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World File Search System青霉素
第 38 章抗菌剂概述
亚历山大·弗莱明发现青霉素。（A）金黄色葡萄球菌菌落生长良好，位于培养皿的这一区域。（B）由于青霉菌（一种霉菌）菌落（如图C所示）产生抗生素（青霉素），菌落发育不良。
氨苄西林* 类别：β-内酰胺概述
氨苄西林* 类别：β-内酰胺 概述 氨苄西林，俗称广谱青霉素，是一种氨基青霉素，是一类半合成的 β-内酰胺，专门用于对抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。氨基青霉素是通过将青霉素与氨基或侧链连接而生成的。添加侧链会显著改变药物对某些细菌的活性。最初，这些抗菌药物对奇异变形杆菌、大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、嗜血杆菌和奈瑟菌有效。然而由于易感性的变化，氨苄西林不再是治疗这些菌感染（如大肠杆菌尿路感染）的首选药物，除非培养和药敏结果表明易感。氨苄西林的作用机制是通过附着于青霉素结合蛋白 (PBP) 来干扰细胞壁合成，抑制细胞壁肽聚糖合成和使自溶酶抑制剂失活。耐药性 氨苄西林通常也被 β-内酰胺酶灭活（有关获得对 β-内酰胺的耐药性的信息，请参阅青霉素部分。）。近年来，屎肠球菌和肺炎链球菌开始通过突变表现出低亲和力 PBP，这是对氨基青霉素的耐药机制。有效性 氨苄西林和阿莫西林具有相同的活性谱，尽管阿莫西林的特点是生物利用度更高。对氨苄西林和阿莫西林普遍敏感的菌属包括葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、志贺氏菌、沙门氏菌、变形杆菌和巴氏杆菌，尽管其中许多细菌已获得耐药性。氨苄西林通常用于治疗革兰氏阴性肠道细菌引起的泌尿道感染。该药物还用于治疗呼吸道感染。此外，氨苄西林对 B 组链球菌均有效，但对肠杆菌、流感嗜血杆菌、假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌感染无效。有关体液和脑脊液吸收的解释，请参阅青霉素部分。 *可根据要求提供参考资料。致电路易斯安那州卫生与医院部公共卫生办公室传染病流行病学科 (504-219-4563)
第 8 讲：抗生素化学
第 8 讲：抗生素的化学 抗生素 抗生素是一种药物，也称为抗菌药。抗生素用于治疗和预防细菌感染。抗生素可以抑制细菌生长或在极低浓度下杀死其他微生物。 抗生素的种类 1. 合成抗生素 合成抗生素是一种在实验室中合成的化学物质，以后用于对抗我们环境中的有害微生物，例如四环素。 2. 天然抗生素 抗菌药物是由微生物（即细菌或真菌）产生的天然抗生素，然后将其送到细胞外以对其他微生物造成伤害或杀死它们，例如青霉素。 青霉素 青霉素是一种活性抗生素，由一个称为β-内酰胺环的杂环组成，该环连接到一个或多个糖（R 基团）。青霉素是通过增加其结构中的成员来生成其他抗生素的关键。
口服溶液的克罗西克林钠 阿莫西林分散片250 mg 产品特征摘要（SPC） amlofar-10-amlodipine-10mg-tablets- ... 2023年12月1日产品摘要... 氟西汀20毫克胶囊 克林霉素ABR 300毫克胶囊，硬 狂犬病疫苗，灭活 Azitrofort 500毫克胶囊，硬 产品特征摘要 1产品特征摘要 产品特征摘要（SPC） Epsitron 25 mg片剂 Necpime 1 g（用于注射USP 1 g） 脱米20毫克胶片涂层平板电脑 alfuzosin-Hydrochloride-10-mg- ... tobramycin-3-mg_tobr ..
4.9过量服用青霉素在脑脊液中达到一定的（尚未确定）的浓度时，可能会发生神经毒性症状，包括肌隆，抽搐性癫痫发作和抑制意识。除非停止使用药物或减少剂量，否则该剂量可能会昏迷和死亡。青霉素通常不会在任何很大的程度上穿越血脑双臂，但是当使用发炎的脑膜和/或肾功能受损的剂量或老年患者中，使用大量剂量（每天几克）时，药物会导致上述有毒反应。不需要解毒剂。暂时停止给药 - 促进排泄（透析等）
在Escherichia col
一种理论模型，该模型试图考虑到革兰氏阴性细菌中的周质 / - 乳糖确定的青霉素抗性水平（22）。The relevant parameters are the kinetic characteristics (Ki,m Vmax, and amount of enzyme produced) of the /)-lactamase, a perme- ability parameter (C) for the diffusion of the antibiotic across the outer membrane, and the concentration of the ,8-lactam antibiotic in the periplasmic space (Sp), specifically the concen- tration, SP, necessary for lethal inhibition内膜中的位点（一个或多个青霉素结合蛋白[17]）。使用这种方法Zimmermann和Rosselet（22）成功地解释了TEM，B-乳糖果酶（在这种情况下，由R Plasmid RTEM编码）赋予Escherichia coli K-12的Ampicilin抗性，以及该enzyme diseme concememe conceporance conceporance的无能为力。对于阴茎lin g，该方法失败了。作者考虑了这样的解释，即在微型抑制浓度（MIC）检测过程中，外膜的屏障功能发生了变化（22）。但是，他们对SP的估计也可能是错误的。此处报告的实验为模型提供了不同的测试。通过使用对几种底物的亲和力改变的突变Fi-内酰胺酶，我们避免了估算SP的必要性，而是比较了由突变体直接确定的青霉素耐药性与由野生型酶确定的抗性。
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接受 β-内酰胺类抗生素（包括注射用美罗培南）治疗的患者中，曾报告出现严重且偶尔致命的超敏反应。这些反应更可能发生在对多种过敏原有过敏史的个体身上（见 8.5 上市后不良反应）。有报告称，有青霉素超敏反应史的个体在接受其他 β-内酰胺类抗生素治疗时出现严重反应。在开始注射用美罗培南治疗之前，应仔细询问之前对青霉素、头孢菌素、其他 β-内酰胺类抗生素和其他过敏原的超敏反应。如果对注射用美罗培南出现过敏反应，应立即停用该药。过敏反应需要立即用肾上腺素治疗。可能需要氧气、静脉注射类固醇、抗组胺药和气道管理，包括插管。