作为干预组件，因此有必要对NSAID治疗中NSAID的最新评估。在2022年12月16日搜索了四个数据库（Medline，Embase，Central和Cinahl）和三个试验登记册（ClinicalTrials.gov，ICTRP和ISRCTN）。随机对照试验（RCT）将任何NSAID（任何剂量或持续时间）与对照组进行比较，在患有CC的成年患者中，报告体重，身体组成，营养影响症状的测量，有可能纳入症状，身体功能或疲劳。主要结果（由患者参与确定）是生存，肌肉力量的变化，身体成分，体重和生活质量。使用修订后的Cochrane风险工具对随机试验进行了偏见的风险评估。没有证据不足向CC推荐任何NSAID。包括五项研究，这些研究投资于吲哚美辛（n = 1），布洛芬（n = 1）和塞来昔布（n = 3）。四项研究被认为是所有结果的高偏见风险，一项研究引起了对大多数结果的关注。研究中相当大的临床和方法学异质性意味着荟萃分析是不合适的。没有足够的证据来确定吲哚美辛或布洛芬在CC患者中是否有效或安全使用。需要偏见风险较低的RCT。塞来昔布的研究表明，在测试的剂量（200 - 400 mg/天）中可以安全地使用该人群，但发现有关效率的对比结果，在研究中可能反映了异质性。虽然当前的CC治疗临床试验正在转向多组分干预措施，但如果要将其包括在此类多组分干预措施中，则需要进一步的研究来确定单独使用NSAID的效率和安全性。此外，在本综述中缺乏有关患者确定的主要结果的数据，强调了患者参与CC临床试验的需求。
在金黄色葡萄球菌中的LineZolid-Analogue L3抗性突变的表征
对于参与研究和发现针对这些病原体的新型且更有效的抗菌剂，革兰氏阳性病原体细菌中的多药耐药性是与研究和发现新的且更有效的抗菌剂有关的科学界最为明显的挑战之一。Linezolid, an oxazolidinone antibiotic, is effective for the treatment of infections caused by Gram- positive pathogens resistant to other antibiotics including methicillin-resistant S. aureus (MRSA), vancomycin-resistant enterococci (VRE), and penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae [ 1 ].良好的药代动力学和有毒作用利录，与人类口服或静脉内给药一致，代表了显着特征，这些特征使Linezolid成为巨大成功的抗生素[2]，也显示出适合降低耐药性发生的几种特征。的确，LineZolid是一种完全合成的药物。因此，没有预期的自然且预先存在的抗性基因可以缓解耐药机制的出现。此外，它具有独特的作用机理，该机制在非常早的阶段靶向细菌蛋白质的合成[3]，因此，药物和商业上可用的抗菌药物之间的交叉耐药性将是遥远的。在任何情况下，抗二唑酚耐药细菌的识别[4]已经强调了需要绕开耐药性的不同靶标的新的恶唑烷酮型药物。正在进行结构变化和改进特征的新的恶唑烷酮研究，研究领域非常活跃[5]。在本文中，我们描述了这些linezolid类似物之一，称为10f。在先前的论文[6]中，我们描述了在C-5位置具有尿素和硫库功能的未报告的线索酚类似物的设计，合成和初步抗菌活性。了解这种类似物的作用机理，产生了金黄色葡萄球菌的抗性突变体。
药物名称：克唑替尼
禁忌症： • 患有先天性长 QT 综合征或持续校正心电图间期 (QTc) ≥500 毫秒的患者 1 警告： • 据报道有视力障碍；驾驶或操作机器的能力可能会受到影响。1 • 据报道有心动过缓；基线心率较低或有晕厥、心律失常、其他心律失常、缺血性或充血性心脏病病史或正在服用其他降低心率的药物的患者应谨慎使用 1 • 据报道有 QTc 延长；有 QTc 延长病史或倾向延长的患者或正在服用已知会延长 QTc 间期的其他药物的患者应谨慎使用。治疗前获取基线心电图并纠正电解质紊乱。1 • 潜在的光毒性；尽量减少暴露在阳光和其他紫外线发射源下 1 特殊人群：尚未确定对儿科患者的安全性和有效性。毒理学研究发现，未成熟动物的生长长骨中骨形成减少。1 致癌性：未发现信息 致突变性：细菌回复突变试验中不具有致突变性。在哺乳动物体外和体内染色体试验中，克唑替尼具有致染色体断裂作用。阳性的动粒检测提示存在非致畸机制。1 生育力：在对大鼠进行的毒理学研究中，观察到对雄性和雌性生殖器官的可逆性影响，包括睾丸粗线期精母细胞和卵巢卵泡的单细胞坏死。1 妊娠：FDA 妊娠分类 D。4 有证据表明该药对人类胎儿有风险，但尽管存在风险，孕妇使用该药的益处可能是可以接受的（例如，如果在危及生命的情况下需要使用该药，或者用于治疗严重疾病，而更安全的药物不能使用或无效）。克唑替尼已被证明对怀孕的大鼠和兔子有胎儿毒性，但不具有致畸性。建议在治疗期间以及完成治疗后的 90 天内采取适当的避孕措施。1 由于药物可能会分泌到母乳中，因此不建议母乳喂养。
满足癌症恶病质患者未满足的需求
1 美国华盛顿州西雅图华盛顿大学医学系、老年医学分部和普吉特海湾退伍军人管理局医疗保健系统老年医学研究教育和临床中心；2 美国纽约州罗彻斯特罗彻斯特大学医学中心医学系威尔莫特癌症研究所；3 美国马里兰州贝塞斯达 LUNGevity 基金会；4 加拿大艾伯塔大学医学系，艾伯塔省埃德蒙顿；5 美国马萨诸塞州剑桥辉瑞公司内科研究部；6 美国北卡罗来纳州达勒姆杜克大学医学院医学系；7 美国加利福尼亚州洛杉矶雪松西奈；8 美国德克萨斯州奥斯汀 Pattern Bioscience；9 美国加利福尼亚州曼哈顿海滩胰腺癌行动网络；10 美国宾夕法尼亚州费城宾夕法尼亚大学医院艾布拉姆森癌症中心；11 美国华盛顿州西雅图弗吉尼亚梅森医疗中心； 12 美国俄勒冈州波特兰市俄勒冈健康与科学大学 Knight 癌症研究所；13 美国弗吉尼亚州麦克莱恩市 WSCollaborative；14 美国印第安纳州印第安纳波利斯市印第安纳大学医学院外科系；15 美国印第安纳州印第安纳波利斯市印第安纳大学梅尔文和布伦西蒙综合癌症中心；16 美国印第安纳州印第安纳波利斯市印第安纳肌肉骨骼健康中心；17 美国印第安纳州印第安纳波利斯市 Richard L. Roudebush 退伍军人管理局医疗中心
气候变化加剧了环境1,4-二恶烷污染及其不利
长岛是美国在地下水和公共供水中的1,4-二恶烷污染水平最高的美国三大地区之一。由于其独特的地质位置和长岛的长岛，长岛也很容易受到气候变化的影响，这通过提高地下水水平并改变土壤和水生态系统，加剧了1,4-二恶烷的环境和健康影响。该OVPR试点申请旨在提供将气候变化与人类环境风险因素联系起来的第一个证据，从而提高公众对气候变化对人类健康的不利影响的认识。两个pis，博士。fei chen和Xinwei Mao，在环境致癌物和生物修复方面分别将重点放在1,4-二恶烷的微生物降解上。该试验应用的目的是检验1,4-二恶烷是人类致癌物的假设，气候变化改变了土壤中的微生物组活性，以代谢和清除1,4-二恶烷。初步数据表明，1,4-二氧烷可引起人类细胞中的恶性转化，并且假心电症可以代谢。为了扩展这些发现，我们将研究1,4-二恶英如何引起其在人类中的致癌性，以及气候变化是否影响假心电症的分布和活性，可能导致新的1,4-二恶烷代谢物或具有不同癌变的副产物。如果资助，将在本申请的支持期间，将作为多PI R01申请或气候变化和健康计划（CCHI，NOT-ES-22-006）的多PI R01申请或多PI合作项目提交全面建议。该项目的数据不仅将为气候变化对公共卫生的影响提供明确的证据，而且还将斯托尼·布鲁克大学（Stony Brook University）定位为将气候变化与环境健康科学联系起来的研究领导者。