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World File Search System雷公藤
引文 Canová N, Šípková J, Arora M, Pavlíková Z, Ku čera T, Šeda O, Šopin T, Vacík T 和 Slana ř O (2025) 雷公藤红素对心脏和
神经肽甘丙肽是所谓甘丙肽系统的重要成员。尽管自其发现以来已经过去了 40 年（Tatemoto 等人，1983 年），但仍有许多生物过程中甘丙肽的作用尚未完全了解（Jiang 和 Zheng，2022 年；Zhu 等人，2022 年）。甘丙肽作为神经递质的多效性作用包括参与调节睡眠和觉醒过程、行为过程、焦虑、学习和记忆、疼痛和伤害感受以及其他过程。甘丙肽系统还被发现在许多外周器官功能中发挥重要作用，特别是在心脏和心血管系统、胰腺和胃肠系统以及骨骼、结缔组织和皮肤中（Lang 等人，2015 年；Š ípková 等人，2017 年）。甘丙肽的多种作用不仅在典型的生理条件下明显，而且在病理环境中也很明显（Gopalakrishnan 等人，2021 年）。甘丙肽介导的信号传导的多效性和复杂性基于三种不同的 G 蛋白偶联受体（GPCR）的存在，即 GalR1、GalR2 和 GalR3，它们通过不同的途径传递生物信号（Jiang 和 Zheng，2022 年）。此外，多年来发现了与甘丙肽分子具有部分同源性的新配体：GALP（甘丙肽样肽）和阿拉林。根据目前的知识，只有 GALP 能够激活甘丙肽受体，即 GalR2/GalR3，而阿拉林却不能，尽管它们具有部分同源性。阿拉林的特定受体尚不清楚（Fang 等人，2020 年；Abebe 等人，2022 年）。甘丙肽系统的最新成员是 spexin，它是一种具有多效性功能的小肽，可以激活人类 GalR2 和 GalR3 受体（Behrooz 等人，2020 年）。有多项研究描述了甘丙肽系统在代谢、食物摄入和肥胖中的重要作用。甘丙肽通过刺激 GalR1 在下丘脑中的活动会导致脂肪摄入增加。此外，它还有刺激正反馈的能力，从而导致过量脂肪摄入和肥胖（Marcos 和 Coveñas，2021 年）。这种失调可能会导致葡萄糖不耐受，从而导致 2 型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征（Fang 等人，2012 年）。类似地，脂肪摄入和摄食行为也可以通过 GALP 的活性进行改变 ( Takenoya 等人，2018 年)。最后，还证实了 spexin 在调节食物摄入、饱腹感以及随后的肥胖风险方面的作用 ( Behrooz 等人，2020 年)。Spexin 还被证明可以在体内和体外减轻高脂饮食 (HFD) 诱发的小鼠肝脂肪变性 ( Jasmine 等人，2016 年)。
雷公藤（Tripterygium...）的治疗目标
摘要。雷公藤红素和雷公藤甲素是从雷公藤（也称为雷公藤）中分离出来的化合物，可有效治疗类风湿性关节炎 (RA)。雷公藤红素靶向多种信号通路，包括 NF- κ B、内质网 Ca 2+ -ATPase、髓样分化因子 2、Toll 样受体 4、促炎趋化因子、DNA 损伤、细胞周期停滞和细胞凋亡。雷公藤甲素可抑制 NF- κ B、NF- κ B 受体激活剂 (RANK)/RANK 配体/骨保护素信号通路、环氧合酶 2、基质金属蛋白酶和细胞因子。本综述研究了雷公藤红素和雷公藤甲素的化学性质和生物利用度，以及它们在治疗 RA 中的分子靶点。临床研究表明，雷公藤具有多种有前景的生物活性，但其多靶点毒性限制了其应用。因此，需要对雷公藤进行剂量控制和结构改造以降低毒性。本文讨论了这些有前景的天然产物的未来研究方向。