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![[3H] 1,3-二溴酰基-8- ...](/simg/f\fd051054b55479a6833f666a9c9b6a7d256b37ee.webp)
[3H] 1,3-二溴酰基-8- ...
摘要1,3-二吡基-8-苯基黄嘌呤的胺官能化衍生物已以tri的形式制备，作为黄嘌呤胺（pH] XAC），用作用于腺苷受体的抗吸虫辐射。[3H] XAC具有较高的受体亲和力，较高的特异性活性，较低的非特异性膜结合，并且比1,3-二乙基-8-- [3H]苯甲胺更有利的亲水性，这是一种用于腺苷受体受体结合的黄嘌呤。在大鼠脑皮质膜中，[3H] XAC表现出可饱和的特异性结合，Kd为1.23 nm和A BM。在370c时为580 FMOL/mg的蛋白质。N6-（R-苯基丙酰丙基）腺苷是[3H] XAC结合的更有效的抑制剂，而不是5'-N-乙基辅助辅助腺苷，表明结合与Al-腺苷受体有关。在没有GTP的情况下，腺苷激动剂与[3H] XAC结合的抑制曲线是双相的，表明[3H] XAC与Al受体的低亲和力激动剂结合。在GTP存在下，腺苷类似物表现出[3H] XAC的结合的单相，低亲和力抑制。抑制[茶碱或各种8-苯基黄嘌呤的3HJXAC结合是单相的，并且这些效力与这些红明因作为腺苷受体拮抗剂的效力均具有均匀的效果。小牛脑膜中的受体部位对[3H] XAC表现出较高的亲和力（KD = 0.17 nm），而豚鼠中的部位表现出较低的富裕感（KD = 3.0 nm）。[3H] XAC结合位点的密度在所有物种的脑膜中相似。
通过直接电气化实现工业部门脱碳的储能技术
• 阶段 A：低电量状态下 3h C/10 充电和 3h C/10 放电循环 50 次。 • 阶段 B：高电量状态下 6h 充电和 2h C/8 放电循环 100 次。 • 如果完成这两个阶段后，保留了 80% 的初始容量，则认为电池已成功在太阳能微电网中运行一年。
Pflugerville市公开听证会...
计划和分区委员会将于2025年2月3日星期一下午7点举行公开听证会，涉及在威廉·考德威尔（William Caldwell）调查中，在威廉·考德威尔（William Caldwell）调查中，摘要162，德克萨斯州特拉维斯县（Travis County）的摘要，在得克萨斯州特拉维斯县（Travis County）摘要，以在大约15.5063英亩的范围内建立2次，以在威廉·卡尔德威尔（William Caldwell）调查中，在威廉·卡尔德威尔（William Caldwell）调查中进行2次替换2.5063英亩的批次，该批量在众所周知。 （FP2024- 000444）。公开听证会将在1611 Pfenning Lane的Pflugerville市法院举行，公开听证会议程将在公开听证日期之前的72小时发布。请访问该市的网站https://pflugervilletx.legistar.com或E. Main Street 100的市政厅，以获取更多信息。
北达科他州工业委员会
Zavanna, LLC 按照 NDAC § 43-02-03-88.1 的规定提出申请，要求获得以下所述油井的所有生产许可，包括处理气和储罐蒸气：Midas 36-25 1H 井（文件编号 41016）；Midas 36-25 2TFH 井（文件编号 40884）；Midas 36-25 3H 井（文件编号 41012）；Midas 36-25 4TFH XE 井（文件编号 41084）；Olympia 36-26 1H XW 井（文件编号 41070）；Olympia 36-25 2TFH 井（文件编号 40885）；Olympia 36-25 3H 井（文件编号 41071）；以及北达科他州威廉姆斯县埃平和布鲁克林菲尔兹的 Olympia 36-25 4TFH 井（文件编号 41072），将合并至 Olympia/Midas Pad 中央油罐组，全部位于第 36 区，T.155N.，R.99W.，依据 NDAC § 43-02-03-48.1 和此类进一步救济。
达到242
1,3,5-Tris [（2S和2R）-2,3-蛋白丙基] -1,3,5-三嗪-2,4,6-（1H，3H，3H，5H）-Trione（β-TGIC）（β-TGIC）59653-74-6 MUTAGENIC（第57B条）。在树脂和涂料中硬化剂，用于金属饰面的聚酯粉末涂料，粉末涂料电气设备，冰箱，洗衣机和烤箱。该物质也可以在印刷电路板行业的油墨中使用，例如，用于焊接遮罩的两部分油墨可在硬化器组件中包含大约60％的TGIC。包括电绝缘材料，树脂成型系统，层压板，丝网印刷涂层，工具，粘合剂，衬里材料和稳定材料，用于塑料。在热处理过程中，TGIC在树脂或涂层中完全交联以形成固体基质，并且在Artticle中无法检测到。https://echa.europa.eu/documents/10162/13638/svhc_axvrep_beta_tgic_en.pdf
自发性高血压大鼠
1这项研究的目的是量化和比较正常wistar-kyoto（WKY）和自发性高血压（SHR）大鼠的A2-肾上腺素受体的周转，并比较其在慢性治疗过程中的自发性高血压（SHR）大鼠。2在SHR中，激动剂[3H] -UK 14304和拮抗剂[3H] -RX 821002的特异性结合显着降低（BM。降低15-19％）。相比之下，在WKY和SHR大鼠之间发现两个放射性物体的K，D值没有显着变化。因此，SHR大鼠提供了一个遗传模型，其大脑中A2-肾上腺素受体密度较低。3慢性治疗（21-35天）用神经线（1 mg kg-'，i.p.）明显降低了Sprague-Dawley（B.降低50％）和WKY（BM。减少了30％）大鼠，没有任何明显变化的放射性物体。相比之下，SHR中大脑A2-肾上腺素受体的密度并未被慢性神经术治疗降低。4在通过N-乙氧基碳核L-2-乙氧基 - 1,2-二氢喹啉（EEDQ; 1.6 mg kg-'）（M2- adrenoppector的烷基化药物）中恢复[3H] -UK 14304的结合在不可逆地失活后的结合。持续7-21天）WKY和SHR大鼠研究A2-肾上腺素受体重生的过程并计算受体周转参数。6用神经线治疗（1 mg kg-'，i.p.5同时对受体恢复曲线的同时分析表明，SHR大鼠中大脑A2-肾上腺受体的离职得到加速（K = 0.141 Day-'; T/2 = 4.9天； R/K = 40 fmol mg'蛋白蛋白与wky大鼠相比（k = 0.085 Day-day-day-'; tl/2 = 54; tl/2; tl/2; tl/2; tl/2 = 54; SHR中皮质M2-肾上腺素受体的密度降低（B，或RLK值）可能是由于受体降解较高（AK = 66％），而不是由于受体合成的降低，实际上显示出略有增加（AR = 24％）。持续21天）加速了WKY大鼠中大脑A2-肾上腺受体的转换（K = 0.328天 - '; TL/2 = 2.1天； RLK = 29 FMOL MG-1蛋白），受体降解（AK = 286％）的增加（AK = 286％）的增加（AK = 286％）的受体（AR = 109％）= 46 pers-persive = 109％powndions = powndions =降低。相反，用神经线治疗SHR中的脑M2-肾上腺素受体的营业率没有显着改变（k = 0.192天 - '; t1/2 = 3.6天； rlk = 39 fmol mg-'蛋白），表明，在这种遗传学模型中，他们无法预期的X2- X2- X2-降低的理论，这是X2- X2-降低的理论，受体合成的适应性增加。关键字：自发性高血压大鼠（SHR）；脑X2-肾上腺素受体； [H] -uk 14304; [3H] -RX 821002; N-乙氧基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉（EEDQ）；受体更新；神经线
材料杂志的补充信息（SI）...
NC方案S2。 3CNCZOXD的合成路线。 O -FoxD（0.50 g，2.08 mmol），（9 H）-Carbazole-3-碳硝基（0.48 g，2.50 mmol）和K 2 CO 3（1.44 g，10.41 mmol）在Dimethyl sulfoxide（5 mL）（5 mL）中被搅拌150 o c，在Dimethyl SulfoxiDe（5 mL）中均可搅拌24 h H in an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an n hh in an an an an an n h。 冷却至室温后，将混合物倒入水中，过滤，然后用柱色谱法纯化硅胶，用二氯甲烷/石油醚作为洗脱液，作为负担白色的固体（收率：75％）。 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ (TMS, ppm) 8.90 (s, 1H), 8.49 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 9.0 Hz, 1H), 8.01 (t, J = 7.8 Hz, 1H), 7.97 – 7.92 (m, 1H), 7.89 (d, J = 6.6 Hz，1H），7.74（D，J = 6.2 Hz，1h），7.52（t，j = 7.8 Hz，1H），7.48 - 7.43（M，1H），7.38（T，t，j = 7.0 Hz，3h），7.22 - 7.22 - 7.16（M，3H）（M，3H），7.10（M，D，D，D，J = 8.2 Hz，1H）。 ; 13 C NMR（101 MHz，DMSO-D6）δppm：164.21，162.12，143.43，142.39，134.62，133.92，132.70，131.77，131.40，131.40，131.40，131.14 122.89，122.39，121.81，121.75，120.61，111.13，110.43，102.35。 GC/MS（M/Z）：计算。 在C 27 H 16 N 4 O：412.5;发现：412.1。 肛门。 计算。 C 27 H 16 N 4：C 78.63，H 3.91，n 13.58％;发现：C 78.56，H 3.88，n 13.67％。 1.3。 4CNCZOXD的合成途径。NC方案S2。3CNCZOXD的合成路线。O -FoxD（0.50 g，2.08 mmol），（9 H）-Carbazole-3-碳硝基（0.48 g，2.50 mmol）和K 2 CO 3（1.44 g，10.41 mmol）在Dimethyl sulfoxide（5 mL）（5 mL）中被搅拌150 o c，在Dimethyl SulfoxiDe（5 mL）中均可搅拌24 h H in an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an an n hh in an an an an an n h。冷却至室温后，将混合物倒入水中，过滤，然后用柱色谱法纯化硅胶，用二氯甲烷/石油醚作为洗脱液，作为负担白色的固体（收率：75％）。1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ (TMS, ppm) 8.90 (s, 1H), 8.49 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 8.40 (d, J = 9.0 Hz, 1H), 8.01 (t, J = 7.8 Hz, 1H), 7.97 – 7.92 (m, 1H), 7.89 (d, J = 6.6 Hz，1H），7.74（D，J = 6.2 Hz，1h），7.52（t，j = 7.8 Hz，1H），7.48 - 7.43（M，1H），7.38（T，t，j = 7.0 Hz，3h），7.22 - 7.22 - 7.16（M，3H）（M，3H），7.10（M，D，D，D，J = 8.2 Hz，1H）。; 13 C NMR（101 MHz，DMSO-D6）δppm：164.21，162.12，143.43，142.39，134.62，133.92，132.70，131.77，131.40，131.40，131.40，131.14 122.89，122.39，121.81，121.75，120.61，111.13，110.43，102.35。 GC/MS（M/Z）：计算。在C 27 H 16 N 4 O：412.5;发现：412.1。肛门。计算。C 27 H 16 N 4：C 78.63，H 3.91，n 13.58％;发现：C 78.56，H 3.88，n 13.67％。1.3。4CNCZOXD的合成途径。
抗惊厥药 MK-801 是一种强效的 N-甲基-D-...
摘要 化合物 MK-801{(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺马来酸盐} 是一种强效抗惊厥药，口服后有效，其作用机制尚不清楚。我们在大鼠脑膜中检测到了 [3H]MK-801 的高亲和力（Kd = 37.2 ± 2.7 nM）结合位点。这些位点不耐热、具有立体选择性且具有区域特异性，其中海马的位点密度最高，其次是大脑皮层、纹状体和延髓脑桥。小脑中未检测到结合。MK-801 结合位点表现出一种新的药理学特性，因为这些位点上没有一种主要的神经递质候选物活跃。唯一能够竞争 [3H]MK-801 结合位点的化合物是已知能够阻断由 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-Me-D-Asp) 受体亚型介导的兴奋性氨基酸反应的物质。这些物质包括分离性麻醉药苯环利定和氯胺酮以及 a 型阿片类药物 N-ailylnormetazocine (SKF 10,047)。使用大鼠皮质切片制剂进行的体外神经生理学研究表明 MK-801 对 N-Me-D-Asp 的去极化反应具有强效、选择性和非竞争性拮抗作用，但对海人酸或奎斯奎特无作用。苯环利定、氯胺酮、SKF 10,047 和 MK-801 对映体作为 N-Me-D-Asp 拮抗剂的效力与其作为 [3H]MK-801 结合抑制剂的效力密切相关 (r = 0.99)。这表明 MK-801 结合位点与 N-Me-D-Asp 受体相关，并解释了 MK-801 作为抗惊厥药的作用机制。
启动国家生物技术和...
• Bold Goals (Section 3a) • PCAST Biomanufacturing to Advance the Bioeconomy (Section 3h) • Vision, Needs, and Proposed Actions for Data for the Bioeconomy Initiative (Section 4a) • Building the Bioeconomy Workforce of the Future (Section 7a) • RFI and Plain Language reports on Biotechnology Regulation (Section 8a and 8b) • Lexicon for the Bioeconomy (Section 10a) •等待…