慢性肾脏病 (CKD) 和心力衰竭 (HF) 是两种现代文明病,两者密切相关。根据心肾和肾心综合征的概念,大多数 CKD 患者都患有心血管疾病 (CVD),而 CVD(包括 HF)不仅是促进已确诊 CKD 进展的因素之一,也是触发其发生和发展的因素之一。CKD 患者的 CVD 和 HF 治疗仍然具有挑战性,因为 CKD 患者具有极其多样化且高度表达的风险特征,而针对该人群的精心设计的临床试验数据很少。尽管如此,似乎大多数用于治疗 CVD 和 HF 的药物(包括β 受体阻滞剂、血管紧张素转换酶 [ACE] 抑制剂、血管紧张素 II 受体阻滞剂、盐皮质激素受体拮抗剂和沙库巴曲/缬沙坦)对肾小球滤过率 (GFR) 在 45 至 60 ml/min/1.73 m 2 之间的患者具有相似的疗效(尽管副作用发生率较高可能会限制它们的使用)。对于 GFR 值较低(即低于 30-45 ml/min/1.73 m 2 )的患者,关于心血管 (CV) 药物疗效的数据仍然有限。在本综述中,我们重点关注了钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂 (SGLT2i) 在伴有或不伴有糖尿病的 CKD 患者中治疗 CVD 和 HF 的疗效。 SGLT2i 在很宽的估计 GFR 范围内均具有明显的心脏保护作用,尽管关于尿白蛋白-肌酐比率 (UACR) 的 HF 患者数据很少,并且即使在完成 2 型糖尿病 (T2DM) 中的大规模高质量主要心血管结果试验 (CVOT) 或 CKD 和 HF 中的氟嗪类试验后,对于那些估计 GFR 显着降低的患者,仍然无法获得或没有说服力。
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
摘要:我们介绍了合并的人丁乙酸糖酶(H BCHE)抑制剂/大麻NODID受体2(H CB 2 R)配体的合成和表征,用于治疗神经退化。总共合成了15个苯唑嗪氨基甲酸酯,并测试了它们抑制人类胆碱酶,也是关于其假性可逆性结合模式的抑制作用,并且在放射性结合研究中对两个大麻素受体的亲和力。在钙动员测定法以及β -arrestin 2(βARR2)募集测定中进行评估后,对两个靶标的平衡活性的两种化合物进行了对小胶质细胞激活的免疫调节作用的测试,以及其药物性特性和血液 - 脑 - 脑障碍物PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PENE -PEN -PENATION。化合物15d,含有二甲基氨基甲酸酯基序,在体内进一步评估,显示了在阿尔茨海默氏病的药理学小鼠模型中预防β25-35-35诱导的学习障碍,以用于短期和长期记忆反应。其他组合研究证明了BCHE抑制作用和体内CB 2 R激活的协同作用。■简介
潜在用药错误 拉莫三嗪的用药错误时有发生。特别是,拉莫三嗪这个名称可能会与其他常用药物的名称混淆。拉莫三嗪的不同剂型之间也可能出现用药错误。为减少用药错误的可能性,请清楚地写出和念出拉莫三嗪。为避免使用错误药物或剂型的用药错误,应强烈建议患者每次取药时目视检查药片以验证它们是否为拉莫三嗪,以及拉莫三嗪的剂型是否正确。 心血管 Brugada 型心电图 据报道,接受拉莫三嗪治疗的患者出现致心律失常 ST-T 异常和典型的 Brugada 心电图模式。患有 Brugada 综合征的患者应慎重考虑使用拉莫三嗪。
图1。Mizutani等人编辑的肉桂酸/单胞醇途径和衍生型苯丙烷的示例,“学习植物化学的基础知识”。酶缩写:4Cl,4-Coumaroyl CoA连接酶; c3'h,p -coumaroyl shikimate/quinate 3-羟化酶; C4H,肉桂4-羟化酶; CAD,肉桂醇脱氢酶; ccOaomt,咖啡因coA o-甲基转移酶; CCR,肉桂二氧化碳减少; comt,caffeate o -methyltransferase; CSE,咖啡酰shikimate酯酶; F5H,试染5-羟化酶; HCT,羟基nnamoyl COA:光泽羟基霉素转移酶; PAL,苯丙氨酸氨裂解酶;塔尔,酪氨酸氨裂解。
1。治疗阿尔茨海默氏病背景的患者阿尔茨海默氏病是增加老年人癫痫发作的危险因素。Seizures of any type can be observed in Alzheimer's disease and are probably underestimated.研究特征我们搜索了科学数据库进行临床试验,以比较阿尔茨海默氏病患者的药物和非药物治疗方法。We wanted to evaluate how well the treatment worked and if it had any side effects.关键结果我们包括并分析了一项随机对照试验(一项临床研究,将人们随机地放入一个或两个(或更多)治疗组中),其中95名参与者。关于没有癫痫发作的参与者的比例,抗癫痫药之间没有发现显着差异(Levetiracetam与Lamotrigine,Levetiracetam与苯巴比妥与lamotrigine vers lamotrigine vers ant苯巴比妥)之间没有显着差异)。左甲拉西坦似乎可以改善认知(思维),而拉莫三嗪可以缓解抑郁症,而苯巴比妥和拉莫三嗪可能会恶化认知,而levetiracetam and苯巴比妥可能会使情绪恶化。Certainty of the evidence The certainty of the evidence for all the outcomes from the study were very low.This means that we are very uncertain about the results and they should be interpreted with caution.需要进行大型随机对照试验,以确定阿尔茨海默氏病患者癫痫的有效性和耐受性治疗方法。The evidence is current to August 2020.