摘要:我们描述了具有一系列酰胺指导组的吲哚胺的钯催化的C7-乙酰化。虽然在吲哚核和N1-acyl组上耐受多种取代基,但乙酰氧基化对C2-和C6-丁香碱取代基最敏感。使用MMOL尺度上的肉桂酰胺底物证明了这种吲哚C7-乙酰氧基化的实用性。几个N1-acyl组,包括天然生物碱中存在的基团,在竞争性的C5氧化中指导吲哚胺底物的C7-乙酰氧基化。这种化学的应用允许首次通过晚期C17-乙酰乙酰化的N-苯甲酰苯甲胺的后期C17-乙酰氧基化首次合成N-苯甲酰丙烯酸酯。简介吲哚氨基结构在许多生物活性吲哚生物碱中无处不在。1吲哚生物碱的aspidosperma家族包括化学合成的当前感兴趣的成员,鉴于其结构复杂性,具有连续的立体中心以及在多环芯上的氧化和取代程度。1,2个生物碱家族的许多成员在吲哚细胞结构上具有C17 -O键(图1A)。1b,3,4 c17-氧化的aspidosperma生物碱的策略在很大程度上取决于使用被转化为吲哚氨基结构的含氧启动材料。5值得注意的是,过渡金属在催化C – O键通过Arene功能化6的最新进展尚未应用于C17氧化的aspidosperma生物碱的合成。受单一吲哚碱生物碱的生物合成的启发,其中多环状核心经历酶促修饰,包括甲基化,酰基化和C – H氧化,7我们寻求化学选择性的C17-氧合C17-氧化作用,以使其均匀的综合综合综合,以促进了疗程。
1 犹他大学生物化学系,犹他州,美国 2 拉各斯州立大学理学院化学系,拉各斯,尼日利亚 3 拉各斯州立大学理学院生物化学系,拉各斯,尼日利亚 *通讯作者电子邮件地址:zechariaholuwadamilola@gmail.com 摘要:不同类别的生物碱已证明具有抗癌治疗功效。干扰素诱导的四肽重复序列 5 蛋白 (IFIT5) 与肾细胞癌 (RCC) 的发病机制有关。人们对这些药理相关类别的生物碱对 IFIT5 的抑制作用知之甚少。因此,我们确定了这些生物碱的 ADMET 特性,以及它们对 IFIT5 的抑制潜力。从 PubChem 中检索到 50 种生物碱。IFIT5 的结构是从蛋白质数据库中获得的,并使用 Biovia Discovery Studio 进行处理以消除非标准分子。使用 PyRx 进行分子对接以评估蛋白质-配体复合物的结合亲和力,而使用 AdmetSAR 和 swissADME 进行 ADMET 分析。对接结果显示,所有 50 种选定的生物碱均表现出较高的 IFIT5 结合效果,范围从 -7.1 到 -11.0 kcal/mol,超过二(羟乙基)醚共结晶配体(-3.9 kcal/mol),其中 nortopsentin A 成为最有希望的候选药物。此外,前五种 IFIT5 结合生物碱中的四种(nortopsentin A、stylopine、氧化苦参碱和脱氧微管蛋白)表现出良好的类药物特性。这些生物碱(尤其是 nortopsentin A)表现出的良好类药物特性和强大的 IFIT5 结合影响凸显了它们在开发用于靶向 RCC 治疗的选择性 IFIT5 抑制剂的临床前/临床试验中的潜力。关键词:肾细胞癌,IFIT5,生物碱,结合亲和力,药代动力学,毒性介绍肾细胞癌 (RCC) 是一种隐匿性肿瘤,约占全球癌症诊断和死亡的 2% (Padala 等人,2020 年)。RCC 的一个独特特征是许多患者通常无症状;据估计,超过 50% 的患者在因无关问题进行影像学检查时被偶然诊断出患有 RCC (Rosner 等人,2021 年)。与 RCC 相关的几个主要风险因素包括吸烟、体重过重、饮酒、高血压、糖尿病、慢性肾病,以及遗传因素,例如 von Hippel-Lindau (VHL) 肿瘤抑制基因突变 (Al-Bayati 等人,2019 年)。大多数肾细胞癌发生在肾脏皮质,由肾小球、肾小管和集合管组成(El-Zaatari 等人,2020 年)。发达国家的肾细胞癌病例通常通过影像学诊断,只有 10% 的患者出现经典的三联症状,包括血尿、腰痛、可触及的肿块、发热、体重减轻和白细胞增多(Satwikananda 等人,2023 年)。
Osmania University,海得拉巴,Telangana50007。 摘要:Gymnanthemum Amygdalinum(velile)sch.bip。 ex walp。 (Asteraceae),以其以前的名字Vernonia Amygdalina差异而闻名,是一种具有广泛药用特性的小灌木。 这项工作的目的是筛选植物学和生理化学构图的体育膜杏仁核叶子的提取物,主要是为了确定其早些时候声称的传统和现代医学的用法。 对乙醇和石油醚提取物的初步植物化学分析表明,单宁,类黄酮,生物碱,萜类化合物和碳水化合物存在。 在叶子的PET醚和乙醇提取物中都检测到植物化合物,特别是生物碱,类黄酮,单宁,皂苷,糖苷和碳水化合物。 在树的树皮和叶子中发现的植物化合物的定量确定表明,提取物的生物碱,类黄酮和糖苷的值明显高于树皮。 皂苷和蒽醌在树皮中比在叶片中要多得多。 叶片中的总灰分,水溶性,酸不溶和硫化灰的测量分别为12.14%,5.53%,2.04%和14.02%。 获得的结果非常明显,可以在治疗氧化应激和其他相关疾病的治疗中进一步探索该植物。 索引术语 - 体操运动物杏仁核,植物化学组成,生理化学组成,定量分析,生物碱,萜类化合物和类黄酮。 I. 简介Osmania University,海得拉巴,Telangana50007。摘要:Gymnanthemum Amygdalinum(velile)sch.bip。ex walp。(Asteraceae),以其以前的名字Vernonia Amygdalina差异而闻名,是一种具有广泛药用特性的小灌木。这项工作的目的是筛选植物学和生理化学构图的体育膜杏仁核叶子的提取物,主要是为了确定其早些时候声称的传统和现代医学的用法。对乙醇和石油醚提取物的初步植物化学分析表明,单宁,类黄酮,生物碱,萜类化合物和碳水化合物存在。在叶子的PET醚和乙醇提取物中都检测到植物化合物,特别是生物碱,类黄酮,单宁,皂苷,糖苷和碳水化合物。在树的树皮和叶子中发现的植物化合物的定量确定表明,提取物的生物碱,类黄酮和糖苷的值明显高于树皮。皂苷和蒽醌在树皮中比在叶片中要多得多。叶片中的总灰分,水溶性,酸不溶和硫化灰的测量分别为12.14%,5.53%,2.04%和14.02%。获得的结果非常明显,可以在治疗氧化应激和其他相关疾病的治疗中进一步探索该植物。索引术语 - 体操运动物杏仁核,植物化学组成,生理化学组成,定量分析,生物碱,萜类化合物和类黄酮。I.简介
利用具有草药潜力的植物,包括Qust'Al-Hindi(Saussurea Lappa)植物。 通过植物化学分析以类黄酮,生物碱,类固醇,萜类化的,t)和皂苷测试的形式鉴定出Qust'Al-hindi植物(Saussurea Lappa)的二级代谢物含量,并鉴定出了该工厂含量的含量,这些含量是该含有该含量的含量的含量。 -vis。 使用FTIR-ATR光谱法分析了植物中包含的一类二级代谢产物的表征。 这项研究的结果表明,该植物含有类黄酮化合物,生物碱,萜类化合物和单宁的二级代谢产物。 获得的类黄酮含量为223.33±66.5 mgqe/g,而FTIR-ATR检测的结果表明,提取物与类黄酮,生物碱,二苯甲酸酯和t)含有相同的功能组,即O-H,C-H,C-H,C = C = C = C函数组。 c = O和c-O包含在类黄酮的结构中,众所周知,生物碱化合物具有独特的功能组,即N-H,即萜类化合物具有独特的功能组,即C-H,即CH2和CH3,也有CH,并且C-O组也有一个C-O组,有一个典型的功能组合组成的组合属于典型的组合组合。 关键字:Qust'Al-Hindi;植物化学分析;类黄酮; UV-VIS分析; FTIR-ATR分析。 收到:2023年11月23日;接受:2023年9月11日:在线上可用:2023年10月23日1。 简介利用具有草药潜力的植物,包括Qust'Al-Hindi(Saussurea Lappa)植物。通过植物化学分析以类黄酮,生物碱,类固醇,萜类化的,t)和皂苷测试的形式鉴定出Qust'Al-hindi植物(Saussurea Lappa)的二级代谢物含量,并鉴定出了该工厂含量的含量,这些含量是该含有该含量的含量的含量。-vis。使用FTIR-ATR光谱法分析了植物中包含的一类二级代谢产物的表征。这项研究的结果表明,该植物含有类黄酮化合物,生物碱,萜类化合物和单宁的二级代谢产物。获得的类黄酮含量为223.33±66.5 mgqe/g,而FTIR-ATR检测的结果表明,提取物与类黄酮,生物碱,二苯甲酸酯和t)含有相同的功能组,即O-H,C-H,C-H,C = C = C = C函数组。c = O和c-O包含在类黄酮的结构中,众所周知,生物碱化合物具有独特的功能组,即N-H,即萜类化合物具有独特的功能组,即C-H,即CH2和CH3,也有CH,并且C-O组也有一个C-O组,有一个典型的功能组合组成的组合属于典型的组合组合。关键字:Qust'Al-Hindi;植物化学分析;类黄酮; UV-VIS分析; FTIR-ATR分析。收到:2023年11月23日;接受:2023年9月11日:在线上可用:2023年10月23日1。简介
© 作者 2024。开放存取 本文根据知识共享署名 4.0 国际许可协议进行授权,允许以任何媒体或格式使用、共享、改编、分发和复制,只要您给予原作者和来源适当的信任,提供知识共享许可协议的链接,并指明是否做出了更改。 本文中的图片或其他第三方资料包含在文章的知识共享许可协议中,除非资料的致谢中另有说明。 如果资料未包含在文章的知识共享许可协议中,且您的预期用途不被法定规定允许或超出了允许的用途,则需要直接从版权所有者处获得许可。 要查看此许可证的副本,请访问 http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/ 。知识共享公共领域贡献豁免(http://creativeco mmons.org/publicdomain/zero/1.0/)适用于本文中提供的数据,除非数据来源中另有说明。
知途径; 虚线代表未知途径; 图2(在线颜色)萜类,生物碱和苯丙烷的生物合成途径。萜类生物合成的途径可以分为三个阶段。第一阶段:IPP或DMAPP由G3P和丙酮酸或乙酰辅酶A作为底物产生;第二阶段,IPP和DMAPP用作底物来生成萜烯前体GPP,FPP和GGPP。第三阶段:GPP,FPP和GGPP在TPS的作用和修饰酶的作用下产生特定的萜类化合物。涉及萜类合成途径的酶包括:DXS,DXR,AACT,HMGS,IDI,GPS,FPS,FPS,GGPPS,GGPPS,ADS,CPS,CPS,CYP76AK2,CYP76AK2,CYP76AK3,CYP76AK3,PDS,PPTA / G,PPTA / G,CYP5150L8,和CYP505DD13D13。生物碱使用氨基酸作为其前体。4-羟基苯基甲醛和多巴胺转化为(S) - 霉菌,这是苄基等喹啉生物碱的前体;色素通过吲哚途径从分支酸合成,IPP/DMAPP通过虹膜素途径转化为secologinin。色素和secologanin被转化为严格辛汀,这是单二烯吲哚吲哚生物碱的常见前体。涉及生物碱合成途径的酶包括:NCS,TNMT,MSH,SOMT,TDC,CYP719A19,STOX,COOMT,COOMT,STR,SGD,SGD,4'OMT,G10H,G10H,G10H,SLS,SLS,LAMT和HSS。苯丙烷合成途径始于苯丙氨酸。苯丙氨酸被催化至4-甲基二氧化碳,该COA与丙二酰辅酶A反应形成类黄酮,并与3,4-二羟基苯乙酸形成酚酸。参与苯丙烷合成途径的酶包括:PAL,C4H,4CL,CHS,IFS,CHI,CHI,F3H,DFR,ANS,GTS,GTS,C3H,CCR,CCR,RAS和LAC;黄色块代表苯丙烷;蓝色块代表生物碱;绿色块代表萜烯;实线代表已知途径;虚线代表未知的途径;两条固体/虚线表示多步反应
牙科演算是有关过去人群饮食模式的绝佳信息来源,包括食用植物性物品。检测植物来源的残基,例如生物碱及其在牙科积极中的代谢产物,提供了人群中个体消费的直接证据。我们对19世纪荷兰考古遗址Middenbeemster的41个人进行了研究。进行骨骼和牙科分析,以探索病理病变与生物碱的存在之间的潜在关系。牙科积分。我们能够检测到尼古丁,可替宁,茶碱,茶碱和水杨酸,这表明在单独的尺度上消费茶,浓缩和吸烟,这也可以通过历史文献和牙齿牙科污染物的识别来证实。尼古丁和/或可替宁存在至少一个可见管道缺口的56%。骨骼保存对生物碱的检测有一些影响,从保存良好的个体中提取了较高数量的化合物,我们观察到积极样品的重量与检测到的化合物的重量之间存在正相关关系,以及慢性上皮鼻窦炎与Mul- tiple-tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-Tiple-tiple-the。尽管存在局限性,但这项初步研究表明,使用微积分来瞄准可以用作药物或饮食的各种化合物。这种类型的分析需要解决许多局限性;我们强调需要对含生物碱物品的消费进行更多系统的研究及其随后在牙科计算中的浓度和保留,此外,除了消费方式如何影响牙列中的浓度。这种方法使我们能够直接解决特定的个人,这对于在历史文献中并不总是有据可查的个体(例如农村人口,尤其是儿童和妇女)中特别有用。
Crotalaria 属植物以其对线虫的拮抗作用而闻名。研究发现,吡咯里西啶生物碱是参与这种拮抗作用的主要代谢物。为了获得生物碱含量更高、作为生物杀线虫剂的潜力更大的提取物,我们研究了通过微繁体外培养的 Crotalaria juncea 和 Crotalaria ochroleuca 提取物的化学成分和杀线虫活性。值得注意的是,C. ochroleuca(致死浓度 95% (LC 95 ) = 157.7 μg mL -1 )和 C. juncea(LC 95 = 189.9 μg mL -1 )愈伤组织提取物对爪哇根结线虫表现出高毒性。超高效液相色谱与四极杆飞行时间高通量质谱 (UPLC-QTOF-MS E ) 分析表明,其中含有吡咯里西啶生物碱、黄酮、黄酮苷和异黄酮。这些发现凸显了与传统栽培植物相比,组织培养从 Crotalaria 物种中获取提取物的潜力,并且提供了具有杀线虫作用的更高浓度的代谢物,为可持续农业铺平了道路。