XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System磺酰
苯磺酰胺衍生物作为霍乱弧菌碳酸酐酶抑制剂：计算人工智能
摘要 由于抗生素耐药性的增加，霍乱弧菌在低收入国家造成了危及生命的感染。人们研究了创新的药理学靶点，霍乱弧菌编码的碳酸酐酶 (CAs，EC：4.2.1.1) (Vch CAs) 成为一个有价值的选择。最近，我们开发了一个大型对苯和间苯磺酰胺库，其特征是具有不同柔韧性程度的部分作为 CAs 抑制剂。基于停止流的酶促测定表明该库对 Vch a CA 有强烈的抑制作用，而对其他同工型的亲和力较低。特别是环脲 9c 对 Vch a CA 的抑制作用达到纳摩尔水平（KI ¼ 4.7 nM），并且对人类同工酶具有高选择性（SI 90）。计算研究揭示了部分柔韧性对抑制活性和同工型选择性的影响，并允许进行准确的 SAR。然而，尽管 Vch CA 与细菌的毒力有关而非其存活率，我们评估了此类化合物的抗菌活性，结果没有直接活性。
由硫酸钠催化的硫化钠的二硫化物和3-磺酰基氯酮的合成
氧[17-22]，电化学氧化[23,24]和光化学氧化技术[25]已成为替代天然方法。 但是，这些方法具有重要的限制：底物必须是具有不愉快气味的硫醇。 这阻止了他们大规模的广泛使用。 最近，研究工作重点是探索替代试剂，这些试剂比硫醇具有无味和更稳定的优势。 这些替代方法包括氯化磺酰氯[26]，磺酰基氢氮[27]，二硫化碳[28]和硫酸钠（方案1）[29-32]。 在可用的替代方案中，硫酸钠特别有趣，因为它更稳定，更易于运输，并且广泛用于有机合成[33-37]。 使用亚硫酸钠作为建造二硫化物的起始材料时，通常需要将等效的还原剂引入等效的还原剂，例如PPH 3 [29]，HI [30]，HPO（OET）2 [31]或铁粉[32]或铁粉[32] 尽管已经进行了许多关于硫酸钠二硫化物合成的研究，但在不使用其他氧化还原试剂的情况下，开发了合成硫酸钠二硫化物的方法的发展仍然是一项具有挑战性的任务。氧[17-22]，电化学氧化[23,24]和光化学氧化技术[25]已成为替代天然方法。但是，这些方法具有重要的限制：底物必须是具有不愉快气味的硫醇。这阻止了他们大规模的广泛使用。最近，研究工作重点是探索替代试剂，这些试剂比硫醇具有无味和更稳定的优势。这些替代方法包括氯化磺酰氯[26]，磺酰基氢氮[27]，二硫化碳[28]和硫酸钠（方案1）[29-32]。在可用的替代方案中，硫酸钠特别有趣，因为它更稳定，更易于运输，并且广泛用于有机合成[33-37]。使用亚硫酸钠作为建造二硫化物的起始材料时，通常需要将等效的还原剂引入等效的还原剂，例如PPH 3 [29]，HI [30]，HPO（OET）2 [31]或铁粉[32]或铁粉[32]尽管已经进行了许多关于硫酸钠二硫化物合成的研究，但在不使用其他氧化还原试剂的情况下，开发了合成硫酸钠二硫化物的方法的发展仍然是一项具有挑战性的任务。
SGLT2 抑制剂与磺酰脲类药物相比对亚洲人血糖控制和心血管风险降低的影响：荟萃分析 Fonny Cokro 1 ,
国际指南建议对 2 型糖尿病 (T2DM) 患者使用钠-葡萄糖转运蛋白 2 抑制剂 (SGLT2is)。然而，不同种族和民族的血糖控制结果可能存在差异。同时，磺酰脲类药物在亚洲通常作为口服抗糖尿病药物使用。本研究探讨了 SGLT2 抑制剂和磺酰脲类药物对亚洲 2 型糖尿病成年人的血糖控制和心血管风险成分。协议 CRD420234480943 已在 Prospero 注册。截至 2024 年 2 月 15 日，我们在 PubMed、CENTRAL 和 EMBASE 中搜索相关论文。这项亚洲 2 型糖尿病研究的主要结果是 HbA1c 的降低。次要结果包括空腹血糖水平、血压、胆固醇状况和人体测量值。RoB2 工具评估了偏倚风险，Review Manager 5.3 合成了数据。 GRADE 框架评估了确定性。共选择了 7 篇文章，共 890 名参与者。数据分析显示，SGLT2is 和磺酰脲类药物在 HbA1c 的主要结果方面没有统计学上的显著差异（MD = 0.06%；95%CI = -0.13%-0.24%），确定性较低。HbA1c 的亚组分析显示达格列净更受青睐（MD = -0.36%；95%CI = -0.63 至 -0.08%）。次要结果分析表明，SGLT2is 对改善血压、所有人体测量值和高密度脂蛋白 (HDL) 水平有更有利的影响。总之，SGLT2is 和磺酰脲类药物在血糖控制方面没有差异。但是，SGLT2is 可以增强心血管风险降低。为了解决数据确定性水平低的问题，需要对 SGLT2 的剂量、类型和持续时间进行更多研究，尤其是在亚洲。
磺酰氟菌和二肽基肽酶4抑制剂对2型糖尿病患者体内脂肪变化百分比变化的影响
患有28例患者，患有磺酰脲，24例患有DPP-4抑制剂。在磺酰脲组中，人体脂肪百分比从基准时的31.97±8.77％增加到12周时的32.65±8.94％（p = 0.041），而在DPP-4抑制剂组中，脂肪的脂肪量减少了31.87±7.41％，在基线为31.41％至31.41％，至31.24±0.5％±8.5％±5.5％±8.5％±0.5％±0.5％±。在磺酰脲基团中，基线时体重从基线时的67.25±14.79千克（kg）降低到12周时的66.97±14.62 kg（p = 0.429）。在DPP-4抑制剂组中，体重从基线时的66.56±10.82 kg降低到12周时的65.76±12.56 kg（p = 0.079）。在磺酰脲组中，总体水从基线时的32.54±6.65 l减少到12周时的32.06±6.51 l（P = 0.084），而在DPP-4抑制剂组中，总体水从基线下的32.46±5.39 l降至32.18±5.48±5.48 les。骨骼肌质量从磺基脲组的24.78±5.12 kg降至24.4±5.04 kg（p = 0.041），在DPP-4抑制剂组中从24.74±4.2 kg降至24.74±4.2 kg至24.53±4.25 kg（p = 0.666）。
香豆素磺酰胺杂种及其药理活动：评论
香豆素药物团是一种六元的芳族杂环，在许多天然产物和合成分子香豆素中都存在，是广泛丰富的天然杂环化合物，在产生各种生物学上有效的物质时广泛使用。香豆素磺酰胺杂种是具有药理学多种应用的优质化合物。例如抗炎，抗氧化剂，抗病毒，抗真菌，抗菌和抗癌特性。概述了香豆素磺酰胺核周围的许多取代，并通过提供广泛的药理学潜力，吸引了许多试图利用香豆素磺胺酰胺在药物设计中的研究人员的兴趣，并引起了新药物化合物的创造。通过基于香豆素磺胺酰胺的化合物的合成和药物化学的进步，可以使多种药物，尤其是在肿瘤学和碳酸酐酶抑制剂领域，使其成为可能。几种香豆素衍生物的生产和特殊生物学作用是这项综述研究的主要主题。要找到并创建可以帮助结构活动关系（SAR）研究的新的合成策略，还提到了某些创新的研究方法。香豆素的抗癌潜力最近引起了研究人员的关注，因为它们的生物学强大和低毒性。香豆素经常用于治疗白血病，前列腺癌和肾细胞癌。它们也可以用来减少放射治疗的负面影响。由于其在癌症治疗和光学化学疗法方面的治疗潜力，天然和合成的香豆素衍生物都引起了好奇心。
锌（II）和铂（II）磺酰基取代酞菁的合成、光表征和在先进细胞和动物模型上的临床前研究，用于增强血管靶向光动力疗法
摘要：合成了两种四边缘取代有叔丁基磺酰基并与锌（II）或铂（II）离子配位的酞菁衍生物，并随后研究了它们的光学和光化学性质，以及在细胞、组织工程和动物模型中的生物活性。我们的研究表明，这两种合成的酞菁都是活性氧 (ROS) 的有效生成器。PtSO 2 t Bu 表现出出色的生成单线态氧的能力（Φ Δ = 0.87 − 0.99），而 ZnSO 2 t Bu 除了 1 O 2 之外（Φ Δ = 0.45 − 0.48）还能有效生成其他 ROS，尤其是· OH。考虑到未来的生物医学应用，还确定了测试的酞菁对生物膜的亲和力（分配系数；log P ow ）及其与血清白蛋白的主要相互作用。为了方便生物给药，我们利用 Pluronic 三嵌段共聚物开发了这些酞菁的水分散性配方，以防止自聚集并改善其向癌细胞和组织的输送。结果表明，当酞菁被掺入可定制的聚合物胶束中时，细胞摄取和光毒性显著增加。此外，在 hiPSC 递送的类器官和携带 CT26 肿瘤的 BALB/c 小鼠中研究了封装酞菁在体内分布的改善和光动力学功效。这两种光敏剂都表现出很强的抗肿瘤活性。值得注意的是，血管靶向光动力疗法 (V-PDT) 导致 84% 的 ZnSO 2 t Bu 治疗小鼠和 100% 的 PtSO 2 t Bu 治疗小鼠的肿瘤完全消除，并且治疗后长达五个月内迄今未观察到复发。对于 PtSO 2 t Bu 而言，效果明显更强，可提供更广泛的光剂量范围，以实现有效的 PDT。关键词：高级细胞模型、抗癌活性、类器官、光动力疗法 (PDT)、酞菁、活性氧 (ROS)、血管靶向光动力疗法 (V-PDT) ■ 简介
基于AZA-喹酮甲基反应性的一种新型生物增压剂量垫片，用于受控硫醇，苯酚，胺，磺酰胺或酰胺
输送系统以监测和控制药物分子的释放。喹酮甲基消除多年来已被用作独特的适配器，以控制刺激反应系统的自动性特性。7基于奎因酮或偶氮酮甲基化学的分子适配器的表现就像反应性基团和报告基因部分之间的稳定垫片，并且在拉动触发器时可以进行1,4-，1,6或1,8型消除反应。8结果是形成喹酮甲基物种和记者组的释放。9使用P-氨基苄醇（PABA）衍生物，当适当的刺激产生游离胺时，会发生1,6电子级联反应，从而释放出在苯二元位置结合的片段（方案1A）。然而，这种自使性过程依赖于包含具有高核氨基糖特征的官能团的分子，即有一个P K A＃9.0（方案1A）。10
湿地植物从水中清除磺酰胺
磺酰胺由于其抗菌特性和低成本而广泛用于临床和畜牧业。但是，磺酰胺不能被人体或动物完全吸收，50％ - 90％将从人体中排出，并通过多种方式进入水域和土壤，从而造成环境心理伤害。植物修复作为一种绿色的原位修复技术已被证明有效地在去除磺酰胺中有效，但是潜在的机制仍然是一个需要进一步研究的问题。为了探索SAS去除与植物之间的关系（S. valius），根源从植物中分泌的根和微型Ganism，研究进行了一系列实验，并使用结构方程模型来量化湿地植物中磺酰胺去除的途径。植物治疗组中磺酰胺的去除率（77.6-92％）明显高于根渗出液治疗组（25.7 - 36.3％）和水处理组（16.3 - 19.6％）。植物摄取（λ1= 0.72 - 0.77）和微生物降解（λ2= 0.31 - 0.38）是去除磺酰胺的最重要途径。可以通过植物的积累，吸附和代谢直接去除磺酰胺。同时，植物可以通过促进微生物降解来间接去除磺酰胺。这些结果将促进我们对植物修复中磺酰胺去除效率的基本机制的理解和提高。
通过纳米电镀制备性能优异的高导电表面镀银芳香聚磺酰胺 (PSA) 纤维
摘要：本研究在高性能芳香族聚磺酰胺 (PSA) 纤维上设计并构建了双层纳米涂层，以实现强大的导电和电磁干扰 (EMI) 屏蔽。更具体地说，首先通过化学镀镍 (Ni) 或镍合金 (Ni-P-B) 赋予 PSA 纤维必要的电导率。之后，进行银电镀以进一步提高复合材料的性能。彻底研究了所提出的包覆纤维的形貌、微观结构、环境稳定性、力学性能和 EMI 屏蔽性能，以检查电沉积对非晶态 Ni-P-B 和结晶 Ni 基材的影响。获得的结果表明，PSA@Ni@Ag 和 PSA@Ni-P-B@Ag 复合纤维均具有高环境稳定性、良好的拉伸强度、低电阻和出色的 EMI 屏蔽效率。这表明它们在航空航天、电信和军事工业中具有广泛的应用前景。此外，PSA@Ni-P-B@Ag纤维配置似乎更合理，因为它表现出更光滑、更致密的银表面以及更强的界面结合，从而导致更低的电阻（185 m Ω cm − 1 ）和更好的屏蔽效率（X波段为82.48 dB）。
脲基苯磺酰胺作为选择性碳酸酐酶 I、IX 和 XII 抑制剂
磺胺类药物的开发早在 1908 年就开始了 [ 1 ]，当时“Prontosil”（4-（2,4-二氨基苯基）二嗪基）-苯磺酰胺 [ 2 ] 的抗菌作用首次被成功用于治疗人类细菌性脓毒症 [ 3 ]。尽管今天，由于其他类别药物的发展，磺胺类药物或多或少已失去了其作为抗菌药物的重要性，但随着人们观察到此类药物的代表是碳酸酐酶的良好抑制剂 [ 4 ]，一个新时代开始了。碳酸酐酶 (CAs; EC 4.2.1.1) 对生命至关重要，因为它们通过将二氧化碳和水转化为碳酸氢盐和质子来平衡组织和血液中的酸碱平衡。 CA 的重要性可从其高周转率 [ 5 ] 看出，其周转率甚至比乙酰胆碱酯酶 (AChE) 还要快，乙酰胆碱酯酶是突触传递所必需的，因此属于最快的催化酶。此外，已证明其同工型碳酸酐酶 IX 在许多类型的癌症中过度表达，从而导致周围组织酸中毒，从而促进肿瘤生长、侵袭和增殖 [ 6 ]。此外，缺氧引起的肿瘤微环境变化会促进侵袭性和耐药性癌症表型 [ 7 ]，从而导致癌症患者预后不良 [ 8 ]。尤其是近年来，碳酸酐酶抑制剂 (CAI) 的开发引起了广泛关注 [ 9 ， 10 ]，因为 CAI 可能有助于抗癌治疗 [ 11 ]。尤其是针对 hCA IX 和 XII 似乎具有重大意义，因为这些酶在包括乳腺癌、宫颈癌和肺癌在内的缺氧肿瘤中过度表达 [ 12 - 17 ]。这些金属酶在许多生理和病理过程中发挥作用。十五种人类 CA 亚型中的两种，即 hCA IX 和 XII，由于 HIF-1/2（转录因子