德克萨斯大学圣安东尼奥分校的运动机能学系,美国德克萨斯州圣安东尼奥市,美国b,美国生物科学系78249,德克萨斯理工大学,德克萨斯州拉伯克,美国德克萨斯州79409,美国C USDA ARS ARS ARS GRAND FORKS GRAND FORKS人营养研究中心79430,美国E综合健康卓越中心,德克萨斯理工大学健康科学中心,拉伯克,德克萨斯州79430,美国,美国肥胖研究所,德克萨斯理工大学,德克萨斯州拉伯克大学,美国德克萨斯州79409,美国G级生物学和生物化学系德克萨斯理工大学健康科学中心,德克萨斯州拉伯克市,美国i外科部,德克萨斯州科技大学健康科学中心,德克萨斯州拉伯克,德克萨斯州79430
黄烷染料(包括荧光素)是一类众所周知的荧光染料,在天然科学中具有广泛的应用。荧光素衍生物是广泛用于检测和光学成像的重要荧光探针。荧光素衍生物通常是通过引入醛类基团或荧光素黄油环和苯基部分的酯化反应来制备的。当今的研究集中在将氨基组与荧光素单醛连接起来,因为这些衍生物显示出较高的活性,并且可以与分析物复合以增加或降低荧光强度。因此,本综述旨在总结不同的合成方法,光学特性,可能的机制和荧光素探针的应用。本文提供了筛查具有高灵敏度和有效生物学检测的荧光素探针的参考。它进一步增强了其在传感和检测分析物(尤其是生物成像)中的应用。关键词:荧光素,黄烷,荧光强度,生物成像,单醛
1 癌症生物学和表观遗传学组、IPO 波尔图研究中心 (GEBC CI-IPOP)、葡萄牙波尔图肿瘤研究所 (IPO Porto) 和波尔图综合癌症中心 (P.CCC)、R. Dr.安东尼奥·贝尔纳迪诺·德阿尔梅达,4200-072波尔图,葡萄牙; jpedro.lobo@ipoporto.min-saude.pt (JL); ana.almeida.cardoso@ipoporto.min-saude.pt (ARC); vera.miranda.goncalves@ipoporto.min-saude.pt (VM-G.) 2 葡萄牙波尔图肿瘤研究所 (IPOP) 病理学系,R. Dr. António Bernardino de Almeida,4200-072 波尔图,葡萄牙 3 波尔图大学阿贝尔萨拉萨尔生物医学科学研究所(ICBAS-UP)病理学和分子免疫学系,Rua Jorge Viterbo Ferreira 228,4050-513 波尔图,葡萄牙 4 Princess M á xima 儿科肿瘤中心,Heidelberglaan 25,3584 CS 乌得勒支,荷兰; l.looijenga@prinsesmaximacentrum.nl 5 波尔图大学 Abel Salazar 生物医学科学研究所 (ICBAS-UP),Rua Jorge Viterbo Ferreira 228, 4050-513 Porto, 葡萄牙 6 蒙彼利埃大学 CNRS Max Mousseron 生物分子研究所 (IBMM),ENSCM UMR 5247,34296 Montpellier, 法国; marie.lopez@cnrs.fr 7 表观遗传化学生物学,巴斯德研究所,CNRS UMR3523,75724 巴黎,法国; paola.arimondo@cnrs.fr * 通信地址:henrique@ipoporto.min-saude.pt (HR); carmenjeronimo@ipoporto.min-saude.pt (CJ);电话:+351-222-2508-4000(人力资源和 CJ);传真:+351-225-084-199 (HR 和 CJ) † 第一作者共享。 ‡ 联合资深作者。
通过气相色谱 - 质谱法(GC-MS)分析筛选了猫型叶绿素的叶,根和茎的植物材料。乙醇提取物是由C. procera所有部分的Soxhlet设备制备的。本研究旨在确定叶子,根和茎皮的植物化学筛选,抗菌和抗氧化特性。植物化学筛选,揭示了大多数次级代谢产物的存在,例如黄烷醇,苯酚,生物碱,皂苷,皂苷,叶中的糖苷,而叶片中的糖苷除糖苷外,而碱和皂苷不存在于根和糖os剂中。从抗菌结果中,对大肠杆菌的休假提取物的最高抑制区为(14mm),最低抑制区为(2mm),这是葡萄球叶叶的最高和最低抑制区。a是(14mm和4mm)的抑制区和蜡状杆菌叶片抑制的最低区域是(14mm)和(4mm)。在叶提取物中,曲霉的抑制作用最高的区域为12mm,叶片中白色念珠菌的白色念珠菌为14mm。叶子的F3分数的FTIR证实了烷烃,烷烃,羟基,胺和酰胺的存在,这些存在显示
这项系统评价概述了有关酚类代谢物及其决定因素的吸收,分布,代谢和排泄(ADME)的个人间变异性(IIV)的可用证据。人类研究包括研究(Poly)酚和报告IIV的新陈代谢和生物利用度。一百五十三项研究符合纳入标准。个体间差异主要与肠道菌群组成和活性有关,还与遗传多态性,年龄,性别,种族,BMI,(Patho)生理状态和体育活动有关,具体取决于(Poly)苯酚子属。大多数IIV的特征都很差。观察到两种主要类型的IIV。产生的代谢产物梯度可以进一步分为高和低排泄物,如所有类黄酮,酚酸,前氟氟氟霉素,烷基依赖resorcinols和羟基苯乙醇所见。The other type of IIV is based on clusters of individuals defined by qual itative differences (producers vs. non-producers), as for ellagitannins (urolithins), isoflavones (equol and O - DMA), resveratrol (lunularin), and preliminarily for avenanthramides (dihydro-avenanthramides), or by quali- quantitative metabotypes以不同比例的特定代谢产物的特征,例如黄烷-3-醇,黄酮,甚至异黄酮。未来的工作需要阐明当前的开放问题,从而限制了我们对这种现象的理解,该现象可能会影响饮食(poly)苯酚的健康影响。
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种革兰氏阳性的细菌病原体,继续对我们社会中当前的公共卫生系统构成严重威胁。MRSA中对β-内酰胺抗生素的高度抗性归因于青霉素结合蛋白2a(PBP2A)的表达,这会催化细胞壁交联。根据大量研究报告,已知PBP2A蛋白的活性受到与细胞壁交联的活性位点不同的变构位点的调节。在这里,我们对包含1,3,4-氧化唑核的113种化合物进行了筛选,以设计针对PBP2A变构位点的新共价抑制剂并建立其结构活性关系。在初始筛选中鉴定出的磺酰氧化二唑化合物的立体选择性合成导致细胞抑制活性的最大增强。基于基于PEG的药膏的磺酰基黄烷二唑的化合物,对人细胞的毒性测试低(CC 50:>78μm),不仅在小鼠皮肤伤口感染模型中,而且还针对抗氧蛋白抗抗性临床分离型MRSA(IC 50ous)(IC 50oubious),表现出了有效的抗菌作用。此外,利用LC-MS/MS和硅内方法的其他研究清楚地支持了通过亲核芳香族反应(S NAR)反应(S NAR)的变构位点共价结合机制,以及与PBP2A主要活性位点关闭的关联。
摘要 简介 抑制参与癌症进展的信号蛋白/基因可能会影响信号级联,并可能成为对抗进展性癌症的一种可能的靶向方法。本研究旨在通过计算机技术靶向磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 通路来评估选定的喜马拉雅蕨类植物中生物活性化合物的抗癌潜力。 材料与方法 在本研究中,我们通过从 Google Scholar、Science Direct、PubMed 等不同搜索引擎的文献搜索来识别各种喜马拉雅蕨类植物。其中,选择了四种喜马拉雅蕨类植物,其生物活性成分已经通过气相色谱-质谱 (GC-MS) 分析确定。通过 PyRx 软件对两种 PI3K 靶蛋白 (PDB ID:5OQ4 和 PDB ID:3OAW) 进行分子对接,以确定选定的生物活性成分对癌症的结合亲和力。还使用 Swiss ADME 和 ProTox-II 进行了药物可能性和毒性评估。结果与讨论分子对接研究确定了 12 种对 PI3K 通路具有良好结合亲和力(范围从 -7.3 至 -10.00 kcal/mol)的生物活性分子。在 12 种成分中,3 种名为 PC-2(Matteucinol)、PC-4(Matteuorienate- A)和 PC-9(黄烷-4-醇)的分子比参考化合物具有更高的结合亲和力。这些结果表明这些成分可以作为进一步进行癌症治疗体外和体内研究的有希望的候选药物。选定的生物活性化合物通过 PI3K 抑制表现出有希望的抗癌活性,值得进一步的实验验证和开发为潜在的癌症治疗方法。
通过将10 wt%的各种碳基纳米材料掺入10 wt%的纳米材料作为修饰二氧化钛剂,制备了一系列基于TIO 2的光催化剂。更具体地说,通过使用四种不同的碳纳米结构的甲醇浸入浸渍方法来修改商业TiO 2 P25:单壁碳纳米管(SWCNT),部分降低了氧化石墨烯(PRGO),石墨(GI)和二氮碳(GCN)。表征结果(XPS和RAMAN)预期重要的界面现象的发生,对于样品TiO 2 /SWCNT和TIO 2 /PRGO的样本优先,在Ti 2P贡献中具有1.35 EV和1.54 eV的结合能位移。这些发现可能与碳/氧化物界面处的电子孔迁移率提高有关。重要的是,这两个样品构成了若丹明B(RHB)光降解的最有希望的光催化剂,在小于2小时的转化率接近100%。这些有希望的结果必须与形成的异质结构结构的内在物理化学变化以及能够同时吸附和降解RHB的复合材料的潜在双重作用有关。可环性测试证实了复合材料的性能(例如TiO 2 /swcnt,1 h内的100%降解),这是由于吸附 /降解能力的组合,尽管由于未连接的碳纳米管内部腔内局部腔内的部分阻断了几个周期后的再生,但由于未连接的RHB的内部空腔而进行了部分障碍。在这些反应条件下,若丹明-B黄烷染料通过去乙基化途径降解。
摘要 头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 由于诊断较晚、转移率高和治疗方案不佳而死亡率高。目前的治疗方法具有侵入性和侵略性,导致患者生活质量 (QoL) 严重下降。开发既有效又局部和/或有针对性的新型治疗方法以延长生存期并保持 QoL 至关重要。利多卡因是一种用于 HNSCC 手术的局部麻醉剂。利多卡因还能激活苦味 (味觉家族 2) 受体 14 (T2R14)。T2R 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR),当被激活时会增加细胞内 Ca 2+。T2R 在粘膜上皮中表达,包括头部和颈部的内部区域,是可接触的药物靶点。在这里,我们表明利多卡因会增加几种 HNSCC 细胞系中的细胞内 Ca 2+ 并降低 cAMP。内质网释放的 Ca 2+ 导致线粒体吸收 Ca 2+。GPCR 抑制剂和 T2R14 拮抗剂 6-甲氧基黄烷酮可阻断 Ca 2+ 动员。利多卡因激活 T2R14 可使线粒体膜去极化、抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。利多卡因可激活 caspase-3 和 -7 裂解,并增加总 caspase 蛋白水平,尽管 mRNA 产生没有变化。即使在存在蛋白质合成抑制剂环己酰亚胺的情况下,总和裂解的 caspase 产物均上调。这表明泛素-蛋白酶体系统受到抑制。了解利多卡因在 HSNCC 中诱导的细胞凋亡对于利用其化疗效果作为治疗选择至关重要。此外,未来对 HNSCC 患者 T2R14 表达的研究可以为实施利多卡因作为靶向局部治疗提供参考。关键词:G 蛋白偶联受体、钙、环磷酸腺苷、麻醉剂、化学感应受体
收获时,酒葡萄的代谢组成反映了环境条件,忍受的压力以及在生长季节中应用的葡萄栽培操作的累积作用。酿酒师的作用是在整个酿酒过程中提取和培养这种“代谢潜力”。但是,通常很难将这种葡萄潜力与最终的葡萄酒联系起来。在这项研究中,通过测量从不同基质的这些化合物(从成熟的葡萄组织到最终葡萄酒,包括果汁,Pomace和Sediment)的最终葡萄酒的这些化合物来尝试对长相思葡萄和葡萄酒多酚化合物的整体视野。通过操纵一个葡萄园块的长相思蓝藤通过在生长季节的冠层的果实区中产生高光(HL)或低光(LL)微气候,从而产生具有明显不同的酚势的浆果。The analyses of the HL and LL berries and wines, as well as concomitant analyses of the phenolic compounds in the submatrices, allowed their tracing as they were (i) transferred from one matrix to another, (ii) lost as waste products, or (iii) affected by different winemaking practices (skin contact and/ or fermentation in contact with the juice sediment) implemented in the experimental design.在浆果中,黄酮醇显示由于暴露(HL处理)而显示最大的增加,但在所有果汁加工阶段都没有果汁样品。然而,在果汁沉积物中检测到它们,以及高浓度的有机酸和糖。果汁加工是指代谢物浓度的急剧波动,表明在此前发酵矩阵中代谢活性强。皮肤接触和沉积物接触处理均以较高浓度的Coutaric酸(由香豆和tart酸形成的酯)和黄烷醇儿茶素的葡萄酒递送葡萄酒,而epicatechin浓度不受影响。除了在沉积物接触处理中,较高的儿茶素浓度并没有导致葡萄酒中感知的苦味增加。当采用皮肤接触或沉积物接触治疗时,LL(低酚类潜能)葡萄的葡萄酒的总酚类化合物浓度与HL(高酚类潜能)葡萄的葡萄酒相当。从感官的角度来看,沉积物接触降低了长相思的果味香气,而皮肤接触治疗增强了从LL葡萄制成的葡萄酒的感觉特性,从而增加了从皮肤污染的撞击化合物中提取的葡萄酒。