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手性药物通常含有手性中心,以单一对映体或外消旋体的形式存在,与非手性药物相比,其在安全性和有效性方面具有显著优势,且立体选择性高。在这些药物中,手性不仅对溶解度和药代动力学特性有影响,而且对其靶标有特定的机制特征。我们注意到,近十年来,具有独特手性的小分子已成为FDA批准的抗肿瘤药物的新型组分,自批准以来,这些药物不断被探索以用于新适应症、新作用机制和新组合。本文总结了2011年至2019年FDA批准的22个手性小分子靶向抗肿瘤药物的最新研究进展,强调了它们的应用潜力和优势。我们相信这些最新成果可以为优化药物疗效、扩大临床应用、克服耐药性和提高未来手性靶向药物临床给药的安全性提供理论基础并激发研究兴趣。