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World File Search System胆碱酯酶
心脏乙酰胆碱酯酶和丁乙烯酯酶具有独特的定位和功能
未通过同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可就不允许重复使用。此预印本的版权持有人（该版本发布于2024年6月2日。; https：//doi.org/10.1101/2024.05.29.596481 doi：Biorxiv Preprint
Emetine和Indirubin- 3-与人脑乙酰胆碱酯酶的一氧症相互作用：计算和统计分析Syed Sayeed Ahmad 1，
阿尔茨海默氏病是一种慢性神经退行性疾病，是老年人群中最熟悉的痴呆症类型，迄今为止尚无有效治愈。它的特征是记忆的减少，与胆碱能神经传递的残障相关。目前，乙酰胆碱酯酶抑制剂已成为最受认可的药理学药物，用于症状治疗轻度至中度的阿尔茨海默氏病。这项研究旨在研究天然化合物雌激素和I3M对人脑乙酰胆碱酯酶对人脑乙酰胆碱酯酶的抑制作用。分子对接研究用于鉴定乙酰胆碱酯酶和配体之间的卓越相互作用。此外，使用所有测试构象异构体中的方差分析，对乙酰胆碱酯酶 - 雌激酶 - 雌激酶 - 蛋白酶复合物进行了验证。在预测与乙酰胆碱酯酶活性位点结合的配体的准确构象中，H键，疏水相互作用，PI-PI和阳离子PI相互作用起着至关重要的功能。进一步分析了结合最低自由能的构象异构体。乙酰胆碱酯酶与埃米汀和I3m的结合能分别为-9.72kcal/mol和-7.09kcal/mol。在当前的研究中，研究了预测以在结合能与分子间能之间建立关系（测定系数[R2线性= 0.999），分子间的能量和范德尔壁力（R2线性= 0.994）。doi：http：//dx.doi.org/10.14715/cmb/2021.67.4.12版权所有：©2021由C.M.B.协会。保留所有权利。这些结果将有助于获得针对乙酰胆碱酯酶设计新型铅化合物的结构见解，以有效地治疗阿尔茨海默氏病。简介
stigmasterol-乙酰胆碱酯酶抑制剂来自phormidium retzii，与阿尔茨海默氏病疗法有关
Ellman的偶联酶测定法用于确定微藻粗提取物的抗缓病活性（15）。磷酸盐缓冲液（50 mM，pH 7.4）用于制备Ellman试剂5，5'-二硫代抗体（2-硝基苯甲酸）（DTNB; Sigma），乙酰硫代氨基胆碱碘化物溶液。在96孔微晶板中添加孔中添加65 µL磷酸盐缓冲液，然后再添加5 µL ACHE。制备样品的重复；然后添加5 µL和10 µL不同的藻类原油提取物，导致反应发作。将混合物在37°C孵育10分钟。孵化后，加入20 µL DTNB（0.38 mm）和5 µL乙酰硫胆碱碘化物（0.50 mm）的混合物，并保留在37°C下孵育10分钟。在所有井中，加入100 µL髓线（0.1 mm）。Bio-Rad®680微板读取器以412 nm波长监测反应。对每个样品的抑制作用如下：抑制（％）= 100 - （t/c）×100
蛋白质脂质体介导的靶向乙酰胆碱酯酶基因递送用于有效的肝癌治疗
组分别为（0.25±0.12）G和（517.14±112.63）mm 3（图9 B，C）。自由疼痛的肿瘤抑制作用为7.81％，肿瘤生长抑制效率低下。然而，TF-PL/ACHE的肿瘤重量抑制率为77.47％，而GL/ACHE组的肿瘤抑制率仅为48.21％，TF- PL/ACHE有效抑制了肝癌细胞的生长并减轻了肿瘤的体重。这些结果支持体内TF-PL/ACHE治疗的上抗肿瘤功效。如图9 d所示，HE染色结果表明，在TF-PL/ACHE组肿瘤组织中，GL/ACHE和TF-PL/ACHE组中的肿瘤显示出温和的染色和大面积空白，显示了较大的坏死面积，因此肿瘤组织坏死非常严重。对照组的肿瘤组织和自由疼痛组较暗，显示出可识别的组织。总的来说，TF-PL/ACHE可以有效抑制肿瘤的生长。总的来说，TF-PL/ACHE可以有效抑制肿瘤的生长。
引用本文：Kurban MG，şentürkM。胆碱酯酶抑制剂在阿尔茨海默氏症治疗中的作用。 AğrıMedJ. 2024; 2（1）：42-45
阿尔茨海默氏病是当今痴呆症的最常见原因，是一种神经退行性疾病，经常发生在老年人群中。的患病率提高。尽管如今尚未完全照亮阿尔茨海默氏病的病因，但在其形成中起作用的某些因素是已知的。在阿尔茨海默氏病的治疗策略中，胆碱能假设具有重要的途径。根据这一假设，在突触裂缝中制定了治疗策略，以增加乙酰胆碱水平降低，以增加两种胆碱酯酶抑制作用的乙酰胆碱酯酶和贝里利胆碱酯酶抑制。Rivastigmin，Galantamine和Donepezil目前用于治疗阿尔茨海默氏病。但是，这些药物的治疗时间和广泛的副作用特征需要新的治疗方法。该汇编是根据文献筛查制备的，以提供有关新药开发的作用，使用，效率和位置的信息，以治疗阿尔茨海默氏症胆碱酯酶抑制剂。
体外和计算机研究 心房尿液肽的类似物（C-ANP4-23）调节人分化脂肪细胞中的葡萄糖代谢 双酚A暴露会影响特定的肠道分类单元，并驱动儿童肥胖症中的微生物群 量子机学习实现：建议和实验 研究基于电阻开关设备的量化硬件深神经网络，常规方法和卷积方法 在与数字社会交流时，人脑面临一些挑战 Sigma-1受体 蔗糖溶液中的一个等离子体传感器 文章在大学生中有问题的互联网使用及其与社交技能的关系 Agassi模型的数字量子模拟 孕妇外周血的表观基因组广泛的研究鉴定了潜在的代谢 开放量子系统用于量子机学习的好处 寡核苷酸合成的P（V）平台 微生物接种剂和有机肥料的联合应用改善了不利的土壤条件下的植物生长 结合了上的1/F斜率和脑模拟
摘要：通过乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰基胆碱酯酶（Buche）抑制增强胆碱能功能被认为是治疗阿尔茨海默氏病的有价值的治疗策略。这项研究旨在评估锌390718的体外效应，锌390718先前使用计算方法对胆碱酯酶进行了研究，并使用分子动力学（MD）仿真来表征该化合物内部胆碱酯酶酶内部的结合模式。还使用富含星形胶质细胞的神经胶质细胞培养研究了体外细胞毒性效应。ZINC390718在高度旋转范围（IC 50 = 543.8 µm）和对Buche（IC 50 = 241.1 µM）的体外双重抑制活性以浓度依赖性方式对ACHE表示，具有较大的活性，具有较大的活性。MD模拟显示锌390718与两个靶标上的催化残基位点形成了重要的疏水性和H键相互作用。促进ACHE靶标的疏水相互作用和H键的残基是Leu67，Trp86，Phe123，Tyr124，Ser293，Phe295和Tyr341，以及在Buche目标上，它们是ASP70，Tyr332，Tyr332，Tyr128，ile442，trp82，trpy197。通过细胞活力评估的Z390718的细胞毒性作用表明该分子的体外毒性低。体外和计算机结果表明，锌390718可以用作对新的双胆碱酯酶抑制剂优化和鉴定的化学型。
毒理学测试概述：当前方法和常规服务
• 133 项测试 • 治疗药物监测 • 紧急毒理学测试 • 滥用药物：单目标和多目标 DOA 筛查 • 一般毒理学筛查：药物和滥用药物筛查、药物和杀虫剂筛查 • 有毒醇（乙二醇、甲醇） • 乙酰胆碱酯酶和胆碱酯酶 • 百草枯 • 氰化物 • 溶剂和其他挥发性物质 • 微量元素和有毒金属
ivastigmine诱导的PISA综合征
目的：我们报告了瑞司伐汀类药物后的PISA综合征（Pleotothotonus）的病例。病例报告：一名77岁的患有痴呆症的男性用Rivastigmine治疗。一旦滴定每日剂量达到9毫克，他就会出现PISA综合征，这是一种非自愿运动障碍。PISA综合征减少了私生剂量后消失。结论：与胆碱酶抑制剂有关的PISA综合征已得到充分讨论。当前可用的胆碱酯酶抑制剂用于痴呆症治疗可以诱导PISA综合征。我们患者中PISA综合征的出现和分辨率与Rivastigmine剂量相关。一旦停止胆碱酯酶抑制剂，大多数患者都从PISA综合征中恢复过来。建议对胆碱酯酶抑制剂治疗患者中的运动障碍进行微小有效剂量和密切监测。
喹啉 - 磺胺类酰胺作为认知能力下降的多靶向神经疗法：在体外，在硅研究中，对单胺氧化酶和胆碱酯酶抑制剂的ADME评估
阿尔茨海默氏病（AD）是一种多因素神经退行性疾病，会引起异常行为，认知能力受损，例如学习，记忆，感知和解决问题。1,2该疾病的病理生理非常融合，并提出了两个假设，例如“胆碱能”和“淀粉样蛋白”。根据淀粉样假说，AD的标志包括导致神经细胞死亡的淀粉样蛋白β凝集。3根据第二个假设，胆碱能假设，乙酰胆碱（ACH）在AD中未能产生，因为神经递质的产生较少，该神经递质的产生较少，该神经递质在睡眠，学习，注意力，注意力和灵敏度中起着重要作用。4 AD是由胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶：ACHE和丁酰胆碱酯酶：BCHE）和单胺氧化酶（MAO-A和MAO-B）异常表达引起的。5,6抑制酶可以升高5,6抑制酶可以升高
沉香叶茶康普茶 (Aquilaria malaccensis Lamk.) 的抗氧化活性和乙酰胆碱酯酶抑制剂
痴呆症目前仍然是一个全球性的健康问题，全球估计有5520万人患有痴呆症。最常见的痴呆症类型之一是阿尔茨海默病，因为它占痴呆症病例的 60-80%。日惹是印度尼西亚阿尔茨海默病发病率最高的地区。阿尔茨海默病是一种渐进性的神经退行性疾病，由大脑中形成β-淀粉样斑块引起，会破坏神经系统。根据胆碱能理论，斑块的形成是由于酶乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的存在。通过药物治疗方法，抑制AChE酶可以改善认知功能并抑制阿尔茨海默病的进展。同时，抗氧化活性也被证明可以预防阿尔茨海默病。沉香叶（Aquilaria malaccensis Lamk.）是一种富含酚类化合物的植物，具有很强的抗氧化活性。然而，并非所有的酚类化合物都能被人体消化，因此需要通过发酵进行简化。研究表明，将沉香茶制成康普茶可以使其中的酚类含量比普通沉香叶茶中的酚类含量高出两倍。然而，沉香叶康普茶作为阿尔茨海默病替代疗法的抗氧化和乙酰胆碱酯酶抑制剂活性尚未被研究过。基于此，本研究旨在通过薄层色谱（TLC）和气相色谱-质谱（GC-MS）分析测试沉香叶茶康普茶的抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制剂和植物化学成分。该研究的阶段包括沉香叶的准备、康普茶发酵、感官测试、抗氧化剂测试、乙酰胆碱酯酶抑制测试和植物化学概况（薄层色谱法和气相色谱-质谱法）。本研究结果表明，沉香叶康普茶提取物具有不同的抗氧化活性，抗氧化活性最好的是康普茶发酵7天的乙酸乙酯提取物，IC50值为2.68µg/mL。沉香叶茶的康普茶提取物通过将癸酸乙酯化合物与 4M0E 蛋白结合，在计算机中具有 AChE 抑制活性。沉香叶康普茶乙酸乙酯提取物的植物化学概况表明，薄层色谱试验中存在黄酮类和酚类化合物，而 GC-MS 试验表明，角鲨烯是提取物中检测到的面积百分比最高的化合物。