摘要:相当长的一段时间以来,药理学活跃的水杨酰胺(2-羟基-N-苯基苯甲酰基)一直是与药物化学相关的研究的一个有希望的领域。这组化合物已经显示出广泛的生物学活性,包括但不限于抗癌作用。在这项研究中,选择取代的水杨酰胺以评估对U87人胶质母细胞瘤(GBM)细胞的体外活性。父级水杨酸盐,水杨酸5-氯吡嗪酸盐,4-氨基化的酸衍生物和新的水杨酸4-甲基苯甲酸盐是化学和体外表征的。为增强化合物的内在化,它们与氧气键的形成结合到递送肽。寡素([tkpkg] n,n = 1-4),神经蛋白受体的配体,用作GBM靶向载体肽。确定了在荧光肽衍生物的组织模拟模型上的体外细胞摄取,细胞内定位和穿透能力。化合物及其肽偶联物可显着降低U87神经胶质瘤细胞的活力。水杨酸化合物诱导的GBM细胞死亡与自噬的激活相关,其特征是轻链3蛋白的自噬相关加工的免疫检测。■简介
10个聚(Allylamine)-Copper(ii)配位复合物在核心@shell@shell upconversion纳米颗粒上移植,用于超快和对植物提取物中植物激素水杨酸的敏感测定
Ananya Chawla | 痤疮药物中的活性成分过氧化苯甲酰、阿达帕林、克林霉素、水杨酸和维甲酸的不同浓度对大肠杆菌的影响,在 3 天内每 24 小时测量一次。
• 在注射部位敷上冷湿敷布。 • 根据需要使用药物缓解发烧或不适。 • 接种疫苗后 6 周内,不要给 18 岁以下的人服用含有阿司匹林(乙酰水杨酸)的药物。 • 遮盖水痘样斑点。如果无法做到这一点,请与早产新生儿和免疫系统较弱的人接触
疫苗的常见反应包括接种疫苗部位疼痛、酸痛、发红或肿胀。其他症状包括发烧、头痛和全身不适。这些轻微反应通常持续一两天。发烧或酸痛时可以服用对乙酰氨基酚(例如 Tylenol®)。________________________________________ 绝对不能给儿童服用乙酰水杨酸 -ASA(例如 Aspirin®),因为它会导致一种名为雷氏综合症的严重肝脏和脑部疾病。________________________________________
1. 引言共晶是由活性药物成分 (API) 和共晶形成剂 (或构象异构体) 形成的,作为固体药物形成的有前途的替代方案,正在引起制药界越来越多的关注。迄今为止,科学家已经合成了各种类型的不常见共晶,其中含有金属配合物作为晶体形成剂和 API [1–3]。与单组分晶体相比,这些共晶增强了各种药学相关特性,包括提高了溶解度、溶解速率、水合稳定性、荧光性能和生物利用度 [4]。API 和共晶形成剂之间的相互作用通过非离子和非共价的分子间相互作用发生,例如范德华力和氢键。因此,未使用的氢键供体和受体位点的存在对于共晶的形成至关重要 [5,6]。
加拿大卫生部根据质量和安全审查批准疫苗。接种疫苗比感染肺炎球菌疾病安全得多。疫苗的常见反应包括接种部位疼痛、发红或肿胀。有些儿童可能会发烧、嗜睡、烦躁、食欲不振或胃部不适。这些反应较轻,通常仅持续一至两天。发烧或疼痛时可以服用对乙酰氨基酚(例如:泰诺®)。________________________________________ 绝对不能给儿童服用乙酰水杨酸-ASA(例如阿司匹林®),因为它可能导致一种名为雷氏综合症的严重肝脏和脑部疾病。________________________________________
n = 30没有阿atacept对保护性抗体水平的影响。对1例患者的第二剂不反应。b白细胞介素抑制剂tocilizumab n = 6在使用Tocilizumab的患者中,血清保护,血清转化或疫苗接种后GMT没有差异。anakinra n = 4与对照组相比,使用Anakinra的患者在血清保护,血清染色或疫苗接种后GMT无差异。氨基水杨酸磺酸盐磺胺sulfasalazine n = 1使用磺胺贺氏嘧啶的患者为抗肝炎。
抽象目标:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是主要的抗高血压药物之一。虽然通常可以很好地容忍,但干咳嗽是其重要的副作用之一,频率高达10%。与ACEI相关咳嗽频率增加的药物没有很好地描述。我们想评估可能对ACEI相关咳嗽产生影响的药物。方法:这项研究被设计为对我们先前发表的研究的事后分析。确定了ACEI的患者,并通过电子病历检索了人口统计学,合并症,实验室数据和药物。 报告咳嗽,其咳嗽后咳嗽后停止的患者被定义为“与ACEI相关的咳嗽”。根据患者根据ACEI相关的咳嗽存在分组。 结果:研究中包括一百二十一名患者,其中14例经历了相关的咳嗽。 除低剂量的乙酰水杨酸(ASA)和钙通道阻滞剂(CCB)外,所有药物之间的所有药物在两组之间相似。 低剂量的ASA使用率明显更高,患有ACEI相关的咳嗽(50%比16.8%,p = 0.04)。 另一方面,CCB的使用与较低的ACEI相关咳嗽(7.7%vs. 35.5%,P = 0.03)有关。 ASA和CCB以外的其他药物,人口统计学,合并症和实验室数据相似。 讨论:低剂量ASA的患者与ACEI相关的咳嗽风险较高,而CCB患者的患者较低。确定了ACEI的患者,并通过电子病历检索了人口统计学,合并症,实验室数据和药物。报告咳嗽,其咳嗽后咳嗽后停止的患者被定义为“与ACEI相关的咳嗽”。根据患者根据ACEI相关的咳嗽存在分组。结果:研究中包括一百二十一名患者,其中14例经历了相关的咳嗽。除低剂量的乙酰水杨酸(ASA)和钙通道阻滞剂(CCB)外,所有药物之间的所有药物在两组之间相似。低剂量的ASA使用率明显更高,患有ACEI相关的咳嗽(50%比16.8%,p = 0.04)。另一方面,CCB的使用与较低的ACEI相关咳嗽(7.7%vs. 35.5%,P = 0.03)有关。ASA和CCB以外的其他药物,人口统计学,合并症和实验室数据相似。讨论:低剂量ASA的患者与ACEI相关的咳嗽风险较高,而CCB患者的患者较低。需要进一步的研究来证明是否存在与ACEI相关咳嗽无关的“安全”乙酰水杨酸剂量。关键字:高血压,血管紧张素转化酶抑制剂,乙酰酸性酸,钙通道阻滞剂,咳嗽H
天然化合物是潜在小分子治疗药物的丰富资源。尽管由于其多样性和系统纯化的困难,这种资源的实验性访问受到限制,但计算评估与已知治疗分子的结构相似性提供了一种可扩展的方法。在这里,我们使用机器学习方法结合多种化学相似性指标和物理化学性质来评估天然化合物与已批准药物之间的功能相似性。我们计算了 1410 种药物之间的成对相似性以训练分类模型,并使用药物共享的蛋白质靶标作为类标签。表现最好的模型是随机森林,其平均 ROC 下面积为 0.9,马修斯相关系数为 0.35,F1 得分为 0.33,表明它很好地捕捉了结构-活性关系。然后使用这些模型通过将大约 11k 种天然化合物与药物进行比较来预测其蛋白质靶标。这揭示了几种天然化合物的治疗潜力,包括那些有以前发表的资料支持的化合物以及迄今为止尚未开发的化合物。我们通过实验验证了预测对之一的活性,即 5-甲氧基水杨酸对 Cox-1 的抑制作用,5-甲氧基水杨酸是一种常见于茶、草药和香料中的分子。相比之下,另一种天然化合物 4-异丙基苯甲酸在考虑最大加权相似度指标时具有最高相似度得分,但未被我们的模型挑选出来,它没有抑制 Cox-1。我们的结果证明了结合多种化学特征的机器学习方法在揭示天然化合物的蛋白质结合潜力方面的实用性。