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肽 - 药物结合物（PDCS） - 春季组
欧洲和日本市场，有100多种肽药物用于治疗各种疾病。2在财务上，肽市场有利可图，因为估计到2019年每年价值11-1.6亿。2但是，与传统方法相比，制药行业要使肽采用更绿色的肽合成技术来使肽上市仍然存在重大挑战。肽还可以采用多功能方法 - 除了具有生物活性外，它们在将碳传输到所需靶标方面也很棒。他们在目标治疗中的使用是一个令人兴奋的研究领域，未来具有巨大的希望，特别关注但不限于肿瘤学。目睹当前对许多抗体 - 药物缀合物（ADC）的投资，等效的肽 - 药物缀合物（PDC）对在这种情况下使用肽使用的未来有希望。本综述将强调肽的卓越和局限性，这些肽在PDC中用于推进靶向癌症治疗剂，并将考虑特定的肿瘤微环境如何帮助设计PDC。此外，审查还对
靶向胃蛋白释放肽受体（GRP-R ...
摘要：事实证明，有针对性的肿瘤疗法是克服常规化学疗法的有效替代方法。在癌细胞上调的几个受体中，胃蛋白释放的肽受体（GRP-R）最近由于其过度表达在癌症组织上的过表达而成为癌症成像，诊断和治疗的有希望的靶标，例如乳腺癌，前列腺，胰腺，胰腺和小细胞肺癌。在此，我们通过靶向GRP-R，报告了细胞毒性药物多霉素为前列腺和乳腺癌的体外和体内选择性递送。我们以许多孟买类似物为归因肽，包括新开发的肽，我们生产了11种含有daunorumubicin的肽肽 - 毒剂 - 毒物缀合物（PDC），用作药物递送系统，以安全到达肿瘤环境。我们的两个生物缀合物揭示了显着的抗增殖活性，这是所有三种测试的人乳腺癌和前列腺癌细胞系的效果，血浆中的高稳定性以及溶酶体酶迅速释放含药物的代谢物。此外，他们揭示了体内肿瘤体积的安全性和一致减少。总而言之，我们强调了GRP-R结合PDC在靶向癌症治疗中的重要性，并有可能进一步调整和优化。
NRAS突变物黑色素瘤中对免疫检查点抑制剂治疗的客观反应：系统评价和荟萃分析
急性髓性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）爆炸与骨髓微环境的相互作用可调节自我更新，生长信号传导以及化学疗法的耐药性。趋化因子受体CXC受体4（CXCR4）及其配体趋化因子配体12（CXCL12）在正常和恶性干细胞向骨髓的存活和迁移中起关键作用。CXCR4在AML上的高表达和所有爆炸已被证明是这些疾病预后不良的预测指标。 已经开发了几种小分子抑制剂，短肽，抗体和抗体药物缀合物，目的是更有效地靶向和杀死表达CXCR4的恶性细胞。 在这篇综述中，我们将讨论AML或全部患者中这些药物针对CXCR4的最新结果和策略。CXCR4在AML上的高表达和所有爆炸已被证明是这些疾病预后不良的预测指标。已经开发了几种小分子抑制剂，短肽，抗体和抗体药物缀合物，目的是更有效地靶向和杀死表达CXCR4的恶性细胞。在这篇综述中，我们将讨论AML或全部患者中这些药物针对CXCR4的最新结果和策略。
CX-2043，一种靶向Epcam的概率药物共轭，...
背景：抗体药物缀合物（ADC）的理想靶标有效地内化，并且在各种肿瘤类型的各种类型的患者中高度高度表达在肿瘤细胞上。EPCAM代表了大多数上皮癌中高度表达的目标的例子。然而，过去用全身性抗体疗法靶向EPCAM的努力在很大程度上失败了，这是由于表达高的正常组织的毒性（例如胃肠道和胰腺）。
“设计聚合物前药作为“药物靶向模型”
药物靶向是一种将药物特异性地递送至作用部位，同时尽量减少药物在非靶组织的分布的技术。这可以通过利用靶组织的独特属性来实现，例如其血管通透性、受体表达或 pH 值。通过将靶向部分（例如抗体、肽或小分子）整合到聚合物主链或药物缀合物中，可以将聚合物前药设计为靶向特定组织或细胞。
杂音 - 释放 - 零件 - 合作 -
马克·埃瑟（Mark Esser），早期研发疫苗和免疫疗法阿斯利康（Astrazeneca）副总裁，评论说：“随着严重的细菌感染变得越来越耐用常用抗生素，替代预防性干预的发展至关重要。作为我们为数百万人提供长期免疫力的野心的一部分，我们很高兴与Omniose进行这种科学合作，以探索这种新型的生物缀合物平台在开发细菌病原体疫苗中的作用。”
摘要上下文：几种方法，例如抗体药物缀合物（ADC），嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）和最近双特异性抗
抽象的环境：几种方法，例如抗体药物缀合物（ADC），嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）和最近的双特异性抗体，已成功引入了B细胞淋巴瘤治疗中的创新武器。但是，对于罕见的T细胞淋巴瘤和白血病（例如PTCL），五年内的五年生存率在20多年中没有提高，并且迫切需要新的疗法。lis22，是类糖 - 人性化的多克隆抗体（GH-PAB）的第一个，同时针对多种肿瘤相关的抗原。在这项研究中，我们广泛地表征了LIS22在T细胞血液癌的临床前模型中的安全性和功效。材料和方法：LIS22诱导抗体依赖性细胞毒性（ADCC），抗体依赖性细胞吞噬作用（ADCP），补体依赖性细胞毒性（CDC）和凋亡对血液学细胞细胞系和外围血液中的血液学细胞系和凋亡进行了测试。为了评估LIS22in PTCL患者的靶向和识别，我们使用组织微阵列（TMA）评估了LIS22对患者活检（n = 119）的免疫标记。LIS22的疗效。在单鼠猴子中评估了该药物的药代动力学和安全性，并重复发给50mg/kg。结果：LIS22通过几种机制起作用，以30µg/ml的速度起作用，它通过CDC（以70％），ADCP（以49％）的形式诱导细胞毒性，ADCC（分别为41％）（41％）和凋亡（分别为30％）HPB-All Human T血液癌细胞系，但在PBMC中不进行。它能够杀死多达100％的癌细胞而不会影响PBMC。lis22在血液学恶性细胞系中表现出有效的体外抗肿瘤活性，它诱导了特定的肿瘤细胞CDC（EC50 = 41.4±28.9Ug/ml）。均显示出对T细胞血液癌的效力明显更高，对健康血细胞的毒性没有毒性。在免疫标记测定中，对PTCL患者活检（染色高达93％）的LIS22示例性反应。
利用双靶向策略将西妥昔单抗与 HFn 纳米缀合物重新用于三阴性乳腺癌的免疫治疗
预印本（未经同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可不得重复使用。此版本的版权所有者于 2025 年 2 月 3 日发布。；https://doi.org/10.1101/2025.02.03.634255 doi：bioRxiv 预印本
以 LGR4/5/6 为靶点的 RSPO4 肽体的喜树碱类似物缀合物在结直肠癌临床前模型中的抗肿瘤活性
（未经同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可不得重复使用。此预印本的版权所有者此版本于 2025 年 1 月 16 日发布。；https://doi.org/10.1101/2024.10.08.616548 doi：bioRxiv preprint
以 LGR4/5/6 为靶点的 RSPO4 肽体的喜树碱类似物缀合物在结直肠癌临床前模型中的抗肿瘤活性
（未经同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可不得重复使用。此预印本的版权所有者此版本于 2024 年 10 月 11 日发布。；https://doi.org/10.1101/2024.10.08.616548 doi：bioRxiv preprint