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1. 摘要 • 在一项双盲、随机对照试验 (RCT) (REDUCE-IT) 中,二十碳五烯酸乙酯证明,在已确诊 CVD (二级预防) 的患者中,主要心血管事件显著减少,这些患者的空腹甘油三酯 (TG) 测量值在基线时为 1.7 或更大且低于 5.6 mmol/L,低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-c) 大于 1.0 且低于 2.6 mmol/L,与接受他汀类药物加安慰剂治疗的患者相比,这些患者接受每天 4 g 二十碳五烯酸乙酯加他汀类药物治疗。 • 按照制造商提交的价格,对于 REDUCE-IT(即一级和二级预防)研究的全部人群,二十碳五烯酸乙酯加他汀类药物与单独使用他汀类药物治疗相比,估计的增量成本效用比 (ICUR) 为每质量调整生命年 (QALY) 105,053 美元。要实现每 QALY 50,000 美元的 ICUR,需要至少降低 43% 的价格。
信号词:危险危害陈述:H225高度易燃的液体和蒸气。H319引起严重的眼睛刺激。H315引起皮肤刺激。H313与皮肤接触可能有害。H331吸入毒性。H302如果吞咽有害。H317可能引起过敏性皮肤反应。H335可能会引起呼吸刺激。H412对水生生物有害,具有持久的影响。H401对水生生物有毒。预防性陈述(预防):P271仅在户外或通风良好的区域使用。P280戴防护手套,防止眼睛或面部保护。P210远离热量,热表面,火花,开放火焰和其他点火源。 没有吸烟。 p260不要呼吸雾或蒸气。 P243采取行动以防止静态排放。 P280戴眼睛保护。 p273避免释放到环境中。 P241使用防爆炸的电气,通风和照明设备。 p272不应允许受污染的工作服装离开工作场所。 P264处理后彻底清洗污染的身体部位。 P270使用此产品时请勿进食,喝或吸烟。 P242使用非屏蔽工具。 P240地面和债券容器和接收设备。 预防性语句(响应):P210远离热量,热表面,火花,开放火焰和其他点火源。没有吸烟。p260不要呼吸雾或蒸气。P243采取行动以防止静态排放。P280戴眼睛保护。 p273避免释放到环境中。 P241使用防爆炸的电气,通风和照明设备。 p272不应允许受污染的工作服装离开工作场所。 P264处理后彻底清洗污染的身体部位。 P270使用此产品时请勿进食,喝或吸烟。 P242使用非屏蔽工具。 P240地面和债券容器和接收设备。 预防性语句(响应):P280戴眼睛保护。p273避免释放到环境中。P241使用防爆炸的电气,通风和照明设备。 p272不应允许受污染的工作服装离开工作场所。 P264处理后彻底清洗污染的身体部位。 P270使用此产品时请勿进食,喝或吸烟。 P242使用非屏蔽工具。 P240地面和债券容器和接收设备。 预防性语句(响应):P241使用防爆炸的电气,通风和照明设备。p272不应允许受污染的工作服装离开工作场所。P264处理后彻底清洗污染的身体部位。P270使用此产品时请勿进食,喝或吸烟。P242使用非屏蔽工具。P240地面和债券容器和接收设备。预防性语句(响应):
药物发现中的挑战包括生物合成基因簇,这些基因簇在标准实验室培养条件下保持沉默。另一方面,重新发现已知化合物是不可避免的。因此,一种菌株模拟化合物(OSMAC)方法和分子网络分析目前适用于发现新的生物活性化合物。sinomcrobium sp。pap.21从在西巴布亚州康达瓦西湾收集的海洋沉积物中分离出来。然后,将细菌培养在五种不同的液体培养基(RL1,A1BFE+C,NB,LB和海水)中,并孵育4、5和7天。在每种培养基中分别使用乙酸乙酯(ETOAC)提取细菌培养物,然后进行孵育期,然后进行LC-HRMS测量。分析了总共45种乙酸乙酯提取物,以针对小叶片和大肠杆菌的体外抗菌活性进行体外抗菌活性。通过GNP的分子网络分析表明,三种假定的化合物具有抗菌特性。 来自A1BFE+C培养基中的 EtOAC提取物表现出针对Luteus的抗菌活性。 但是,它们都没有对大肠杆菌进行活跃。 共同,Sinomicrobium sp。 Pap.21产生的生物活性化合物表现出抗菌潜力,特别是针对革兰氏阳性细菌的生物活性化合物。 关键字:抗菌; lc-hrms;分子网络;奥斯马克; Sinomrobium sp。 Pap.21简介通过GNP的分子网络分析表明,三种假定的化合物具有抗菌特性。来自A1BFE+C培养基中的 EtOAC提取物表现出针对Luteus的抗菌活性。 但是,它们都没有对大肠杆菌进行活跃。 共同,Sinomicrobium sp。 Pap.21产生的生物活性化合物表现出抗菌潜力,特别是针对革兰氏阳性细菌的生物活性化合物。 关键字:抗菌; lc-hrms;分子网络;奥斯马克; Sinomrobium sp。 Pap.21简介EtOAC提取物表现出针对Luteus的抗菌活性。但是,它们都没有对大肠杆菌进行活跃。共同,Sinomicrobium sp。Pap.21产生的生物活性化合物表现出抗菌潜力,特别是针对革兰氏阳性细菌的生物活性化合物。关键字:抗菌; lc-hrms;分子网络;奥斯马克; Sinomrobium sp。Pap.21简介Pap.21简介
Buas-Buas(Premna serratifolia)从浸润,渗透和净化中叶提取物已被证明是α-葡萄糖苷酶抑制剂。由于尚未进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的植物化学成分的努力,因此需要进行一项研究,以确定已在体外和硅中证明的活性的负责任化合物。利用柱色谱法和半程释放性高性能液相色谱法(HPLC)的乙酸乙酯馏分分离活性化合物具有最佳的抑制作用。 通过超高的液相色谱 - Q精确杂交四极杆 - 轨道高分辨率高分辨率质谱法(UHPLC-Q-Q-orbitrap HRMS)研究了分离株的化合物。 通过使用N末端麦芽糖酶 - 葡萄糖氨基酶的分子对接[蛋白质数据库(PDB)代码:2QMJ],C-末端麦尔氨酸酶 - 糖 - 葡萄糖酶(PDB代码:PDB代码:3top)和Isomaltase(Pdbb code)(pDABB代码),研究了α-葡萄糖苷和活性化合物的相互作用。 Analyzed by UHPLC-Q-Orbitrap HRMS, nine flavonoids were detected, which are centaureidin, chrysin, pectolinaringenin, glycitein, kaempferide, syringetin, tricin, casticin, and 3,5,4ʹ-trimethoxy- 6,7-methylenedioxyflavone (estimated to be a new 化合物)。 casticin – 2qmJ,Tricin – 3top和Centaureidin – 3A4A复合物的结合能较低,为-5.29,-6.77,和-8.02 kcal/mol和-8.02 kcal/mol和抑制常数(Ki),为131.54、10.89、10.89,和0.34、10.89,和0.34 µmmm,perequentimal sequentimal µmmm,sequentially。利用柱色谱法和半程释放性高性能液相色谱法(HPLC)的乙酸乙酯馏分分离活性化合物具有最佳的抑制作用。通过超高的液相色谱 - Q精确杂交四极杆 - 轨道高分辨率高分辨率质谱法(UHPLC-Q-Q-orbitrap HRMS)研究了分离株的化合物。通过使用N末端麦芽糖酶 - 葡萄糖氨基酶的分子对接[蛋白质数据库(PDB)代码:2QMJ],C-末端麦尔氨酸酶 - 糖 - 葡萄糖酶(PDB代码:PDB代码:3top)和Isomaltase(Pdbb code)(pDABB代码),研究了α-葡萄糖苷和活性化合物的相互作用。Analyzed by UHPLC-Q-Orbitrap HRMS, nine flavonoids were detected, which are centaureidin, chrysin, pectolinaringenin, glycitein, kaempferide, syringetin, tricin, casticin, and 3,5,4ʹ-trimethoxy- 6,7-methylenedioxyflavone (estimated to be a new 化合物)。casticin – 2qmJ,Tricin – 3top和Centaureidin – 3A4A复合物的结合能较低,为-5.29,-6.77,和-8.02 kcal/mol和-8.02 kcal/mol和抑制常数(Ki),为131.54、10.89、10.89,和0.34、10.89,和0.34 µmmm,perequentimal sequentimal µmmm,sequentially。
Kersen植物的未充分利用的叶子含有具有抗菌潜力的继发代谢物。这项研究的目的是测试克森叶乙酸乙酸乙酯对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性,并确定最佳浓度。Kersen叶萃取方法使用浸渍法使用乙醇溶剂,分级法使用乙酸乙酯溶剂进行分级方法,并使用良好的金黄色葡萄球菌和埃斯切里希菌的抗菌活性使用良好的抗菌活性。使用的正态性测试是Shapiro-Wilk检验,并使用了单向方差分析参数统计测试。Kersen叶片的植物化学筛选的结果含有化合物酚,皂苷,单宁,生物碱和三萜类化合物。在中等类别中,kersen叶乙酸乙酯乙酸乙酯部分的浓度可以抑制8,817 mm的大肠杆菌,而金黄色葡萄球菌则在中等类别中抑制金黄色葡萄球菌。在抑制大肠杆菌中,乙酸乙酯馏分的抑制能力高于金黄色葡萄球菌。
摘要:聚甲基丙烯酸乙酯 (PEMA) 溶于乙醇,乙醇是 PEMA 的非溶剂,这是因为添加的胆汁酸生物表面活性剂石胆酸 (LA) 具有溶解能力。避免使用传统的有毒和致癌溶剂对于制造用于生物医学的复合材料非常重要。高分子量 PEMA 浓溶液的形成是使用浸涂法沉积薄膜的关键因素。PEMA 薄膜可为不锈钢提供防腐保护。制备了复合薄膜,其中包含用于生物医学应用的生物陶瓷,例如羟基磷灰石和二氧化硅。LA 促进羟基磷灰石和二氧化硅在悬浮液中的分散以进行薄膜沉积。布洛芬和四环素被用作制造复合薄膜的模型药物。使用浸涂法成功制备了 PEMA-纳米纤维素薄膜。研究了薄膜的微观结构和成分。本研究中开发的概念性新方法代表了一种多功能策略,用于制造用于生物医学和其他应用的复合材料,使用天然生物表面活性剂作为溶解剂和分散剂。
Dysoxylum 属具有多种次生代谢产物。对该属各种物种的研究一直在增长,并产生了具有有趣结构和活性的化合物,到目前为止,已报道了许多萜类化合物、色满生物碱、柠檬苦素类、倍半萜、黄酮类、类固醇、原柠檬苦素类和硫的化合物。这非常有趣。具有多种次生代谢产物的 Dysoxylum 属物种之一是 D. alliaceum 。本研究的目的是获得 D. alliaceum 树皮的次生代谢产物。将 D. alliaceum 树皮依次用正己烷、乙酸乙酯和甲醇浸渍。采用各种色谱技术分离和纯化乙酸乙酯提取物,并使用紫外、红外、核磁共振和质谱等光谱方法进行表征,并通过薄层色谱分析指导获得化合物 6,7-二甲氧基二氢香豆素和拟议的生物合成。根据光谱数据的解释并与先前研究的光谱数据进行比较,确定了这些化合物的化学结构。对 P-388 MTT 白血病细胞的细胞毒活性测试获得 IC 50 为 39.210 g/mL,并被宣布为无活性。
铜绿假单胞菌中的耐药性已通过多种机制介导,它们中排出泵介导的耐药性是耐药性最重要的机制之一。MEXAB-OPRM外排泵,能够识别和排出细菌细胞中各种结构无关的化合物,赋予对铜绿假单胞菌中广泛的抗生素的抗性。本研究的目的是筛选在印度传统医学中使用的药物,以发现一些能够抑制铜绿假单胞菌中的Mexab-Oprm泵的有效化合物,并研究具有抗抗性抗生素的特征性外排泵抑制剂的协同作用(MDR)抗生素(MDR)抗生素(MDR)菌株。在本研究中使用了100个临床分离株,四个敲除和1个MTCC-741标准菌株。所有100个临床分离株均已处理用于抗生素易感性测定法和ETBR琼脂卡特轮测定法以测定MDR表型。总共筛选了40种植物,以存在具有外排泵抑制活性的化合物。用三种不同的抗生素进一步探索了表现出EPI活性的植物的协同作用。十种植物提取物已显示出相当大的EPI活性,并且在10个活性提取物中,只有一种末期佳肴果实的甲醇提取物显示出与A组(环丙沙星,四环素和氯霉素)的协同活性。T. chebula果实提取物的分馏和纯化提供了乙酸乙酯,该乙酸酯与A组抗生素以及显着的EPI活性一起显示了协同活性。本研究的结果得出的结论是,乙酸酯是铜绿假单胞菌中过度表达Mexab-Oprm外排泵的有效EPI,可以与耐药组A抗生素一起使用,以抗多药抗性P. eruginosa。
全球对化石资源耗竭及其环境影响的关注正在促使科学界从石油基于石油的转变为可持续化学物质。二苯甲酸(DPA)及其衍生物(DPE)在合成环氧树脂和多碳酸盐的合成中,成为基于生物和内分泌干扰素双酚A的基于生物的替代品[1,2]。进一步治疗后,DPA可以用作无异氰酸酯聚氨酯的前体[3-5]。此外,DPA在绘画配方以及抗菌棉织物中发现了一种添加剂[6,7]的添加剂[6,7] [8]。dpa通常是由无溶剂的冷凝液或在存在BrØNSTED酸催化剂的情况下通过苯酚和葡萄蛋白酸(或脱氟氨酸酯)的两个分子(或脱硫酸酯)的两个分子羟基烷基合成的。[9]脱甲酸和苯酚都可以源自木质核仁生物质[10-12]。葡萄干酸高度可用,廉价,被认为是美国能源部从生物质中衍生出的最有价值的化学物质之一[13,14]。苯酚的亲电芳族取代发生在Ortho - Para位置产生了两个立体异构体,P,P,P'-DPA具有高于O,P'-DPA的商业价值,因为它与Bisphenol非常相似,因此具有化学结构[15,16]。在许多应用中,葡萄干酸的烷基酯是