分子 nROH TPSA(Tot) ALOGPS_logP 1,1,1-三氯乙烷 0 0 2.45 1,2-二甲基苯 0 0 3.16 1,4-二甲基苯 0 0 3.15 1,7-二甲基黄嘌呤 0 72.68 -0.63 1-氯-2,2,2-三氟乙烷 0 0 1.82 1-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.09 2,2-二甲基丁烷 0 0 3.74 2-甲基戊烷 0 0 3.6 3-甲基己烷 0 0 4.18 3-甲基戊烷 0 0 3.98 4-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.05 对乙酰氨基酚 0 49.33 0.51 丙酮0 17.07 -0.29 氨基比林 0 30.17 0.94 异戊巴比妥 0 75.27 1.87 安替比林 0 26.93 1.18 布他西尼 0 64.43 3.05 环己烷 0 0 3.46 环丙烷 0 0 1.56 去甲丙嗪 0 45.2 4.28 去羟肌苷 1 93.03 -1.26 二乙二醇二乙烯基醚 0 27.69 1.26 恩氟醚 0 9.23 2.24 乙醇 1 20.23 -0.4 乙醚 0 9.23 1.12 乙苯 0 0 3.27 氟硝西泮 0 78.49 2.2 氟氧苯 0 9.23 1.7 氟烷 0 0 2.5 茚地那韦 2 118.03 3.26 异丁醇 1 20.23 0.6 异氟烷 0 9.23 2.3 异丙醇 1 20.23 0.04 甲索达嗪 0 72.69 3.83 甲氧氟烷 0 9.23 2.01 甲基环戊烷 0 0 3.15 甲基乙基酮 0 17.07 0.41 米氮平 0 19.37 2.9 间二甲苯 0 0 3.15 奈韦拉平 0 63.57 1.75 N-庚烷 0 0 4.33 N-己烷 0 0 4.02 去甲西泮 0 41.46 2.79
摘要癫痫簇治疗的主要目标是停止簇,以避免发展到更严重的条件,例如长时间的癫痫发作和状态癫痫持续状态。救援疗法是癫痫簇患者的治疗计划的关键组成部分。在美国批准了三种救援疗法用于癫痫簇的治疗:地西epam直肠凝胶,咪达唑仑鼻喷雾剂和地西epam鼻喷雾剂。本综述是表征了癫痫簇的救援疗法的药理功能,并描述了γ-氨基丁酸A(GABA A)受体功能。GABA A受体是异源剂,主要由中枢神经系统中的α1-6,β1-3,γ2和δ亚基组成。这些亚基可以与膜传输以调节膜电位。苯二氮卓类药物,例如地西ep剂和咪达唑仑,是GABA A受体的阳性变构调节剂,其激活导致细胞内CHLO-骑行,细胞膜超极化的增加,并减少激发。GABA A受体亚基突变,运输失调和降解与癫痫有关。尽管苯二氮卓类药物是有效的GABA受体调节剂,但单个配方在实践中具有独特的曲线。地西epam直肠凝胶是癫痫发作的有效救援疗法
多药理学的概念涉及药物与多个分子靶标的相互作用。它为重新利用已经批准的药物提供了一个独特的机会,以针对涉及人类疾病的关键因素。在此,我们使用了一种硅靶预测算法来研究甲苯达唑的作用机理,甲苯达唑(一种抗固有药物)目前在治疗脑肿瘤方面已重新使用。首先,我们确定了甲苯二唑在体外降低了胶质母细胞瘤细胞的活力(IC 50值范围从288 n m至2.1 µm)。与正常的脑组织相比,我们在硅藻甲甲苯唑的21个推定的分子靶标公开了21个推定的分子靶标,其中包括12种显着上调的蛋白质(倍数变化> 1.5; p <0.0001)。量化实验是对参与CER生物学的三个主要激酶进行的:ABL1,MAPK1/ERK2和MAPK14/P38 a。mebendazole可以抑制这些激酶在剂量依赖性的体外的活性,对MAPK14的效力很高(IC 50 = 104 46 n m)。其与MAPK14的直接结合在体外得到了进一步验证,并且在活胶质母细胞瘤细胞中确定了MAPK14激酶活性的抑制作用。对生物物理数据的共识,分子建模表明,甲苯达唑能够结合MAPK14的催化位点。最后,基因沉默表明MAPK14参与胶质母细胞瘤肿瘤球体生长和对甲苯二唑治疗的反应。它还为新型MAPK14/p38 A抑制剂的发展开辟了新的途径。这项研究很高,因此很高的是MAPK14在甲苯二唑作用机理中的作用,并为MAPK14在脑肿瘤中的药理学靶向提供了进一步的理由。
简介:史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症 (TEN) 是罕见的、危及生命的过敏反应,会影响皮肤和粘膜。SJS 被认为是一种较轻的形式,受累的体表面积 (BSA) 不到 10%。我们报告了两例 SJS 和 TEN 的成功治疗。第一例是一名 24 岁的女性,在口服环丙沙星和局部使用莫西沙星眼药水后,面部、胸部和上肢出现皮疹。她出现高烧和呼吸困难,需要插管和肺保护性机械通气,并接受了高剂量甲基强的松龙、阿奇霉素、索拉霉素皮肤敷料和局部眼部抗生素治疗。其次,另一例病例是一名 16 岁的女性,她在口服阿苯达唑后,躯干、手臂、手、脸和脚底出现了大疱性皮疹,皮疹面积达 60%。她被诊断为 TEN,并成功使用无菌硝酸银、索拉霉素敷料和抗生素进行治疗。关键信息:史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS) 和中毒性表皮坏死松解症 (TEN) 是危及生命的过敏反应,会影响皮肤和粘膜。早期识别、停用可疑药物并尽早转至专科中心可降低死亡率。关键词:阿苯达唑、环丙沙星、莫西沙星、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症。印度重症监护医学杂志 (2021):10.5005/jp-journals-10071-23826
。cc-by-nc-nd 4.0国际许可证。是根据作者/资助者提供的预印本(未经Peer Review的认证)提供的,他已授予Biorxiv的许可证,以在2024年9月28日发布的此版本中在版权所有者中显示预印本。 https://doi.org/10.1101/2024.06.11.598441 doi:biorxiv Preprint
2.1。由于在英国将来检测到的苯二氮卓类药物和相关化合物大量,因此ACMD以前已经考虑过基于其化学结构的通用控制的可能性,类似于德国使用的方法[Buzer.de,2023年]。但是,这并不是可行的,因为在英国法律中,必须使用文本来描述所控制的复杂通用结构。这与德国立法形成鲜明对比,德国立法可以绘制化学结构。因此,根据MDA 1971控制的所有苯二氮卓类药物和相关化合物均按名称列出(附件A)。2.2。在英国,除2个苯二氮卓类药物以外,所有药物都放置在MDA类C类中,并在MDR的附表4第1部分中列出。最近添加的示例是Remimazolam(Byfavo®)。这两个例外是咪达唑仑和替曼西epam,它们由于其效力,滥用潜力和转移风险而被放置在MDR的附表3中。
依普利酮 (Inspra ® ) 依他尼酸 (Edecrin ) 呋塞米 (Lasix®) 氢氯噻嗪 (Microzide , Esidrix®) 吲达帕胺 (Lozol ) 美托拉宗 (Zaroxolyn ) 甲唑胺 甲氯噻嗪 美托拉宗 (Zaroxoxlyn ) 螺内酯 (Aldactone ) 螺内酯 / 氢氯噻嗪 (Aldactazide ) 托拉塞米 (Demadex ) 氨苯蝶啶 (Dyrenium ) 氨苯蝶啶 / HCTZ (Dyazide , Maxzide ) 他汀类药物 阿托伐他汀 (Lipitor) 氟伐他汀 (Lescol) 洛伐他汀(Mevacor) 匹伐他汀(Livalo) 普伐他汀(Pravachol) 瑞舒伐他汀(Crestor) 辛伐他汀(Zocor)
阿苯达唑 (ABZ) 和甲苯达唑 (MBZ) 以其广谱抗寄生虫特性而闻名,已成为癌症治疗的有希望的候选药物,尤其是结直肠癌 (CRC)。这篇小型综述研究了 ABZ 和 MBZ 的抗癌潜力,重点关注它们的作用机制、临床疗效和药代动力学挑战。这两种药物都能抑制微管聚合,诱导癌细胞凋亡,并在临床前和临床研究中表现出显著的肿瘤抑制作用。尽管 ABZ 和 MBZ 具有既定的安全性,但它们的生物利用度低限制了它们的治疗潜力,因此需要开发先进的配方来增强药物的吸收和疗效。目前的临床试验继续探索它们在 CRC 中的有效性,突出了这些重新利用的驱虫药作为癌症治疗的经济、安全和有效的替代品的潜力。进一步的研究对于优化它们的临床应用和确认它们在肿瘤学中的治疗益处至关重要。
1生物学家研究所,圣约翰国立大学工程师学院。2,,组织学家和外皮学家研究所“博士Mario H. Burgos”,Concower国立大学,Mendoza CP 5500,农场学院的食品食品,巴塞罗那大学,西班牙巴塞罗那08028 *通信:这些作者做出了贡献。