摘要:蛋白质的定量和选择性标记广泛用于学术和工业劳动力中,以及使用转肽酶(例如排序酶)对蛋白质进行催化标记,已被证明是这种选择性修饰的流行策略。对这类酶的一个主要挑战是,大多数程序需要过量的标记试剂或激活的底物,而不是简单的商业化肽。我们报告了使用耦合酶策略的使用,该酶策略可以使用未激活的标记肽对蛋白质进行定量N-和C末端标记。与转肽酶结合使用氨基肽酶的使用可以使肽副产物的序列 - 特异性降解,从而将平衡转移到有利于产物形成,从而极大地提高了反应效率。随后对反应的优化允许使用肽标记与蛋白质和蛋白质和C末端标记的N末端标记,只有一小段过量。最大程度地减少定量标记所需的底物量具有改善工业过程并促进转肽作为蛋白质标记方法的使用。
癌症是恶性细胞增殖和指导的一种疾病,在功能和形态上与健康细胞不同[1]。因此,肿瘤诱导了一种系统性炎症反应,导致神经内膜变化,蛋白水解增加和负氮平衡。此外,食欲不振和食物摄入量减少。因此,发展为癌症继发的病理是可诊断的,例如营养不良,肌肉减少症和卡氏症,通常是诊断性的[2]。鉴于这种情况,营养疗法是癌症患者护理的多学科方法的一部分。因此,继发于癌症的疾病的营养筛查和早期诊断是有益的,有助于为这些患者建立个性化和有效的培养。宏营养素的充分性,尤其是蛋白质,使患者对其处理的临床状态更有效[3,4
摘要:静电相互作用对涉及一个或多种带电氨基酸的肽自组装的动力学途径和热力学结果造成了严重贡献。在蛋白质折叠方面有充分的理解,即将酸性/碱性侧链链条置于疏水微环境中时可能会改变其PKA,但尚不清楚单体肽单元的聚集在多大程度上从散装解决方案中汇总的程度在多大程度上可以改变其充电状态,并且在PKA值中如何改变他们的总成量会影响他们的总体影响力极大地淘汰。在这里,我们设计和分析了具有不同长度的碳纤维链的肽两亲物的两个溶液系统,以确定组装上质子化的因子。我们的结果表明,具有均匀分布,充满电的氨基酸的超分子纳米纤维模型过于简单。我们证明,通过分子动力学模拟,并通过实验结果验证,肽的不对称,不同的质子化状态会导致自组装后不同的纳米结构。结果给出了对它们自组装和阐明含有带电氨基酸的分子组装系统所需的肽两亲物质中静电相互作用的估计。
1药理学和药物学系,医科大学,Chodzki 4A,波兰卢布林20-093; pawel.grochecki@umlub.pl 2行为研究独立实验室,医科大学,Chodzki 4A,波兰20-093卢布林; agnieszka.michalak@umlub.pl 3射线照相系,医科大学,斯塔西卡16,20-081卢布林,波兰; anna.pankowska@umlub.pl(A.P.); katarzyna.kochalska@umlub.pl(K.K.)4材料科学与陶瓷学院分析化学和生物化学系,AGH科学技术大学,A。Mickiewicza30,30-59,30-59,波兰克拉科夫; piotr.suder@agh.edu.pl(P.S.); nerkluza@agh.edu.pl(J.N.-K.)5与计算机建模实验室,医科大学,Chodzki 4A,Chodzki 4A,20-093 Lublin,Poland,Chodzki 4A合成和化学技术系; dariusz.matosiuk@umlub.pl 6 Jaczewskiego 8B,波兰卢布林20-090; marta.marszalek-grabska@umlub.pl *通信:jolanta.kotlinska@umlub.pl;电话。: +48-81-4487255
1 波兰卢布林医科大学药理学和药效学系,Chodzki 4A, 20-093,波兰;pawel.grochecki@umlub.pl 2 波兰卢布林医科大学行为研究独立实验室,Chodzki 4A, 20-093,波兰;agnieszka.michalak@umlub.pl 3 波兰卢布林医科大学放射学系,Staszica 16, 20-081,波兰;anna.pankowska@umlub.pl (AP);katarzyna.kochalska@umlub.pl (KK) 4 波兰克拉科夫 A. Mickiewicza 30 材料科学与陶瓷学院分析化学与生物化学系,piotr.suder@agh.edu.pl (PS); nerkluza@agh.edu.pl (JN-K.) 5 波兰卢布林医科大学药物合成与化学技术系(附计算机建模实验室),Chodzki 4A, 20-093,波兰;dariusz.matosiuk@umlub.pl 6 波兰卢布林医科大学实验与临床药理学系,Jaczewskiego 8B, 20-090,波兰;marta.marszalek-grabska@umlub.pl * 通讯地址:jolanta.kotlinska@umlub.pl;电话:+48-81-4487255
疟原虫引起的感染给世界上最贫穷的社区带来了巨大的负担。我们迫切需要具有新作用机制的突破性药物。作为一种经历快速生长和分裂的生物体,疟原虫恶性疟原虫高度依赖蛋白质合成,而蛋白质合成又需要氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 为 tRNA 充电相应的氨基酸。蛋白质翻译是寄生虫生命周期所有阶段所必需的;因此,aaRS 抑制剂具有全生命周期抗疟活性的潜力。本综述重点介绍了使用表型筛选、靶标验证和结构引导药物设计来识别有效的疟原虫特异性 aaRS 抑制剂的努力。最近的研究表明,aaRS 是一类 AMP 模拟核苷磺酰胺的易感靶标,这些靶标通过一种新颖的反应劫持机制靶向酶。这一发现开辟了生成不同 aaRS 的定制抑制剂的可能性,从而提供了新的药物线索。
1 德国于利希 Forschungszentrum Juelich GmbH 神经科学与医学研究所;2 德国亚琛工业大学,亚琛,德国;3 德国亚琛应用技术大学医学工程与技术数学;4 德国科隆大学医学院和科隆大学医院立体定向和功能性神经外科系;5 德国科隆大学医学院和科隆大学医院神经病学系;6 德国亚琛 JARA-BRAIN-转化医学;7 德国亚琛工业大学医院神经病学系;8 德国亚琛工业大学医院核医学系;9 德国亚琛大学、波恩大学、科隆大学和杜塞尔多夫大学综合肿瘤学中心; 10 德国海德堡亥姆霍兹成像公司应用计算机视觉实验室;11 德国海德堡德国癌症研究中心医学图像计算部
抽象背景等光米蛋白是一种1-N-S-A-A-羟基-B-氨基丙基丙基衍生物的源头B,其涵盖的致病性微生物的光谱及其有效性类似于Amikacin,除非氨基糖苷糖苷抑制剂蛋白酶的作用,否则其效果是对其效率上的。材料和方法我们在2022年1月至2022年3月在印度北部的一家1,600毛线医院的微生物学系的细菌学科进行了前瞻性研究。异丙氨质素对革兰氏阴性细菌的易感性进行了测试,该细菌通过常规生化物和基质辅助解吸/电离 - 浮动质量光谱法(MALDI-TOF-MS)分析鉴定。根据CLSI 2019指南,柯比·鲍尔(Kirby Bauer)的椎间盘扩散法进行了每种分离株的抗生素敏感性测试。结果大多数分离株是从血液样本中获得的(50,39.1%)。在不可诱导的肠杆菌科中,大肠杆菌最不容易受到amikacin的影响(8/27,29.63%),并且最容易受到异急动物(18/27,66.67%)的影响。克雷伯氏菌肺炎遵循与大肠杆菌相同的敏感性模式,并且最不容易受到amikacin(20/46,43.48%),并且最容易受到异一起(24/46,52.17%)的影响。肠杆菌(6/7,85.71%)最容易受到amikacin和isepamicin的影响,其次是71.43%(5/7,71.43%)对甲状腺素和甲状腺霉素的敏感性。肠杆菌的生气因素同样容易受到所有抗生素的影响。铜绿假单胞菌是对所有抗生素的最易感分离物(18/21,85.71%)。结论等二木素是一种潜在的抗菌剂,用于治疗一系列革兰氏阴性细菌相关感染,并且比老年氨基糖苷剂表现出更好的体外活性。
摘要:天然氨基醇是针对神经退行性疾病的有前途的药物,例如阿尔茨海默氏症和帕金森氏病,以及一种相关的保护机制,是通过与生物膜结合和置换型或结合抑制淀粉样蛋白蛋白及其细胞毒素氧化氧化氧化氧化氧化氧化物的结合而发生的。我们比较了三种化学上不同的氨基酚,发现它们表现出不同的(i)结合亲和力,(ii)电荷中和(iii)机械增强剂,以及(iv)重新溶解的脂质体膜内的关键脂质再分布。它们在保护培养的细胞膜侵害淀粉样蛋白β低聚物中也具有不同的效力(EC 50)。全球拟合分析导致了一个分析方程,该方程式描述了氨基氨醇的保护作用,其浓度和相关膜作用的函数。分析将氨基氨基蛋白介导的保护与明确定义的化学部分相关联,包括诱导部分膜中和效应的多胺组(79±7%)和类似胆碱的尾巴,从而导致脂质重新分布和双层机械抗性(21±7%)(21±7%),并将其量化效果链接到它们的化学效果。■简介