摘要:数百年来,查尔酮一直被世界各地的各种文化和传统用作食品和药物。本文简要概述了它们作为植物中特殊代谢物的生物合成,以及它们作为未来药物的意义、潜力、功效和可能性。随后,对天然存在的查尔酮及其在人体中的相应作用机制进行了更深入的探讨。根据其作用机制,查尔酮表现出许多药理特性,包括抗氧化、抗炎、抗癌、抗疟、抗病毒和抗菌特性。新型天然存在的查尔酮也被认为是潜在的抗糖尿病药物,并研究了它们对 GLUT-4 转运蛋白的影响。此外,还研究了它们的抗炎作用,重点研究了用于未来药物用途的查尔酮。查尔酮还能与特定受体和毒素结合,从而预防细菌和病毒感染。查尔酮对不同系统的生物降解表现出生理保护作用,包括脱髓鞘神经退行性疾病和预防高血压或高脂血症。正在/曾经进行临床试验的查尔酮被列为单独的部分。通过揭示查尔酮的多种生物学作用及其对医学的影响,本文强调了天然存在的查尔酮及其对患者护理的延伸意义,为观众提供了与主题相关的信息索引。
杂环chalcone。在盐酸盐胺存在下,这些chalcone被用作合成氧气的起始物质。通过IR,1 H NMR,13 C NMR和ESI-MS,HRMS光谱分析证实了合成化合物的结构。通过DPPH•方法评估了所有合成化合物的抗氧化活性,并通过磁盘扩散法对两种革兰氏阴性细菌,一种革兰氏阳性细菌和两种真菌菌株(C. belbicans and A.尼日尔)。结果表明,合成化合物没有显示出明显的抗氧化活性。然而,化合物3b,3d,3f,3h,3i表现出优异的抗菌活性,比针对细菌菌株的标准药物更好。金黄色(ATCC 25923)。两种化合物3c,3D证明对真菌应变A非常活跃。尼日尔(MIC = 7.81 µg/ ml,15.62 µg/ ml),而用作参考的抗真菌药物(氟康唑)则无活性。分子对接和分子动力学结果表明,合成化合物,4E,4C和5J参与了与乙酰胆碱酯酶蛋白的活性位点残基有很多有利的相互作用,这些相互作用可以稳定活性部位的配体并增加其亲密关系。
通过增强脂肪细胞中代谢功能的能力,可以很明显地,纳林宁蛋白玉米蛋白在解决肥胖方面的有效性。chalcones是多功能分子,通过其单个结构框架显示一系列生物活性图1。例如,Licochalcone A增强了甘草的有效抗氧化剂效应,并且还起到了细菌,抗抗精管,抗疟疾和抗内部抗药性疗法和抗内部抗药性药物和细胞周期抑制剂的作用。17,18个Chalcones由于其稳定性,无色,饮食安全性以及通过a avanones和糖苷的催化氢化而易于生产,因此经常被用作食品工业中的食品添加剂。此外,几项研究5,19,20表明,天然和合成的核酸酮对正常细胞无毒,具有重要的药理学能力,并且具有轻微的化学模化阳离子可以为基于天然药物铅候选人候选人提供基于药物的药物发现的固体基础。chalcones被认为是传统草药不可或缺的一部分,并且很长一段时间以来,它们一直被用来治疗重要的疾病,例如癌症,病毒和心脏病。从天然来源中提取Chalcones及其化合物通常采用各种溶剂,因此选择适当的溶剂,溶剂的量对于有效的提取至关重要。当前的评论旨在概述Chalcones的自然来源,用于推断的方法以及其药理作用背后的关键机制。目标是将墨西哥鸡的多方面性质照亮,作为药物开发和自然健康解决方案领域中有希望的化合物。
目前的药物治疗由于毒性、低疗效和耐药性而失败;利什曼病是全球面临的重大健康挑战,迫切需要新的经过验证的药物靶点。受天然查尔酮 2',6'-二羟基-4'-甲氧基查尔酮 (DMC) 活性的启发,硝基类似物 3-硝基-2',4',6'-三甲氧基查尔酮 (NAT22, 1c) 被确定为强效的广谱抗利什曼原虫药物先导。结构修饰提供了一种含炔烃的化学探针,该探针标记了寄生虫内的一种蛋白质,该蛋白质被证实为胞浆锥虫过氧化物酶 (cTXNPx)。至关重要的是,在前鞭毛体和巨噬细胞内无鞭毛体生命形式中都观察到了标记,没有证据表明宿主巨噬细胞具有毒性。查尔酮在寄生虫中孵育会导致 ROS 积累和寄生虫死亡。通过 CRISPR-Cas9 删除 cTXNPx 会显著影响寄生虫表型,并降低查尔酮类似物的抗利什曼原虫活性。与计算机模拟 cTXNPx 同源性模型的分子对接研究表明,查尔酮能够结合假定的活性位点,阻碍其接近关键的半胱氨酸残基。总之,这项研究将 cTXNPx 确定为抗利什曼原虫查尔酮的重要靶点。
[1] AS Burghate,RM Kedar,PB Agrawal和ML Narwade,2000.不同浓度和温度下70%二氧六环-水混合物中查尔酮的粘度和热力学研究。东方化学杂志,16(3):503-506。[2] Y. Srinivasa Rao,2008.聚合物厚膜电阻器电阻温度系数(TCR)研究。微电子国际,25(3):33-36。[3] ML Zhang和DA Drabold,2012.电阻率温度系数理论:应用于非晶Si和Ge。探索物理前沿快报杂志,98:17005。[4] Georgios E. Papanastasiou和Ioannis I. Ziogas,1992.某些反应介质的物理行为。 3. 甲醇二氧六环混合物在几种温度下的密度、粘度、介电常数和折射率变化,化学与工程数据杂志,37(2): 167-172。
从历史上看,对自然界中海量新生物活性化合物和天然代谢物的研究为药物研发带来了巨大的益处 [1]。人们从天然植物中分离出许多有趣的化学骨架,如黄酮类化合物、查尔酮、丹参酮、肉桂酰胺、二芳基庚烷类化合物、褐藻单宁(并非详尽列出),它们代表了多种生物活性药物的活性成分。应当强调的是,海洋来源的化合物数量多于陆地来源的化合物,包括抗病毒化合物 [2–5]。天然产物中发现的这些分子骨架的巨大多样性刺激了人们寻找对抗“严重急性呼吸道综合征冠状病毒 2”(SARS-CoV 2)的天然分子。一些天然植物化合物 [6] 更具体地针对 SARS-CoV 2 细胞受体,如血管紧张素转换酶 (ACE2) [7],而另一些化合物则针对特定的蛋白酶,如木瓜蛋白酶样蛋白酶或 SARS-CoV 2 糜蛋白酶样蛋白酶 [3CL(pro)] [8, 9]。新配体与这些特定 SARS-CoV 2 受体分子结构的相互作用使得能够鉴定出针对受感染细胞的新药物,这些药物在体外显示出有效的抗病毒活性 [10, 11]。
偶氮化合物的区分是存在至少一个氮氮双键(n = n)。这些化合物可能具有各种结构。目前,合成的偶氮化合物在许多行业中广泛使用,包括化妆品,食品,油漆,塑料,汽车和分析化学[1-6]。如Oros等人报告的工作所示,研究了商业重氮化合物的抗菌特性。已经表明,合成染料的抗菌功效受其基本化学结构的强烈影响,而不是受生物学作用的选择性[7]。不适用于商业目的并包括异性零件的偶氮苯甲苯也可能导致抗菌物质,例如含有吲哚的偶氮染料[8,9],乙酰胺[10-12] [10-12],甚至是烟酸衍生物[13-15]。在这种特殊情况下,Aiube等。证明了基于偶氮的chalcones对白色念珠菌和塞拉蒂亚·马斯科斯(Candida Marcescens)具有值得注意的功效,超过了一些传统的抗生素药物和抗真菌治疗方法。基于这些发现,表明偶氮化合物对链球菌,酵母C和革兰氏阴性的机会性细菌具有活性。着色剂,例如偶氮部分,可能表现出抗菌特性。但是,必须仔细考虑官能团的设计[16-19]。al etaibi等。Kumar等。 [21]达到了相同的发现,表明偶氮化合物表现出强烈的抗菌作用,并且也充当抗真菌剂。Kumar等。[21]达到了相同的发现,表明偶氮化合物表现出强烈的抗菌作用,并且也充当抗真菌剂。[20]观察到,与抗菌氨苄青霉素和用作对照的抗菌氨基霉素和抗真菌性环己酰亚胺相比,某些偶氮衍生物被显示出显着的抗菌活性。Ali等人进行的研究。[22]表明,在元位置中具有2组的偶氮染料具有