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World File Search System氯二烷
理性设计和合成的 - 二 - 二 -
图3。DP-V-4通过H1299细胞中的泛素 - 蛋白酶体系统以剂量和时间依赖性的方式同时降解EGFR和PARP。A：添加MP-GV后36小时的相关蛋白质变化。b：添加MP-oV后36小时相关蛋白的变化。c：三种双protac化合物（DP-V 1-3）对36小时后相关蛋白的影响。 D：DP-V-4对36小时时浓度不同的相关蛋白质的影响。 E：4μMDP-V-4对不同时间相关蛋白的影响。f：引入1 µM MG132后，DP-V-4对相关蛋白的影响。g：通过CCK8测定法鉴定出吉非替尼，olaparib和DP-V-4的抗增殖活性。IC50表示为平均值±SD。
脚手架杂交策略导致发现多巴胺D3受体选择性或多毒性bitopic配体可能对中枢神经系统疾病有用
摘要：在寻找靶向多巴胺D 3受体（D 3 R）的新型比特化合物中，N-（2,3-二氯苯基）替代嗪核（主要药物矩阵）已与6,6-或5,5-二苯基-1,4-苯基-1,4--二烷基-2-二甲酰基-2-甲酰基或1,4-碳二 - 4-碳二 - 4-碳二 - 4-碳二 - 4-4-二 - 4-4-4-二 - 4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-4-架（分解药理）通过未取代或3-F/3-OH取代的丁基链。这种旧的杂交策略导致发现有效的D 3 r-选择性或多坐菌配体可能对中枢神经系统疾病有用。，6,6-二苯基-1,4-二氧烷衍生物3显示了D 3 r-优先效果，而对于5,5-二苯基-1,4-二恶烷和1,4-苯并二氧烷衍生物6和9的5,5-二苯基-1,4-二氧烷和9和9的有趣的多白素行为已突出显示，该行为分别显示为6和9有效的D 3 R部分激动剂。他们还表现为低功率5-HT 2A R拮抗剂和5-HT 2C R部分激动剂。这样的验证可能是发现新型抗精神病药物的一个有希望的起点。关键词：多巴胺D 3受体，比特型配体，多坐Multitarget化合物，中枢神经系统疾病，停靠研究■简介
研究文章
摘要：硅烷是工业和合成化学中的重要化合物。在这里，我们开发了一种通用方法，用于通过易于使用的氯烷烷的还原激活来合成disilanes，以及线性和环状寡素。水莲阴离子中间体的有效和选择性产生，这些中间体很难通过其他方式实现，可以通过异耦合综合各种新型的寡硅烷。特别是，这项工作为多种功能化的旋风硅烷提供了模块化的合成，这可能会引起具有线性硅烷具有不同特性的材料，但仍然具有挑战性的合成靶标。与传统的wurtz耦合相比，我们的方法具有较温和的条件和改善的化学选择性，扩大了在寡硅烷制备中兼容的官能团。计算研究支持了一种机制，从而在电化学驱动的自由基偏斜机制中实现了在空间和电子上不同的氯烷差异激活的机制。
二氢噻唑烷环融合的2-吡啶酮抗菌化合物治疗链球菌皮肤和软组织感染
我们已经从肽二氢硫醇融合的2-吡啶酮支架中开发了GMPCIDES，该二吡咯酮融合了抗微生物活性，该酮具有抗微生物活性。在这里，我们使用皮肤和软组织感染（SSTI）和生物膜形成模型来检查GMPCIDES的治疗功效。筛选我们的化合物文库中的最小抑制性（MIC）和最小杀菌（MBC）浓度鉴定为对pyogenes的GMPCIDE PS757的浓度高度活跃。使用PS757对化脓性链球菌生物膜进行处理，揭示了通过防止初始生物膜发展，停止生物膜成熟并消除成熟生物膜的生物膜形成的所有阶段。在孢子链球菌SSTI的鼠模型中，皮下递送PS757导致组织损伤水平降低，细菌负担降低以及伤口愈合的加速速率，这与关键的病毒率因子的下调有关，包括M蛋白和SPEB蛋白质和SPEB固醇蛋白酶。这些数据表明，GMPCIDES对治疗化脓性链球菌感染显示出巨大的希望。
氯氮平政策
8月19日，Jag Bahia 9更新了5.4-预处理筛查应包括全血数，身体健康病史和身体检查，这应包括ECG，体重，BMI和腰围测量，禁食血浆脂质，葡萄糖，葡萄糖，LFT，LFT，血压，血压和脉搏率。8月19日，Jag Bahia 9更新了6.1.2-氯氮平正在开处方标签，然后应向患者解释，应注册患者，以便在CPMS外使用CPMS，8月19日Jag Bahia 11更新了7.5-氯氮平的患者，至少应每年审查一年以上。这应包括药物审查，并考虑到患者＆GP报告的治疗反应和公认的副作用。8月19日，jag bahia 13更新了10.1-在治疗的第一个月中，应至少每周评估心脏症状，低血压，便秘和体重增加。
与铜（II）盐的反应中的和4,7-苯噻烷和4,7-苯噻烷
[Cu（no 3）2（4,7-hphen）2]（no 3）2（1）和[Cu（cf 3 so 3 So 3）（4,7-Phen）2（H 2 O）2] CF 3 SO 3（2），
二/2020
Vayu Aerospace & Defence Review 是最近在勒克瑙举行的 DefExpo 2020 的官方媒体合作伙伴，并在展会前三天出版和分发了展会日报。这篇综合评论记录了总理纳伦德拉·莫迪、国防部长拉杰纳特·辛格和北方邦首席部长 Yogi Adityanath 出席展会的亮点和政策声明。HAL Dornier 228 轻型运输机在 DefExpo 2020 期间占据了重要地位，开通了连接勒克瑙和北方邦城市的航空服务，在 HAL 展馆展示了新一代变体，并向出口客户推广了该型号。Vayu 对印度和国际各公司的采访也收录在本专题中，还报道了在会场外组织的会议。
血栓烷合成酶抑制剂筛选试剂盒
势二羧联一种合成酶（TXAS），也称为细胞色素P450（CYP）同工型CYOF5A1，是一种将前列腺素H 2（PGH 2）催化为动力箱A 2（TXA 2）的同源化的酶，是一种有效的脂肪含量（TXA 2），是有效的脂肪量摄入量和互联果的均质均值。TXA 2在非酶上迅速将其水解为无活性代谢物TXB 2。1,2 TXA还催化了PGH 2在丙二醛（MDA）和12（s）-HydroxyheptAdecatrienoic（12（s）-HHTRE），白细胞3（LTB 4）受体2（LTB 4）受体2（BLT 2）Agonist。1与PGH 2反应后，TXA会经历不可逆的催化失活。3 TXA在血小板，单核细胞和巨噬细胞以及几个组织中表达，包括肺，肾脏，胃和结肠，并定位于内质网。3
