摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
AUC 0-∞,等离子体浓度下的面积 - 从0到无穷大; AUC 0-24H,血浆浓度下的面积 - 时间曲线从0到24小时; CMAX,最大观察到的血浆浓度; %CVB,参与性的变异系数;疯狂,多个上升剂量; MDZ,咪达唑仑; NC,未计算; PK,药代动力学; QD,每天一次;悲伤,单次上升剂量; T 1/2,终端半衰期; tmax,时间到cmax; VH-184,VH4524184。
“在可怕的新冠疫情警告中,一个关键事实被人们忽视了:过去六周,病例下降了 77%。如果一种药物能将病例减少 77%,我们会称其为灵丹妙药。为什么病例数下降的速度比专家预测的要快得多?很大程度上是因为对先前感染的自然免疫比通过检测可以测量的要普遍得多。检测仅捕获了 10% 到 25% 的感染,具体取决于在大流行期间某人感染病毒的时间。将时间加权的病例捕获平均值 1/6.5 应用于累计 2800 万确诊病例,意味着大约 55% 的美国人具有自然免疫力……有理由认为,美国正在朝着极低的感染水平迈进。随着越来越多的人被感染,其中大多数人症状轻微或没有症状,剩下的美国人将被感染。按照目前的轨迹,我预计到 4 月,新冠疫情将基本消失,美国人将恢复正常生活。”(华尔街日报,2021 年 2 月 18 日)
胶质瘤是最常见的恶性脑肿瘤,以多形性胶质母细胞瘤(GBM)为代表的高级别胶质瘤预后差、易复发,标准治疗策略是肿瘤切除联合放化疗,如替莫唑胺(TMZ)。但即使经过常规治疗,胶质瘤的复发率仍然很高,因此对有效的抗胶质瘤药物的需求日益增加。药物再利用是一种重新使用已被广泛批准用于新适应症的药物的方法,具有降低研究成本、安全、提高疗效等优点。双硫仑(DSF)最初被批准用于治疗酒精依赖,现已被重新用于胶质瘤的辅助化疗。本文综述了药物再利用方法以及双硫仑再利用用于治疗胶质瘤的研究进展。
在复杂环境中快速识别和管理不可预测的威胁需要下一代态势感知工具,这些工具可在配备 Telephonics SHARC 软件的 RDR-1700B(V)1 和 RDR- 1700G(V)2 雷达型号上使用。SHARC 软件以 RDR-1700B 系列的广域检测能力为基础,满足了现实世界监视任务中的关键需求,即对目标轨迹进行分类、过滤、标记和存档,快速识别威胁以进行成像和分类,并通过高分辨率表面和水深地图底层提供情境背景。此外,SHARC 软件还将船舶的 AIS 和雷达信息与背景对齐。