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碳酸酐酶抑制剂U-104抑制肿瘤进展
摘要：U-104是一种有效的碳酸酐酶（CAS）的抑制剂，已显示为几种人类癌症类型的潜在抗肿瘤药物。但是，U-104的下游机制及其在舌鳞状细胞癌（TSCC）中的功能尚不清楚。既没有证实U-104的抗肿瘤效应是否取决于Ca 9和Ca 12。在这项工作中，我们发现了通过RNA测序调节的差异表达的基因（DEG）和电势细胞过程。与细胞死亡相关，细胞增殖，迁移和对药物细胞过程的反应是最高的GO（基因本体学）过程，这与观察到的TSCC 15细胞中U-104治疗的生物学作用一致。此外，Ca 9或Ca 12的敲低（KD）完全消除了对细胞迁移，细胞死亡和临界DEG表达的影响。全部，我们的研究提出了在转录组水平上U-104的调节机制，并证明了u-104的抗肿瘤功能取决于TSCC中Ca 9和Ca 12。我们的发现扩展了有关U-104抗肿瘤功能的当前知识，并为TSCC提供了潜在的治疗选择。关键字：碳酸酐酶抑制剂； U-104; Ca 9; Ca 12;舌鳞状细胞癌CLC编号：R 739。86文档代码：
碳酸酐酶4破坏和药理抑制作用减少了羟考酮后的突触和行为适应。作者：S
关键字：CA4，ASIC1A，碳酸酐酶，羟考酮戒断，突触可塑性，阿片类药物寻求通信地址：John A. Wemmie MD，PhD Roy J.和Lucille A.爱荷华州爱荷华州的卡弗学院，爱荷华州52242电话：319-384-3173传真：319-384-3176电子邮件：john-wemmie@uiowa.edu@uiowa.edu作者贡献：概念化：概念化：SG，SG，SG，RL，JW;实验，数据收集，分析：SG，AG，RJT，MTJ，RF；资金和管理：RL，JW；写作：SG，RJT，RL，JW利益冲突：作者宣布没有竞争的财务利益。爱荷华州爱荷华州的卡弗学院，爱荷华州52242电话：319-384-3173传真：319-384-3176电子邮件：john-wemmie@uiowa.edu@uiowa.edu作者贡献：概念化：概念化：SG，SG，SG，RL，JW;实验，数据收集，分析：SG，AG，RJT，MTJ，RF；资金和管理：RL，JW；写作：SG，RJT，RL，JW利益冲突：作者宣布没有竞争的财务利益。
Silvia Carboni
Parolini M，Possenti CD，Secomandi S，Carboni S，Caprioli M，Rubolini D，Romani A，Romani A，Saino N（2019）Yolk维生素E和皮质蛋白酶对胚胎生长的产前独立和综合作用，对黄色水平的囊中的胚胎生长和氧化状态。实验生物学杂志，222（10）：JEB199265。doi：10.1242/jeb.199265
绝缘体和电极材料对碳化层的影响很小
# 组成 # 原子核 # 电子 缩写 1 2 Zn +2 Al + [C 3 H 6 ] 10 94 326 2 Zn + 2 Al + PP 2 2 Zn + 2 Al + [ C 10 H 8 O 4 ] 5 114 586 2 Zn + 2 Al + PET 3 2 Zn + 2 Al + [ C 6 H 4 S] 10 114 646 2 Zn + 2 Al + PPS 4 2 Zn + 2 Al + [C 22 H 10 O 5 N 2 ] 2 82 478 2 Zn + 2 Al + PI 5 3 Zn +1 Al + [C 3 H 6 ] 10 94 343 3 Zn + 1 Al + PP 6 3 Zn + 1 Al + [ C 10 H 8 O 4 ] 5 114 603 3 Zn + 1 Al + PET 7 3 Zn + 1 Al + [ C 6 H 4 S] 10 114 663 3 Zn + 1 Al + PPS 8 3 Zn + 1 Al + [C 22 H 10 O 5 N 2 ] 2 82 495 3 Zn + 1 Al + PI
根据鲁索利尼开始和治疗期间贫血的严重程度，骨髓纤维化患者的爆炸阶段发生率
摘要：新型的二氢 - 吡咯-2-一种化合物（具有双磺酰胺基团）是通过使用三氟乙酸作为催化剂的一锅三分之二方法合成的。使用密度功能理论（DFT）和冷凝的福克函数的计算分析探索了结构 - 反应性关系。对人碳酸酯同工型（HCA I，II，IX，XII）的评估显示出有效的抑制作用。 广泛表达的胞质HCA I被抑制在一系列浓度（K I 3.9 - 870.9 nm）中。 HCA II（也是胞质的）也表现出良好的抑制作用。 值得注意的是，所有化合物有效地抑制了与肿瘤相关的HCA IX（K I 1.9 - 211.2 nm）和HCA XII（低纳米尔）。 对MCF7癌细胞的生物学评估强调了该化合物的能力与阿霉素相结合，从而显着影响肿瘤细胞活力。 这些发现强调了癌症治疗中合成化合物的潜在治疗相关性。 ■简介对人碳酸酯同工型（HCA I，II，IX，XII）的评估显示出有效的抑制作用。广泛表达的胞质HCA I被抑制在一系列浓度（K I 3.9 - 870.9 nm）中。HCA II（也是胞质的）也表现出良好的抑制作用。值得注意的是，所有化合物有效地抑制了与肿瘤相关的HCA IX（K I 1.9 - 211.2 nm）和HCA XII（低纳米尔）。对MCF7癌细胞的生物学评估强调了该化合物的能力与阿霉素相结合，从而显着影响肿瘤细胞活力。这些发现强调了癌症治疗中合成化合物的潜在治疗相关性。■简介
基于吡咯-2-一种部分的新型人碳酸酐酶同工型抑制剂的合成方法
摘要：新型的二氢 - 吡咯-2-一种化合物（具有双磺酰胺基团）是通过使用三氟乙酸作为催化剂的一锅三分之二方法合成的。使用密度功能理论（DFT）和冷凝的福克函数的计算分析探索了结构 - 反应性关系。对人碳酸酯同工型（HCA I，II，IX，XII）的评估显示出有效的抑制作用。 广泛表达的胞质HCA I被抑制在一系列浓度（K I 3.9 - 870.9 nm）中。 HCA II（也是胞质的）也表现出良好的抑制作用。 值得注意的是，所有化合物有效地抑制了与肿瘤相关的HCA IX（K I 1.9 - 211.2 nm）和HCA XII（低纳米尔）。 对MCF7癌细胞的生物学评估强调了该化合物的能力与阿霉素相结合，从而显着影响肿瘤细胞活力。 这些发现强调了癌症治疗中合成化合物的潜在治疗相关性。 ■简介对人碳酸酯同工型（HCA I，II，IX，XII）的评估显示出有效的抑制作用。广泛表达的胞质HCA I被抑制在一系列浓度（K I 3.9 - 870.9 nm）中。HCA II（也是胞质的）也表现出良好的抑制作用。值得注意的是，所有化合物有效地抑制了与肿瘤相关的HCA IX（K I 1.9 - 211.2 nm）和HCA XII（低纳米尔）。对MCF7癌细胞的生物学评估强调了该化合物的能力与阿霉素相结合，从而显着影响肿瘤细胞活力。这些发现强调了癌症治疗中合成化合物的潜在治疗相关性。■简介
促进水热碳化技术的研究需求和途径
1莱布尼兹农业工程与生物经济研究所（ATB），Max-eyth-Allee 100，14469 Potsdam，德国2废物管理与循环经济研究所，环境科学学院，TechniSchethecteriTätector，Dresten，Pratzschschschschwitzh的159.17991.07991.07991.07991,, 环境工程与建筑（DICAAR），Cagliari大学，Marengo，Marengo，09123 Cagliari，意大利； gcappai@unica.it 4意大利国家研究委员会 - 环境地质与地球工程（CNR-IGAG），通过Marengo 2，09123 Cagliari，意大利5号Red River Research Station，Louisiana State University University University University University Cermutultural Centornal Center，Bossier shoutjx@gmail.com（J.-W.C.）; cjeong@agcenter.lsu.edu（c.j.） 6苏黎世应用科学大学（Zhaw）的自然资源科学研究所，瑞士CH-8820Wädenswil； beatrice.kulli@zhaw.CH 7，特伦托大学民用，环境和机械工程系，通过Mesiano 77，38123意大利特伦托； filippo.marchelli@unitn.it 8 USDA-ARS沿海平原土壤，水与植物研究中心，美国佛罗伦萨西部卢卡斯街2611号，美国南卡罗来纳州29501，美国； kyoung.ro@usda.gov 9 Departamento defísicaaplicada，Escuela de Ingenierí，avd extremadura大学。 de elvas s/n，06006 Badajoz，西班牙 *通信：hdang@atb-potsdam.de（C.H.D. ）; sroman@unex.es（s.r。）环境工程与建筑（DICAAR），Cagliari大学，Marengo，Marengo，09123 Cagliari，意大利； gcappai@unica.it 4意大利国家研究委员会 - 环境地质与地球工程（CNR-IGAG），通过Marengo 2，09123 Cagliari，意大利5号Red River Research Station，Louisiana State University University University University University Cermutultural Centornal Center，Bossier shoutjx@gmail.com（J.-W.C.）; cjeong@agcenter.lsu.edu（c.j.）6苏黎世应用科学大学（Zhaw）的自然资源科学研究所，瑞士CH-8820Wädenswil； beatrice.kulli@zhaw.CH 7，特伦托大学民用，环境和机械工程系，通过Mesiano 77，38123意大利特伦托； filippo.marchelli@unitn.it 8 USDA-ARS沿海平原土壤，水与植物研究中心，美国佛罗伦萨西部卢卡斯街2611号，美国南卡罗来纳州29501，美国； kyoung.ro@usda.gov 9 Departamento defísicaaplicada，Escuela de Ingenierí，avd extremadura大学。 de elvas s/n，06006 Badajoz，西班牙 *通信：hdang@atb-potsdam.de（C.H.D. ）; sroman@unex.es（s.r。）6苏黎世应用科学大学（Zhaw）的自然资源科学研究所，瑞士CH-8820Wädenswil； beatrice.kulli@zhaw.CH 7，特伦托大学民用，环境和机械工程系，通过Mesiano 77，38123意大利特伦托； filippo.marchelli@unitn.it 8 USDA-ARS沿海平原土壤，水与植物研究中心，美国佛罗伦萨西部卢卡斯街2611号，美国南卡罗来纳州29501，美国； kyoung.ro@usda.gov 9 Departamento defísicaaplicada，Escuela de Ingenierí，avd extremadura大学。de elvas s/n，06006 Badajoz，西班牙 *通信：hdang@atb-potsdam.de（C.H.D.）; sroman@unex.es（s.r。）
脲基苯磺酰胺作为选择性碳酸酐酶 I、IX 和 XII 抑制剂
磺胺类药物的开发早在 1908 年就开始了 [ 1 ]，当时“Prontosil”（4-（2,4-二氨基苯基）二嗪基）-苯磺酰胺 [ 2 ] 的抗菌作用首次被成功用于治疗人类细菌性脓毒症 [ 3 ]。尽管今天，由于其他类别药物的发展，磺胺类药物或多或少已失去了其作为抗菌药物的重要性，但随着人们观察到此类药物的代表是碳酸酐酶的良好抑制剂 [ 4 ]，一个新时代开始了。碳酸酐酶 (CAs; EC 4.2.1.1) 对生命至关重要，因为它们通过将二氧化碳和水转化为碳酸氢盐和质子来平衡组织和血液中的酸碱平衡。 CA 的重要性可从其高周转率 [ 5 ] 看出，其周转率甚至比乙酰胆碱酯酶 (AChE) 还要快，乙酰胆碱酯酶是突触传递所必需的，因此属于最快的催化酶。此外，已证明其同工型碳酸酐酶 IX 在许多类型的癌症中过度表达，从而导致周围组织酸中毒，从而促进肿瘤生长、侵袭和增殖 [ 6 ]。此外，缺氧引起的肿瘤微环境变化会促进侵袭性和耐药性癌症表型 [ 7 ]，从而导致癌症患者预后不良 [ 8 ]。尤其是近年来，碳酸酐酶抑制剂 (CAI) 的开发引起了广泛关注 [ 9 ， 10 ]，因为 CAI 可能有助于抗癌治疗 [ 11 ]。尤其是针对 hCA IX 和 XII 似乎具有重大意义，因为这些酶在包括乳腺癌、宫颈癌和肺癌在内的缺氧肿瘤中过度表达 [ 12 - 17 ]。这些金属酶在许多生理和病理过程中发挥作用。十五种人类 CA 亚型中的两种，即 hCA IX 和 XII，由于 HIF-1/2（转录因子
酵母接种对碳浸渍葡萄酒中细菌发育的接种效果
摘要：碳浸渍（CM）Vinifientation是一种非常传统的方法，它允许在不大量设备投资的情况下节省能源，获得高质量的葡萄酒。由于其特殊性，CM酿酒意味着更高的微生物改变风险。这项工作研究了细菌种群沿碳浸渍葡萄酒的演变，随着有或没有酵母接种的阐述。以相同的方式研究了两种酵母菌接种的策略：“ Pied de Cuve”和活跃的干酵母（ADY）种子。为此，分析了三个条件：自发发酵（无接种），“ pied de Cuve”技术和ADY接种。对于每种条件，比较了两种酿酒方法：碳浸渍和命运和压碎的标准方法（DC）。在不同的发酵阶段遵循细菌进化（乳酸和乙酸细菌）。最后，分析了获得的葡萄酒（pH和挥发性酸度）。在CM产生的非接种葡萄酒中，观察到细菌种群的高发育（乙酸细菌的计数左右，约4.3 log cfu/ml），并且葡萄酒的葡萄酒值为挥发性酸度的高值（> 1.5 g/l），在接种的葡萄酸盐和0.5元素中没有发生。挥发性酸度）。因此，作为ADY种子的“ pied de Cuve”的控制似乎是避免CM vini拟合细菌改变的有效工具。
碳酸酐酶抑制剂是抗生素抗性时代的新型抗菌物：我们现在在哪里？
摘要：细菌在人类和动物中产生的抗生素治疗的耐药性发生在微生物抵抗临床批准的抗生素治疗时。必须采取行动，以阻止抗生素抗性的进一步发展和后续超级细菌的出现。用药重新利用/重新定位是一种策略，可以帮助发现新的抗生素，因为它加快了药物发育阶段。在其中，Zn 2+离子粘合剂（例如磺酰胺及其生物膜体）被认为是获得新型抗菌物的最有前途的化合物，从而避免了抗生素耐药性。磺酰胺及其生物同体具有数十年来众所周知的药物样性质，并且是开发新的药理学家族的合适铅化合物，用于抑制碳酸酐酶（CAS）。cas是甲基酶的超家族，可催化CO 2水合与HCO 3--和H +的可逆反应，在大多数细菌中存在于多种遗传家族中（α-，β-，γ-和i -classes）中的大多数细菌。这些酶（充当CO 2换能器）是有前途的药物靶标，因为它们的活性影响了宿主中微生物增殖，生物合成途径和病原体持久性。在其自然或稍微修饰的支架中，磺酰胺/硫酸盐/磺胺剂在感染了抗生素耐药菌菌株的小鼠模型中抑制了CAS的体外和体内，从而确保了它们在相反的细菌抗生素耐药性中的作用。