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每日一次多替拉韦与达芦那韦加考比司他治疗原发性 HIV-1 感染成人患者的疗效对比：OPTIPRIM2-ANRS 169 随机、开放标签、3 期试验
1 法国勒克里姆林-比塞特尔比塞特尔医院 APHP 内科部； 2 法国巴黎科钦研究所 INSERM，U1016，CNRS，UMR8104； 3 INSERM SC10-US19，法国维尔瑞夫； 4 APHP，法国巴黎 Necker-Enfants Malades 医院临床微生物学实验室； 5 法国巴黎大学医学院； 6 法国图尔宽德龙医院传染病和热带病科； 7 法国巴黎圣安东尼医院传染病和热带病科； 8 法国巴黎索邦大学、IPLESP Inserm UMR、圣安东尼医院、APHP； 9 法国波尔多波尔多大学圣安德烈大学医院内科和传染病系； 10 法国巴黎圣路易斯医院传染病和热带病科； 11 法国蒙彼利埃大学医院传染病和热带病科； 12 法国蒙彼利埃大学 TransVIHMI、IRD、INSERM、蒙彼利埃； 13 法国巴黎 APHP Tenon 医院传染病和热带病科； 14 法国法兰西堡马提尼克大学医院传染病和热带病科； 15 慢性感染的发病机制和控制，蒙彼利埃大学、安的列斯大学、INSERM、EFS，法国蒙彼利埃； 16 INSERM，CESP U1018，巴黎萨克雷大学，APHP，勒克里姆林-比塞特尔，法国
达拉非尼-帕比司他盐：提高 BRAF 黑色素瘤细胞的溶解速度和抑制作用
摘要：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi) 帕比司他 (PAN) 和 b-快速加速纤维肉瘤 (BRAF) 抑制剂达拉非尼 (DBF) 的药物 - 药物盐共晶体的共结晶，得到双药物盐的单晶体，该单晶体由 12 元环结构中离子化的帕比司他铵供体和达拉非尼磺酰胺阴离子受体之间的 N + - H ··· O 和 N + - H ··· N - 氢键稳定。与水性酸性介质中的单个药物相比，通过盐组合可实现两种药物的更快溶解速度。在胃液 pH 1.2（0.1 N HCl）下，在 T max 小于 20 分钟时，溶出速率的峰值浓度（C max）为：PAN 约 310 mg cm − 2 min − 1，DBF 约 240 mg cm − 2 min − 1，而纯药物的溶出值分别为 10 和 80 mg cm − 2 min − 1。在 BRAF V600E 黑色素瘤细胞 Sk-Mel28 中分析了新型快速溶解盐 DBF − · PAN +。与单独的 PAN（45.3 ± 12.0 nM）相比，DBF − · PAN + 将剂量反应从微摩尔浓度降低到纳摩尔浓度，并将 IC 50（21.9 ± 7.2 nM）降低了一半。黑色素瘤细胞的溶解度增强和存活率降低表明新型 DBF − · PAN + 盐在临床评估中具有潜力。