本研究的目的是开发乙酰氯芬酸的结肠靶向药物递送系统。瓜尔胶 (GG) 和黄原胶 (XG) 在该药物递送系统中用作载体。使用不同比例的瓜尔胶:黄原胶(如(1.25:1.25)、(1.5:1)和(1.75:0.75))制备乙酰氯芬酸的基质和压缩包衣片。对上述瓜尔胶和黄原胶配方进行了压缩后参数评估。在胃和小肠的生理环境中,在 5 小时溶解研究中,14.52-17.04% 的乙酰氯芬酸从乙酰氯芬酸基质片中释放出来,具体取决于配方中使用的瓜尔胶:黄原胶的比例。结果发现乙酰氯芬酸基质片未能在溶解研究的 5 小时内控制药物释放。压缩包衣制剂被开发用于在胃和小肠的生理环境中 5 小时溶解研究中释放少于 4% 的醋氯芬酸。溶解研究继续在大鼠盲肠内容物中进行,溶解研究结束时,醋氯芬酸压缩包衣片在被结肠细菌降解后释放了 63.75-79.90% 的醋氯芬酸。结果表明,用瓜尔胶:黄原胶(1.75:0.75)压缩包衣片 CT3 最适合提供醋氯芬酸在结肠局部作用的靶向性,因为其在前 5 小时内释放的药物极少。醋氯芬酸压缩包衣片在 40º C/75% RH 下储存 3 个月后,其外观、药物含量或药物释放模式均未发生变化。
1 Avintiv Specialty Materials ( 旧 PGI )( 5 ) 米 国 2,000
塞来昔布 QL 酮咯酸片 QL Anaprex ® 酮洛芬 1% 双氯芬酸凝胶 QL 美洛昔康片 Celebrex ® QL 酮咯酸鼻喷雾剂 PA 双氯芬酸 50mg 片 萘丁美酮 Daypro ® 甲氯芬那酸 双氯芬酸片 DR 萘普生片(处方药和非处方药) 双氯芬酸胶囊 PA 甲芬那酸 双氯芬酸片 ER Pennsaid ® PA 双氯芬酸小袋 PA 美洛昔康悬浮液和胶囊 PA, QL 布洛芬(处方药和非处方药) 舒林酸 双氯芬酸贴剂 PA, QL Mobic ® 吲哚美辛 双氯芬酸钾 25mg 片 PA Motrin ® 吲哚美辛 ER 双氯芬酸钾 50mg 片 Nalfon ® 双氯芬酸钠片 Naprelan ® 双氯芬酸溶液 PA Naprosyn ® EC-Naprosyn ® 萘普生混悬剂 Elyxyb ® PA, QL 萘普生钠 ER 依托度酸 萘普生 CR 依托度酸 ER 奥沙普秦 Feldene ® 吡罗昔康 非诺洛芬 Relafen DS ® Flector ® PA, QL Sprix ® PA, QL 氟比洛芬 托美汀 Licart ® Toradol ® QL Lofena ® PA Zipsor® Zorvolex® PA
收集。 7 关于样品的提交 (1) 提交项目 食品采购申请书/投标书上带有圆圈标记的项目为必须提交样品的项目。 (2) 样品提交日期:2020 年 6 月 18 日星期二 10:00 之前提交给立川驻军食品食品组(注明数量、产品名称和供应商名称) 8. 投标无效 (1) 不具备第 2 款所述参加竞争性招标所需资格的人投标。 (2) 投标金额、投标人姓名和印章难以识别。 (3) 通过电报、电话、或传真。 (4) 未在指定时间到达的投标人(到达确认由发送人负责) (5) 对被拒绝样品的产品或未提交样品的产品进行投标 (6) 如果投标人等的承诺不真实,或者出现违反承诺的情况,则投标人等提交的投标文件等无效。
在近年来,由于其exceptiational生物学活性,对双氯芬酸衍生物的合成的兴趣增加了。我们在这里通过简单的合成程序提出了一些新型双氯芬酸衍生物的合成,其中碳水化合物化合物1用氯乙烷在二恶烷中产生了化合物2。氯乙酰氢氮杂化合物2进一步对使用不同的亲核试剂进行亲核取代反应,例如:氢氮水合物,硫代硫代 - 巴齐德和P-氨基苯甲苯甲酰胺分别给予相应的衍生物3-5。更重要的是,羟基林化合物3与活性氢种的反应,例如:乙酰乙酸乙酸乙酯和乙酰丙酮在重新流动的乙醇中提供了相应的吡唑酮衍生物6和7。此外,先前报道的双氯芬酸酯8与1,2-二氨基乙烷的反应给出了氨基衍生物9。最后,后一种化合物与苯甲醛中的缩合反应提供了相应的Schiff的碱化合物10,而在二Xan中含有氯乙酰氯的酰化产生了11。不同的光谱(IR,NMR和质量)和元素分析技术用于探索合成化合物的结构。对所有合成化合物的体外抗菌活性进行了测试,以针对不同的细菌菌株表现出满意的结果,并进行了分子对接研究以研究作用方式。©2022 Elsevier B.V.保留所有权利。
Allegra 1 1 比沙可啶灌肠剂 2 ChewQ 辅酶 Q10 10 1 希爱力 3 氯米芬 1 Cyto-B7 2 Yes Dexa Plus 胶囊 1 Dyrenium 1 Enemeez Mini 灌肠剂 4 红霉素复合剂 1 Glytactin Build 1 Glytactin Complete 15 1 Glytactin Restore 1 戈舍瑞林 (Zoladex) 1 1 Humatin (硫酸巴龙霉素) 2
从妊娠第 20 周开始,使用双氯芬酸可能会因胎儿肾功能障碍而导致羊水过少。这可能在开始治疗后不久发生,通常在停药后可逆转。此外,有报道称在妊娠中期接受治疗后会出现动脉导管收缩,其中大多数在停止治疗后会缓解。因此,在妊娠前三个月和中期,除非明确需要,否则不应使用双氯芬酸。如果女性在试图怀孕或在妊娠前三个月和中期使用双氯芬酸,应尽可能降低剂量并缩短治疗时间。从妊娠第 20 周开始接触双氯芬酸数天后,应考虑进行产前监测以检查羊水过少和动脉导管收缩。如果发现羊水过少或动脉导管收缩,应停用双氯芬酸。
据报道,diclofenac的其他重要相互作用降低了水杨酸酯浓度,反之亦然。这不清楚的临床意义。几项研究表明,双氯芬酸对口服抗糖尿病或抗凝药物没有显着影响。是一种预防措施,制造商建议,在用双氯芬酸和抗凝剂进行同时治疗时,实验室测试(例如凝血酶蛋白时间)应进行检查,以检查保持对抗凝剂的所需响应。食物已显示出在达到双氯芬酸的最大血浆浓度方面产生延长且可变的延迟。然而,测量未改变的药物及其主要代谢产物的慢性剂量研究表明,吸收不受食物的影响。肾毒性病例已经报道了接受环孢菌素和包括双氯芬酸在内的NSAID的患者。 可能由于喹诺酮与NSAID之间的相互作用而发生抽搐。 这可能发生在有或没有以前的癫痫病史或抽搐病史的患者中。 双氯芬酸与其他全身性NSAID和类固醇的共同给药可能会增加不良影响的频率。肾毒性病例已经报道了接受环孢菌素和包括双氯芬酸在内的NSAID的患者。可能由于喹诺酮与NSAID之间的相互作用而发生抽搐。这可能发生在有或没有以前的癫痫病史或抽搐病史的患者中。双氯芬酸与其他全身性NSAID和类固醇的共同给药可能会增加不良影响的频率。