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生物缀合物及其模量结构的开发...
a）MTT-Cleavage：2％TFA/DCM； b）fmoc-aaa（x）-OH耦合； c）FMOC-裂解2％哌啶/2％DBU/DMF，0.1 m HOBT； d）从树脂裂解2.5％TIS/ 2.5％H 2 O/ 95％TFA（RT，3 h）; e）盐交换pyr.hcl 10 eq/meoh（1 h）; F）环化：BOP 3EQ/HOBT 3EQ/DIPEA 6EQ/DMF（C = 0.5 mg/ml，RT，24 h）; g）氨基乙酸脱身0.2 M NH 4 OAC溶液（pH 5.0）/1 M甲氧基胺（RT，1 H）； h）在0.2 m NH 4 OAC溶液中（pH 5.0）中的daunorubicin结合（RT，24 h）; i）FMOC-裂解4％氢氮/DMF（RT，2 h）。图2：环状kngre（a）和Xngre（b）药物的合成的示意图。
设计纳米结构核仁素结合肽用于三阴性乳腺癌干细胞内的细胞内药物输送
101 肽合成。使用 2-氯三苯甲基氯树脂，按照 104 Fmoc/t Bu 合成策略，手工合成 103 hv6pep、pw14、sCH9 和 p17 肽配体的羧基荧光素衍生物。使用二异丙基碳二酰亚胺 (DIC) 和 HOBt · H 2 O 作为偶联剂 105 进行肽延伸，并通过用 107 哌啶/DMF（2:8，v/v）处理进行 Fmoc 消除。肽序列延伸 108 完成后，将每个肽基树脂分成两部分。一部分 109 用直接连接到肽配体序列 N- 110 末端的羧基荧光素 (CF) 衍生化。另一部分，将 Fmoc-6-氨基己酸间隔基引入肽序列的 N 端，随后在先前消除 Fmoc 保护基后用 CF 进行修饰。通过用三氟乙酸 (TFA/H 2 O/TIS，95:2.5:2.5) 进行酸解处理，将肽从树脂上切下。采用收敛策略，使用两个受保护的肽片段 (片段 F3A (1-15) 和片段 F3B (16-30)) 合成了羧基荧光素化的肽配体 F3。两个肽片段均在 Liberty Lite 微波炉上合成