抽象的尝试是通过使用羟基丙基甲基甲基纤维素的不同粘度级别的不同粘度级(HPMC K4M,HPMC K4M,HPMC K15M,HPMC K15M,and HPMC K100M,and HPMC K100M)和nucutcriant和nucation and and and sande释放30分钟的葡萄象和控制释放超过12小时的盐酸盐酸盐释放。片剂是通过湿砂技术制备的。评估了颗粒的休息角,松散的大体密度,挖掘和散装密度。它显示令人满意的结果。片剂经过厚度,体重变化,药物含量,硬度,易碎性和体外释放研究。使用USP溶解设备II(PADDLE)在900ml pH 6.8磷酸盐缓冲液中作为二甲双胍HCl的溶解培养基和0.1N HCl缓冲液作为Glimepiride的溶解培养基[30mmin]进行了12小时。用零阶,第一阶,Higuchi,Korsmeyer Peppas方程探索并解释了释放机制。基于药物动力学的释放,通过与市场产品进行比较选择了优化的配方。可以清楚地看出,由HPMC K100M制备的夹层渗透泵片中释放药物,为准备二甲双胍盐酸盐的控制释放配方提供了更好的结果。关键字:糖尿病,控制释放,二甲双胍HCl,Glimepride,HPMC K100M。
摘要:全球近1.2亿人以2型糖尿病治疗二甲双胍,具有相对较短的血浆半衰期,绝对生物利用度较低。在这项研究中,使用AdmetLab,SwissAdme,SmartCyp,LigandScout Web-Servers和软件对二甲双胍的物理化学和药代动力学特性进行了彻底测定,以评估其配方的有效性(以控制释放的释放矩阵片剂)。目前工作的目的是使用与计算模拟工具的不同浓度的水亲水羟基丙基甲基纤维素(HPMC)级k4m和K100m聚合物一起开发口服控制释放(CR)二甲双胍片剂。使用膜软件进行了2小时的模拟运行,对药物的肠膜通透性进行了测定。使用dddplus软件在硅溶解研究中生成的模拟环境,用于使用USP 2型的USP设备在100 rpm旋转的USP设备。使用0.1N HCl相进行了模拟运行2小时,然后使用6.8 USP磷酸盐缓冲液相8小时。结果表明,与在固定聚合物浓度水平下粘度较低的K4M相比,较高的粘度级释放药物较慢。此外,已经使用腹膜酶软件生成了制剂的血浆浓度曲线。
糖尿病的特征是血糖水平持续升高,格列本脲通常用于控制血糖水平。格列本脲的脉冲式制剂提供可控的定时释放,以解决清晨高血糖问题,从而改善血糖管理并减少并发症。在脉冲式胶囊设计中加入芦荟喷雾干燥粉作为固体塞,可能有助于控制早晨血糖峰值并降低糖尿病患者的甘油三酯水平升高。本研究采用了 Pulsincap® 系统,该系统结合了乙基纤维素 (EC) 包衣胶囊,其中含有优化的格列本脲片剂和可膨胀塞。使用 Soluplus® 开发了固体分散体 (SD),以增强格列本脲较差的水溶性,并通过傅里叶变换红外光谱 (FTIR) 和差示扫描量热法 (DSC) 确认了相容性。胶囊(尺寸“000”)用甲醇和邻苯二甲酸二丁酯溶液中的 10% w/v 乙基纤维素包衣,可在 12 小时内实现缓释。通过湿法制粒配制的速释 (IR) 片剂在 2 分钟内迅速崩解。缓释 (SR) 片剂使用 3² 全因子设计优化,使用不同浓度的 HPMC K4M 和 HPMC K100M CR,释放曲线为 1 小时 16% 至 37%,4 小时 33% 至 74%,8 小时 44% 至 100%。由 HPMC K15M、瓜尔胶和芦荟组成的可溶性栓塞可产生膨胀并控制滞后时间,范围为 7 至 12 小时。脉冲式输送系统有效提高了格列本脲的生物利用度并调节其释放,为糖尿病患者的血糖管理提供了潜在的改善。
