雌激素和相关的雌激素分子的作用是复杂的,并且在两个性别中都是多方面的。一系列自然,合成和特性分子靶向产生和响应雌激素的途径。Multiple receptors promulgate these responses, including the classical estro- gen receptors of the nuclear hormone receptor family (estrogen receptors α and β ), which function largely as ligand-activated transcription factors, and the 7-transmembrane G protein–coupled estrogen receptor, GPER, which activates a diverse array of signaling pathways.GPER在生理和疾病中的药理学和功能作用在许多生理系统中揭示了对天然和合成雌激素化合物的反应中的重要作用。这些功能对包括癌症,心血管疾病和代谢性疾病在内的多种疾病状态的治疗具有影响。本综述着重于GPER的复杂药物,并总结了GPER的主要生理功能以及靶向GPER靶向化合物的治疗意义和持续应用。
摘要 - 雌二醇不仅参与成年的能量代谢的调节,而且还参与了生命的第一阶段,因为它调节了不足和过度营养所引起的改变。预先研究的目标是确定:1)如果雌二醇参与大鼠能量代谢的正常编程; 2)如果该编程有特定的时间窗口,并且3)如果男性和女性在这种激素的作用方面差异很大。雌激素受体(ER)A,ER B和GPER分别被其特定的Antagists MPP,PHTPP和G15封锁,从产后日(P)1(P)1(出生日)到P5或从P5或从P5到P13。生理参数,例如体重,脂肪库和热量摄入。假设AGRP,POMC,MC4R,ER A,ER B和GPER mRNA水平以及雌二醇的血浆水平。我们发现,将ER受体从P5到P13显着降低了男性的长期体重和女性下丘脑POMC mRNA水平。ERS从P1到P5的阻断仅在女性中仅伴有血浆二醇水平。目前的结果表明,雌二醇从P5到P13对雌性大鼠男性和POMC表达的体重的编程作用,并强调将两种性别纳入代谢研究的重要性。有必要揭示雌二醇在发育和成年期间雌二醇对食物摄入量的作用的基础的机制,并确定这种编程在男性和女性中如何差异。2019 IBRO。 由Elsevier Ltd.发布的所有权利保留。2019 IBRO。由Elsevier Ltd.发布的所有权利保留。