超质纳米颗粒(USNS)(纳米颗粒具有流体动力直径<10 nm)的临时发展,并在过去十年中开始在临床试验中出现。这些USN的大多数都显示出相同的特征,包括在血液中短暂的保留时间,快速肾脏清除率以及对达到肿瘤的被动靶向策略的缓解。通过这篇综述,Aguix USN的发展侧重于它们的临床用法,因为它们是被动靶向USN的临床用法,而且由于它们可能在各种前临床前肿瘤模型中验证的肽和单克隆抗体的生物功能化。结果,作者审查了所有当前可以采用和确认的生物功能化策略,这些策略是基于对文献的荟萃分析,即生物功能化的USNS药代动力学和生物分布材料是由USN所决定的,而不是由USN和活跃的靶向靶向小组决定的。另外,与被动靶向的Aguix USN相比,这种主动靶向策略可以改善靶向靶向的肿瘤效率,但也增加了其肿瘤的保留时间,这可能会导致减少注射量/支出的机会。
•安全性和耐受性:I期临床试验涉及12例局部晚期宫颈癌患者,表明Aguix®纳米颗粒具有出色的安全性,没有剂量限制性毒性,没有观察到的严重副作用,尤其是与晶型疗法或顺铂基化学化学结合时。•增强的成像和治疗:基于通过MRI进行的Aguix®定量,治疗医生可以确定每位患者的最佳放射治疗剂量。•疗效:所有患者(n = 12)均完全缓解原发性肿瘤,只有一个远处肿瘤复发的例子,即为8%,而复发为30-40%。这项研究证实了肿瘤的积累,定量和鼓励肿瘤反应信号之间的关系:估计的剂量增强因子约为15%,在每个肿瘤2时,在2 Gy时,这一有意义的增加产生了足以实现肿瘤控制并改善患者的生物学反应。•快速清除率:纳米颗粒从人体中迅速清除,最大程度地减少了潜在的副作用,并允许有效的成像和治疗周期。