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Merck PCD Rutgers外展活动
（以前为DMPK→PPDM→ADM＆DT）•用作神经科学和传染病发现与发展计划的ADME PI•ADME自动化团队负责人•Islatravir Portfolio（HIV）的ADME Lead
卫生技术简报2025年1月
多韦林 - 伊斯兰特拉韦（div）正在接受人体免疫缺陷病毒1（HIV-1）患者的临床发育，这些患者在接受Bictegravir，Emtricegrabine和Tenofovir Alafenamide的结合后，其体内患有低水平的HIV（称为病毒学抑制）。HIV-1是一种攻击免疫系统细胞的病毒。对由HIV-1引起的免疫系统的损害可能导致可获得的免疫缺陷综合征（AIDS），这是一种慢性且潜在的威胁生命的疾病。艾滋病的症状可能包括体重减轻，慢性腹泻，夜汗，发烧，持续性咳嗽，口腔和皮肤问题，常规感染以及严重的疾病或疾病。有些人也可能对某些抗逆转录病毒疗法产生抗性，从而导致疾病进展。多韦林和Islatravir阻断了逆转录酶（RT）的活性，这是一种允许HIV-1复制的酶，从而使血液中的HIV量保持在较低水平。div> Doravirine和Islatravir组合阻止了对免疫系统的损害以及与艾滋病相关的感染和疾病的发展。Doravirine-Islatravir每天以单个口服片剂给出一次。如果获得许可，Doravirine-Islatravir将为HIV-1患者提供维护治疗选择，这些患者在Bictegravir，Emtricegrine和Tenofovir Alafenamide上均可抑制HIV-1的患者。
2025 年 1 月卫生技术简报
多拉韦林-伊拉曲韦正在开发中，用于治疗未接受过治疗（治疗初治）的人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1)。HIV-1 是一种攻击免疫系统细胞的病毒。HIV-1 对免疫系统造成的损害会导致获得性免疫缺陷综合征 (AIDS)，这是一种慢性且可能危及生命的疾病。艾滋病的症状包括体重减轻、慢性腹泻、盗汗、发烧、持续咳嗽、口腔和皮肤问题、经常感染和严重疾病。目前，针对未接受治疗的 HIV-1 患者的治疗方案通常包括多种口服药片，这可能很复杂并且与治疗依从性差有关。多拉韦林和伊拉曲韦抑制逆转录酶 (RT)，这是一种允许 HIV-1 复制的酶。这些技术通过不同的机制抑制 RT，从而降低了 HIV-1 对组合产生耐药性的可能性。先前的试验发现，多拉韦林-伊拉曲韦与用于控制 HIV 的其他药物组合一样有效。多拉韦林-伊拉曲韦 (100 毫克/0.25 毫克) 每天口服一次，与服用多片口服药相比，这可能会提高治疗依从性。如果获得许可，多拉韦林-伊拉曲韦将为未接受治疗的 HIV-1 患者提供额外的治疗选择。
抗病毒研究-HIV耐药性数据库</div>
背景：体外通过实验对于抗逆转录病毒（ARV）药物的发展至关重要。Methods: We created an online database containing data from 102 published studies in which HIV-1 or HIV-2 was cultured with increasing concentrations of the FDA-approved nucleoside RT inhibitors (NRTIs), nonnucleoside RT inhibitors (NNRTIs), integrase strand transfer inhibitors (INSTIs), protease inhibitors (PIs), capsid inhibitor （CAI）Lenacapavir和核苷RT易位抑制剂（NRTTI）Islatravir。We summarized the mutations selected in the subset of passage experiments with NRTIs lamivudine (3TC), emtricitabine (FTC), abacavir (ABC), tenofovir (TFV), and zidovudine (AZT), NNRTIs doravirine (DOR), efavirenz (EFV), and rilpivirine （RPV），Instis Bictegravir（BIC），CaboteGravir（Cab）和Dolutegravir（DTG）和Pis Atazanavir（ATV），Darunavir（DRV）和Lopinavir（LPV）。将选择在体外选择的突变与在接受相同ARV的人中选择的突变进行了比较。结果：27个研究描述了89个用3TC，FTC，ABC，TFV或AZT传递的野生型分离株的实验； 16项研究描述了89个通过EFV，RPV或DOR传递的实验。 11项研究描述了76个通过BIC，CAB或DTG进行的实验。六项研究描述了33个通过ATV，LPV或DRV传递的实验。除了几个例外，在两个或多个实验中选择的突变是在接受相同ARV的人中选择的最常见的突变之一。结论：我们创建了一个已发表的ARV体外选择实验的数据库。突变通常可以预测在接受相同ARV的人中观察到的突变。但是，体外和体内环境之间的突变频率存在显着差异。